替硝唑比甲硝唑抗厌氧菌作用强

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日前，第四军医大学西京医院药剂科和解放军304医院药剂科专家在其共同开展的一项研究中证实，与甲硝唑相比，替硝唑在体内消除得更慢，维持有效血药浓度时间更长，抗厌氧菌作用更强。
替硝唑是新一代硝基咪唑类抗厌氧菌新药，比甲硝唑疗效更高，耐受性更好，在体内消除较慢，半衰期较长。替硝唑注射液毒性小，无溶血现象，对血管无刺激。
为研究替硝唑注射液的抗厌氧菌作用，并考察其药动力学过程。研究人员用琼脂稀释法测定替硝唑在体外对三株厌氧菌（分别为革兰阴性厌氧杆菌、革兰阳性厌氧杆菌和球菌）的最低抑菌浓度，并在厌氧消化链球菌感染小鼠模型上，分别试验替硝唑与甲硝唑的保护作用，同时采用高效液相色谱法测定两者在小鼠体内的浓度，并以3P87软件计算其药动力学参数。
研究结果显示，替硝唑在体外对三株厌氧菌的最低抑菌浓度为0.125～1毫克/升；替硝唑和甲硝唑对厌氧消化链球菌腹腔感染小鼠的半数保护剂量（ED50）分别为9.6毫克/千克和13.2毫克/千克；替硝唑和甲硝唑的消除半衰期分别为1.86小时和1.26小时。
研究人员指出，上述研究结果表明，替硝唑和甲硝唑对厌氧菌确有强大的广谱抗菌作用，对革兰阴性厌氧杆菌的作用更强；替硝唑对革兰阴性厌氧杆菌的作用强于甲硝唑，对革兰阳性菌的作用等于或弱于甲硝唑。同时该研究还表明，静脉注射20毫克/千克替硝唑后8小时，血中药物浓度仍能维持在1毫克/升以上，而甲硝唑相对应的时间约为5小时，因而替硝唑具有更好的体内保护效果。