手征性药物研发：中国制药企业尚待开发金山银海

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“20世纪90年代以来，手性药物进入市场的种类和销售额急剧增长，对手性药物的研究已被医药企业所重视。据不完全统计，1993年全世界97个热销药中手性药物占20%；1997年，全世界100个热销药中，有50个是单一对映体(手性药物)，手性药物已占世界医药市场的半壁江山。从市场前景来看，手性药物研制大有可为。”这是中国科学院院士林国强近日在国家知识产权局所作的专题报告中透露的信息。

[b]市场：品种多潜力大
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10多年前，手性药物对于大多数人来说还很陌生，但到20世纪90年代末，手性药物已成为国际上新药研究的热点。3位科学家因为研究出了应用于氢化反应和氧化反应的优异的手性催化剂而荣获2001年诺贝尔化学奖。开发手性药物不仅具有重大的科学价值，同时也蕴藏着巨大的经济效益。
据介绍，手性药物不仅疗效好（有的手性药物疗效是原来消旋药物的几倍甚至几十倍），而且副作用较小。在药品安全备受重视的今天，颇受市场欢迎。另外，与创制新药相比，开发手性药物风险小、周期短、耗资少、成果大。这使得许多国家纷纷投入巨额资金用于手性药物的开发，一系列从消旋药物研发出来的手性药物不断问世。
据悉，随着手性技术的不断改进，单一对映体手性药物已在治疗心血管病、肿瘤、神经系统疾病及消化系统疾病等方面得到广泛应用，包括心血管系统药、抗肿瘤药、神经系统药、消化系统药、抗感染药、呼吸系统药、抗寄生虫药、皮肤及五官用药以及激素、维生素、营养类药等10多种类型。专家分析，在手性药物化学品中，市场最需要、有可能会较快研发出来的药物包括红细胞生成素生血剂、干扰素和单克隆抗体、抗癌药、长效抗组胺药、神经氨酸酶抑制抗病毒药物、非苯异丙胺厌食剂、恶唑烷酮抗菌素、D-苯丙氨酸和噻唑烷二酮抗糖尿病制剂等。
从市场销售来看，20世纪90年代以来，手性药物的市场销售金额迅速增长：1990年，手性药物的销售金额是180亿美元；1993年为356亿美元，比1992年增长22%；1997年为910亿美元，比1996年增长21%；1999年为1170亿美元；2000年为1320亿美元；2001年为1472亿美元；2002年已高为1600亿美元。
另外，手性技术不仅适用于药品及其中间体原料生产，而且农业化学品、防霉剂、食品添加剂等非药物应用也将为手性化学品提供各种各样的增长前景。据报道，美国NeutraSweet公司利用左旋天冬氨酸与左旋苯丙氨酸两种手性中间体为原料，合成出一种新型高甜度甜味剂，其甜度比目前畅销国际市场的甜味剂天冬甜肽还要高40倍，为蔗糖的8000倍，食品或饮料中只要添加一点点这种新型手性甜味剂，即可产生纯正的甜味且食后不会使人发胖。类似这样的产品一旦投放市场，其前景难以估量。难怪有专家说，手性产品将彻底改变医药业、农业化学品、化工与食品(添加剂)市场的面貌，其发展前景无限广阔。

[b]国内：研发尚需加强[/b]

手性药物的巨大市场，引起了学术界、工业界的关注。据了解，巴斯夫、道化学等许多国际知名大公司都成立了手性中间体开发机构，专门从事手性医药中间体与其他手性化学品的开发工作。而我国在该领域的研究还比较薄弱。
国内专门从事手性试剂、中间体、手性药物前体和手性药物技术开发及生产的成都丽凯手性技术有限公司是国内最早进行手性技术产业化的高新技术产业之一，该公司市场部有关负责人蔡先生在接受记者采访时说，国内手性药物研发尚处于起步阶段，手性试剂及手性有机化学中间体的需求量很少，除了少量供给大专院校外，该公司99％的产品都是出口到国外。
据介绍，国内已有一些机构开始重视手性药物的研发。由中科院上海有机化学研究所、中国医学科学院药物研究所、中科院成都有机化学研究所、上海药物研究所以及微生物研究所等5家单位共同承担的国家自然科学基金“九五”重大项目“手性药物的化学与生物学研究”于1997年正式启动，经过4年努力，部分研究达到了国际先进水平，还获得了多项具有自主知识产权的成果，并在“十五”期间就手性药物的研究继续立项。2002年1月，中科院上海有机化学所建成全国首家手性药物研究中心，该所利用氧化反应催化技术，在抗癌药物、治疗心血管药物和治疗老年痴呆症药物的研发上已取得了很大进展。
但有专家指出，总体来说，我国手性药物的化学合成和生物合成研究不多，基础性和创新性研究更少，与世界手性药物领域的研发水平还存在较大差距。如果国内科研机构不做进一步的探索研究，将来医药生产厂家采用国外技术的时候就要交付大量的专利费用。因此，进一步加强我国手性技术的研究与开发已成当务之急。

[b]相关链接：[/b]“手性”(chirality)，即手征性，是用来表达化合物构型的不对称性的术语。它是指化合物分子或分子中某些基团的空间排列与其对映体呈镜象关系但又不能重叠的两种形式。
“手性”是自然界的一种属性。在生命的产生、演变、进化这一漫长的过程中，自然界造就了许多分子，手性分子占去了很大的比例。这些分子在空间结构上具有不对称性，正如人的左右手一样，原子组成相同，但其中的原子三维空间排列不同，从而引起构型相反，互为镜像。这种对映关系的一对化合物被称为对映体。如果这对对映体是等量地混合在一起的，则称之为消旋体。如果只有一种对映体，则称为单一对映体。