生物活性与化学特征相关指纹研究优势渐显

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由中国药科大学中药学院副院长余伯阳教授领导的课题组在长期进行中药药效作用物质基础与质量控制研究的过程中，结合化学研究与药效学研究所取得的研究成果及分析中药质量控制研究的现状，提出了构建中药“生物活性与化学特征相关指纹”的概念及研究思路。日前，依据这一思路进行的有关山楂叶“生物活性与化学特征相关指纹”已取得了突破性进展。
由于中药遗传指纹图谱是以遗传学为基础，不能反映中药的化学成分和生物活性，只能反映中药材的种质资源的遗传特征，而化学指纹（包括波谱指纹和色谱指纹），只能反映中药的化学成分信息，孤立于生物活性之外，没有以药效作为指纹性的依据。因此，如何建立一种能够较好地同时反映中药中化学物质组成及其相关的生物活性的质量控制方法，已成为中药质量控制研究者共同追求的目标。
余伯阳等科研人员以药物的功能是有效防治疾病、药物作用的基础是所含有的化学物质，从结构与功能上控制中药质量为指导思想，选择了一些药效活性特点、活性物质化学组成相对清楚且在国内外常用的植物药为研究对象，力图通过示范性研究，创建中药“生物活性与化学特征相关指纹”研究的方法学体系。课题组的刘荣华博士，针对山楂叶的抗冠心病活性，以其对超氧阴离子的清除作用（心肌缺血再灌注释放自由基的清除活性）为药效作用特点，选择特定的生物评价指标（抗超氧阴离子），以HPLC指纹图谱和其生物活性为基础，分别对5种不同山楂叶HPLC指纹图谱的各指纹峰进行药效实验，建立各指纹峰峰面积与抗超氧阴离子活性之间关系(峰效关系)的数学模型，再通过数学、化学计量学、计算机编程与模拟等手段将山楂叶的HPLC指纹图谱翻译成生物活性指纹图谱(包括药效指纹图谱和效价指纹图谱)，成功地建立了山楂叶的生物活性与化学特征相关指纹图谱。
余伯阳介绍，“生物活性与化学特征相关指纹图谱”是建立于HPLC指纹图谱的基础之上的，因此具有HPLC指纹图谱相同的功能和特性。可将各山楂叶生物活性指纹图谱的药效指纹或效价指纹代替HPLC指纹峰面积，通过对其进行相似度分析，可以对中药进行鉴定。此外，该方法可以清楚地看到哪些指纹峰的活性较大，哪些指纹峰的活性较小，从而找出每个种山楂叶样品的生物活性8强峰。从而可以确定不同种山楂叶的抗超氧阴离子主要活性峰。另外，该方法也可用于指纹峰活性强弱比较以及种间、产地间及不同采收期中药的生物活性比较，通过比较不同山楂叶效价指纹峰的总效价值，可以更客观地反映中药的质量。
余伯阳认为，“生物活性与化学特征相关指纹图谱”不是仅仅以化学成分为基础的化学评价体系，而是融化学鉴定与生物活性评价为一体的综合质量评价体系，其指纹谱不仅具有HPLC指纹图谱的特征，而且还能反映化学指纹峰的生物活性，从而能更好地反映中药的质量。因而，从根本上改变了已有的中药质量评价模式，弥补了传统评价模式的局限性。这一研究成果初步构建了一种将中药的化学组成特征与其相关的药效活性强度（效价）表征在同一指纹谱中的新方法，在一定程度上弥补了目前中药质量评价体系中较难直接反映药效活性的不足，也为中药谱效关系及中药现代化研究提供一条新的思路。
据悉，该课题组正在研究对银杏叶、淫羊藿、麦冬等中药材及中药复方制剂的“生物活性与化学特征相关指纹”。