石菖蒲药理活性研究概况

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菖蒲属Acorus系天南星科Araceae植物，在我国资源丰富，全世界的品种我国皆有。石菖蒲入药首见于宋代陈承所著《本草别说》。现代临床研究证实，石菖蒲主要应用于昏迷、癫痫、冠心病、心绞痛、心律失常、中风、眩晕、耳鸣、耳聋、萎缩性胃炎、脑外伤、弱智等病的治疗。笔者就石菖蒲的药理活性成分研究作一综述。
◆神经系统作用
镇静作用应用。高效液相色谱-电位学检测器观察石菖蒲对小鼠脑组织中单胺类神经递质及其代谢物含量的影响表明，石菖蒲能降低5-羟吲哚乙酸、多巴胺、3，4-二羟基苯乙酸及高香草酸的水平，说明石菖蒲可能是通过降低单胺类神经递质起到中枢神经镇静的作用。
抗惊厥作用。石菖蒲醇提取物能明显对抗大鼠、小鼠的最大电休克发作和小鼠的戊四氮最小阈发作及小鼠士的宁惊厥反应，说明石菖蒲的醇提物具有明显的抗惊厥作用。小鼠自发活动、阈下剂量戊巴比妥钠协同实验、抗回苏灵所致惊厥实验、抗缺氧及游泳实验表明，石菖蒲总挥发油是镇静、催眠、抗惊厥的主要部位，α-细辛醚及β-细辛醚是石菖蒲上述作用的主要活性成分。
促进学习记忆作用。采用一次性被动回避条件反应训练和多种缺氧模型，观察石菖蒲水提醇沉液对小鼠学习记忆和抗缺氧的作用。结果表明，石菖蒲水提醇沉液灌服能明显改善东莨菪碱、亚硝酸钠所致小鼠的记忆获得和巩固障碍，能明显改善亚硝酸钠、氰化钾和结扎两侧颈总动脉所致小鼠缺氧状态。给大鼠口服石菖蒲，剂量为4.28克/千克，研究对穿梭行为及脑区域性代谢率的影响。结果表明，服药后第5～9日，条件反应及非条件反应次数均增多；间脑中辅酶Ⅰ（NAD+）浓度显著增高，海马、尾状核和脑干内的辅酶Ⅰ及还原型辅酶Ⅰ（NADH）浓度均增高。说明石菖蒲具有促进动物体力和智力的作用。石菖蒲去油煎剂、总挥发油、α-细辛醚、β-细辛醚对小鼠正常学习有促进作用，对各种类型记忆障碍模型都有不同程度的改善作用。
抗老年痴呆作用。将石菖蒲乙醇提取后，除去乙醇再溶入水中，从其水溶性成分中得到菖蒲碱甲、菖蒲碱乙、菖蒲碱丙，这3个化合物具有治疗老年痴呆的作用。
◆心血管系统作用
降脂。从石菖蒲中提取的二聚细辛醚具有降脂作用，它吸收快，分布迅速、广泛，体内消除较缓慢，具有很好的降脂效果。
调节心律。石菖蒲挥发油对大鼠由马头碱诱发的心律失常有一定的治疗作用，可对抗家兔由肾上腺素和氯化钡诱发的心律失常，有减慢心率的作用。
◆呼吸系统作用
α-细辛脑是石菖蒲的主要成分之一，可治疗处于发作期、迁延期或病情加重期的单纯型慢性支气管炎、喘息型慢支或支气管哮喘。以野马追片为对照，结果α-细辛脑对咳嗽、咳痰、喘息、哮鸣音和呼吸峰速等的疗效均优于野马追片组。
◆消化系统作用
电生理方法研究石菖蒲水提液对大鼠胃肠肌电的作用，结果表明，石菖蒲水提液对胃肠肌电动呈现抑制作用，其作用是通过阻断胆碱能M受体及迷走神经非胆碱能受体实现的，而与肾上腺素能α受体和β受体无关。石菖蒲去油煎剂、总挥发油、α-细辛醚、β-细辛醚均能抑制离体家兔肠管自发性收缩，增强大鼠在体肠管蠕动及小鼠肠道推进功能，还可促进大鼠胆汁分泌。
◆解痉作用
石菖蒲的挥发油成分α-细辛醚（Ⅰ）、β-细辛醚（Ⅱ）及1-烯丙基-2，4，5-三甲氧基苯（Ⅲ）对豚鼠离体气管和回肠有很强的解痉作用。在离体气管标本，Ⅰ对抗乙酰胆碱、组胺和5-羟色胺的最小有效浓度为10微克/毫升；在离体回肠标本，Ⅰ对抗乙酰胆碱和5-羟色胺最小有效浓度为10微克/毫升，抗组胺最小有效浓度为20微克/毫升。
◆抑菌作用
经培养发现，石菖蒲在污水中能正常生长，同时发现石菖蒲的提取液对已知的8种纯菌株都有一定的抑制作用。
◆抗癫痫作用
从石菖蒲挥发油中分离所得α-细辛醚具有抗电惊厥、戊四氮惊厥、侧脑室给乙酰胆碱致惊厥作用。提示可用于癫痫大发作、小发作的临床治疗。但α-细辛醚不能消除士的宁、咖啡因引起的小鼠强直性惊厥。对肝、心、肾及血液无明显影响。
◆毒性作用
当石菖蒲剂量为300、600、1200毫克/千克时，对小鼠无致畸作用；小鼠骨髓微核实验表明，石菖蒲不能诱发嗜多染红细胞的微核率显著上升。α-细辛醚大鼠致畸实验中，剂量为20.6、61.7毫克/千克时，胎鼠外观无畸形，内脏及骨骼未发现异常。胎鼠的身长、体重、尾长和胎盘重量与对照组相比无统计学差别。而甲氨硫脲则有畸形，如脑膨出等。认为α-细辛醚对大鼠无致畸作用，但剂量增至185.2毫克/千克时，对母鼠的体重、不孕率和吸收率有影响，提示对孕鼠有一定的毒性和胚胎效应。以3种短期实验检测α-细辛醚的致突变性，结果表明，α-细辛醚对鼠伤寒沙门氏菌TA-98有致突变作用。染色体畸变分析实验，α-细辛醚在剂量为185.2毫克/千克时，大鼠骨髓染色体畸变率为3.8，畸变率显著上升。提示α-细辛醚对染色体有断裂效应。小鼠骨髓微核实验表明，实验组嗜多染红细胞的微核百分数虽有轻度上升，但与对照组相比无统计学意义，而环磷酰胺微核数则显著升高。