卡麦角林的药动学研究

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意大利Pisa大学神经科学系DelDottoP等人近日报道，卡麦角林（cabergoline）作为一种合成的多巴胺受体激动剂可对D2受体产生高度亲和性，因此可被用于早期和晚期帕金森病和高催乳素血症的治疗。患者在服用卡麦角林药物后的2~3小时内便可达到血浆浓度峰值。当健康成人志愿者和帕金森病患者采用卡麦角林治疗的剂量在0.5~7毫克时，其药物代谢动力学呈线性改变。
研究证实，卡麦角林可与人血浆蛋白适度结合而不依赖于浓度的多少（结合率约为40%）。同时给予一些与血浆蛋白高度结合的药物可能会影响其在体内的分布。卡麦角林的绝对生物利用度目前尚不清楚。但大部分的卡麦角林通常会经人体肝脏代谢排除，其原理主要是通过尿素部分酰基尿素键经水解作用分解。迄今已鉴定的主要代谢物均无治疗效应。其给药的有效成分均已经过首过效应，且经肾脏排泄的药物原形亦低于4％。研究人员估计卡麦角林从健康人尿中的消除半衰期约为63~109小时。研究表明，有轻、中度肾损坏和肝损害，与食物同服，以及同时使用左旋多巴和司来吉米等抗帕金森病药物，均不会对卡麦角林的药动学产生影响。
对此，DelDottoP等人强调指出，鉴于卡麦角林所具有的药动学性质，临床上将其用于帕金森病患者的治疗时每日只需给药一次，而高催乳素血症病人的用药剂量则为每周给药两次，这是此药在治疗顺应性和控制症状方面优于其他多巴胺能药物的优点所在。