镇静催眠中药活性成分研究

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很多中药具有一定的镇静安神作用，现代研究发现，一些中药的活性成分有镇静催眠作用，这些活性成分既有生物碱、萜类及挥发油，也有黄酮类、皂甙类等。
◆苦参碱、氧化苦参碱
小鼠腹腔注射从苦参中提取的苦参碱、氧化苦参碱，以薄层扫描仪测定其脑中递质γ－氨基丁酸和甘氨酸含量，结果证实其均增加脑中递质镇静作用。
◆槐果碱、拉马宁碱、氧化槐定碱
在筛选苦豆子神经药理作用的有效成分时发现，从苦豆子中提取的槐果碱和拉马宁碱以及氧化槐定碱均可抑制小鼠中枢神经系统。
◆问荆碱
从木贼科植物问荆中分离获得的问荆碱，具有抑制Mg2＋-ATPase、Ca2＋-AT鄄Pase活性作用，可使单胺类神经递质增加，从而使中枢兴奋性降低。
◆钩藤碱
能使小鼠自发活动减少，加强戊巴比妥的镇静催眠作用。采用荧光分光光度法测定大鼠脑内单胺递质，发现钩藤碱能增加下丘脑和杏仁核5－羟色胺含量，而皮层杏仁核和脊髓的多巴胺。
◆秦艽碱甲（龙胆碱）
小鼠腹腔或灌服秦艽碱甲时，表现出镇静作用。此外，秦艽碱甲还能增强戊巴比妥对小鼠和大鼠的催眠作用，但剂量加大时，呈现出中枢兴奋现象。
◆左旋千金藤碱
从千金藤中提取出的左旋千金藤碱，具有明显的中枢抑制作用，可显著减少小鼠自发活动，对戊巴比妥钠有明显协同作用。左旋千金藤碱还具有多巴胺受体阻断作用，可能为其镇静作用机制之一。
◆石菖蒲总挥发油
石菖蒲总挥发油是石菖蒲镇静、催眠、抗惊厥的主要活性成分，当其剂量增至24～48毫克/千克时，对阈下剂量戊巴比妥钠有一定协同作用。
◆郁金二酮
是郁金挥发油主要有效成分之一，能明显延长家猫各期睡眠，尤其对SWSⅡ（慢波睡眠Ⅱ）、REM（快波睡眠）期睡眠延长作用明显，具有明显的中枢神经抑制效应。
◆薄荷醇
对戊巴比妥的中枢抑制具有一定的量效关系，4.5％薄荷醇液使小鼠入睡时间明显缩短。
◆败酱挥发油
败酱科植物糙叶败酱根及根茎中挥发油能显著延长戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间，但弱于黄花败酱挥发油。异叶败酱挥发油的镇静和安眠作用，其强度与黄花败酱挥发油基本相同。对P－450有激活作用。
◆酸枣仁油
酸枣仁油可缩短睡眠潜伏期，使睡眠时间随用药时间延长，提示对小鼠有直接催眠作用。
◆酸枣仁总黄酮
可明显减少小鼠自发活动，协同戊巴比妥的中枢抑制作用，拮抗苯丙胺的中枢兴奋作用，其中中枢抑制作用呈剂量依赖性。
◆雪莲黄酮甙A1
能使小鼠脑电图Q波有不同程度的增加，同时减少α波，说明其能加强戊巴比妥钠的中枢抑制作用。
◆酸枣仁总皂苷
给小鼠腹腔注射酸枣仁总皂苷20～80毫克/千克，可减少小鼠自发活动，显著延长阈下剂量戊巴比妥钠所致小鼠睡眠时间，增加阈下剂量戊巴比妥钠睡眠动物数和时间，提示皂苷类成分可能是酸枣仁中枢抑制的有效部分。
◆绞股蓝皂苷SH－6
可抑制小鼠自发性运动，增加戊巴比妥钠阈下剂量的睡眠率和延长其睡眠剂量的睡眠时间，其作用可能与降低脑内边缘叶单胺递质有关。
◆山麦冬总皂苷
能明显降低小鼠自发活动数，并可明显对抗苯甲酸钠、咖啡因所致的运动性兴奋，可加强戊巴比妥钠的催眠作用。
◆蛇床子素
从蛇床子提取分离的香豆素成分，对中枢神经有一定抑制作用，可增强阈下催眠剂量戊巴比妥引起小鼠的催眠作用，且与剂量有关。