醋酸奥曲肽固相合成法可提高产率

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近日，长春力尔凡公司将其研制的醋酸奥曲肽固相合成方法用于生产，使其每一步的产率提高到了97%~98%。
醋酸奥曲肽是一种被广泛应用于临床的主要用于治疗食管-胃静脉曲张出血，预防胰腺手术并发症、胃肠胰内分泌肿瘤的药物。以往醋酸奥曲肽的液相合成需要在溶剂体系中进行，操作繁琐，且每一步的产率只有80%~90%。而新开发的固相合成方法是：将缩醛化产物与高分子树脂键合，随后使键合后的产物按顺序与保护氨基酸残基依次脱保护得到八肽树脂，再将八肽从树脂上切落后制成水溶液，其在空气中自然氧化后形成奥曲肽，最后向奥曲肽水溶液中加入冰醋酸后冻干，即得醋酸奥曲肽。
据介绍，同液相合成工艺相比，该固相合成工艺简单、易操作，工艺时间缩短，反应配比小，节约了原料，降低了成本，而且产率和产品纯度提高，副反应和副产物少，便于纯化，有助于大批量生产。