拓扑替康

通用名： 拓扑替康

商品名： 和美新

英文名称： Topotecan

拓扑替康是什么药？

拓扑替康是半合成的喜树碱衍生物，为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂，S期细胞周期特异性抗肿瘤药。与拓扑异构酶I-DNA复合物结合后，阻碍断裂DNA单链的重新连接，从而起到抗肿瘤作用。

拓扑替康有哪些用途？

拓扑替康用于：

• 对化疗敏感且一线化疗失败的小细胞肺癌。

• 一线化疗或后续化疗失败的转移性卵巢癌。

拓扑替康有哪些制剂和规格？

拓扑替康主要使用注射剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 拓扑替康注射剂（粉）：1毫克；2毫克；4毫克。

• 盐酸拓扑替康胶囊：0.25毫克；1毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用拓扑替康？

• 对本品或其他喜树碱类药物过敏的患者禁用。

• 有严重骨髓抑制（中性粒细胞<1.5×10⁹/升和/或血小板＜100×10⁹/升）的患者禁用。

• 妊娠及哺乳期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用拓扑替康？

• 严重肾损伤者尚无使用资料，应慎用。

• 儿童患者慎用。

拓扑替康与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用拓扑替康前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解拓扑替康的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

拓扑替康为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

临用前先用灭菌注射用水按1毫升/1毫克溶解本品，然后用0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，浓度为25～50微克/毫升。配制好的溶液应立即使用。

具体用药如下：

• 成人推荐剂量：每平方米体表面积一次1.25毫克，静脉滴注30分钟,每天1次，连用5天，21天为一疗程。治疗中出现严重中性粒细胞减少的患者，其后的疗程中剂量减少每平方米体表面积0.25～1毫克每天，或与粒细胞集落刺激因子(G-CSF)同时使用。与其他抗癌药物合并使用时需减少剂量。

• 口服给药：用于不能耐受静脉给药的小细胞肺癌，一次每平方米体表面积1.4毫克，每天1次，连用5天，第5天静脉滴注顺铂每平方米体表面积75毫克。21天为一疗程。

用药期间注意事项

• 由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡。因此，治疗期间要监测血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向等临床症状，如有异常则做减量或停药等适当处理。

• 本品必须在拥有丰富化学治疗经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。

• 如进行下一疗程的化疗，患者必须符合以下条件：中性粒细胞至少恢复到1.5×10⁹/升，血小板至少恢复到100×10⁹/升，血红蛋白水平达到90克/升（必要时可为输血后指标），必要时可使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF)或输注成分血。

• 肝功能不全(血胆红素1.5～10毫克/100毫升)患者，血浆清除率降低，但一般不需要调整剂量。

• 对轻微肾功能不全者(Ccr 40～60毫升/分钟)一般不需要调整剂量，没有足够资料证明在严重肾功能不全者可否使用。

• 对于老年患者，除非肾功能不全，一般不做剂量调整，但应当注意观察。

• 本品过量尚无特效解毒药。

如果我漏服药物怎么办？

如漏服一剂或用药后呕吐，不得补服，应按原计划于下一次给药时间服用下次剂量。或及时咨询主治医生，寻求帮助。

发生了药物不良反应怎么办？

拓扑替康有较为严重的不良反应，如果发生不良反应，应及时咨询医生应对。

什么情况下需要急救？

拓扑替康可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少,可导致患者感染甚至死亡。一旦发生请立即寻求急救处理。

什么情况下需要立即就医？

• 出现骨髓抑制：感染、贫血。

• 出现过敏反应和血管神经性水肿。

• 口腔炎、胃炎和肠梗阻等胃肠反应。

• 严重的皮炎及瘙痒。

• 呼吸困难。

拓扑替康应该如何保存？

• 拓扑替康应该在室温条件下，避光处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离儿童。

拓扑替康可能有哪些不良反应？

罕见过敏反应和血管神经性水肿，一旦发生，请立即咨询医生应对。

拓扑替康不良反应主要包括：

• 骨髓抑制：剂量限制性毒性，主要表现为白细胞、血小板减少和贫血。出现中性粒细胞减少可导致患者感染甚至死亡。中、重度中性粒细胞减少最常发生于第1个疗程中。

• 胃肠反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、口腔炎、畏食、胃炎和肠梗阻。

• 皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及瘙痒。

• 神经肌肉系统：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。

• 呼吸系统：可致呼吸困难。

• 全身症状：疲乏、不适、发热。

• 局部症状：静脉注射时，若药液漏在血管外部可产生局部刺激、红肿。

• 过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。

• 实验室检查：转氨酶和胆红素升高。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与拓扑替康相互作用？

有些药物可能与拓扑替康相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与拓扑替康一起使用前请咨询医生。

• 拓扑替康与卡莫司汀或美法仑合用，产生协同作用，可加速杀伤许多人体癌细胞。

• 与其他细胞毒药物（如紫杉醇或依托泊苷）合用，骨髓抑制作用加重。

• 与顺铂合用，加重骨髓毒性反应。

• 拓扑替康不抑制人细胞色素P450酶，与昂丹司琼、吗啡或皮质类固醇激素合用，对拓扑替康静脉用药没有影响。

• 拓扑替康是ABCG2(BCRP)和ABCB1(P-糖蛋白)的底物，口服拓扑替康与依克立达等合用可增加拓扑替康的暴露量。

• 服用G-CSF能够延长中性粒细胞减少出现的持续时间，因此G-CSG应当在疗程的第6天即拓扑替康给药24小时之后使用。

妊娠期和哺乳期能否用拓扑替康？

妊娠及哺乳期妇女禁用拓扑替康。

如何合理使用拓扑替康？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

拓扑替康是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。