第三代喹诺酮类药帕珠沙星

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帕珠沙星（Pazufloxacin）是第三代喹诺酮类广谱抗菌新药，安全性较好，是一种高效低毒的广谱抗菌药。
■药效学
本品的药效学研究结果表明，对于小鼠全身感染的治疗，甲磺酸帕珠沙星（PazufloxacinMyesylate）与环丙沙星对革兰氏阴性菌可达到同样的强效，比亚胺培南强10～120倍。甲磺酸帕珠沙星对金黄色葡萄球菌的治疗效果与氟莫头孢相同，比左氧氟沙星和环丙沙星强。
■毒理学
众所周知，喹诺酮类药物普遍存在中枢神经系统、皮肤光过敏等毒副反应。特别是在为提高血药浓度而加大给药剂量时，往往会产生中枢系统的副作用。甲磺酸帕珠沙星在安全性方面有所改善。
毒理学研究表明，甲磺酸帕珠沙星毒性低，小鼠静注LD50为783～830毫克/千克（现在喹诺酮类药物的LD50大体为200毫克/千克）；中枢神经系统方面安全性高，以20微克/千克向小鼠脑内注入，仅有10％死亡（而在同样条件下氧氟沙星约为80％）。药代动力学研究表明，本品在中枢神经系统的分布比环丙沙星和氧氟沙星低，因此发生神经系统副反应的可能性很低，仅为0.6％左右。光毒性试验表明，甲磺酸帕珠沙星比现有的喹诺酮类新药为低，无光过敏反应，是一种高效低毒的广谱抗菌药。
■临床评价
临床试验研究显示，甲磺酸帕珠沙星治疗呼吸道感染（239例）、细菌性肺炎和肺脓肿（193例）、慢性呼吸道感染急性恶化患者（189例）、重度慢性呼吸道感染（278例）、轻度手术后感染（40例）、重度手术后感染（36例）、复杂性尿道感染（300例）的有效率分别为75.3％、94.7％、87.1％、75.1％、87.5％、75.0％和92.5％。另外，帕珠沙星治疗腹腔内感染、胆道感染、肝脓肿、外伤感染、女性生殖道感染、皮肤及软组织感染、眼部感染的有效率分别为77.8％、88.2％、100.0％、71.4％、95.5％、86.4％和82.5％。临床试验研究结果表明，帕珠沙星的临床疗效相等或略优于同为第三代喹诺酮类药物环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星，与第三代头孢类药物头孢他啶相当。
■适应症
本品适用于各种感染，特别是对复杂性感染、急性感染、重度感染、手术及外伤感染和对一般抗感染药有耐药性的细菌有较好的疗效。