托西珠单抗

通用名： 托西珠单抗

别名： 托珠单抗

商品名： 雅美罗

英文名称： Tocilizumab

托西珠单抗是什么药？

托西珠单抗是重组人源化的IgGlκ抗人IL-6受体单克隆抗体。在临床上主要用于类风湿关节炎（RA）对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARDs）反应不佳的成人中度至重度活动性类风湿关节炎，以及此前经非甾体抗炎药（NSAIDs）和糖皮质激素治疗应答不足的2岁或2岁以上儿童的活动性全身型幼年特发性关节炎（sJIA）。

托西珠单抗有哪些用途？

托西珠单抗用于类风湿关节炎（RA）对一种或多种改善病情抗风湿（DMARDs）反应不佳的成人中度至重度活动性类风湿关节炎，以及此前经非甾体抗炎药（NSAIDs）和糖皮质激素治疗应答不足的2岁或2岁以上儿童的活动性全身型幼年特发性关节炎（sJIA）。

托西珠单抗有哪些制剂和规格？

托西珠单抗在临床常用的是注射液。具体如何选择请咨询医生。

• 托西珠单抗单支包装：80毫克/4毫升；200毫克/10毫升；400毫克/20毫升。

用药前须知

什么情况下禁止使用托西珠单抗？

• 处于急性感染期的患者禁用。

• 潜伏性结核病患者禁用。

• 对托西珠单抗或者对任何辅料发生超敏反应的患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用托西珠单抗？

• 哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳喂养。

• 谷丙转氨酶（AST）或谷草转氨酶大于1.5×正常上限（ULN）或ALT或AST升高＞5×正常上限（ULN）患者慎用。

• 慢性或复发感染患者慎用。

• 中性粒细胞绝对计数（ANC）＜2000×10⁶/升，血小板计数＜100000×10⁶/升的患者慎用。

托西珠单抗与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用托西珠单抗前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解托西珠单抗的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

托西珠单抗为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

RA患者单独应用本品，或与甲氨蝶呤或其他非生物类DMARDs合用，静脉滴注。

• 静脉给药,每公斤体重8毫克，每4周1次，静脉滴注60分钟以上。根据临床监测结果，如ALT升高、中性粒细胞减少和血小板减少，剂量可从每公斤体重8毫克降低到每公斤体重4毫克；RA患者一次滴注量不可超过800毫克。

用药期间注意事项

托西珠单抗需要足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药。

• 本品治疗会出现血脂水平异常，如总胆固醇、甘油三酯、低密度胆固醇、和（或）高密度胆固醇。

• 开始本品治疗后4～8周对血脂参数进行评估。

• 本品开始治疗后4～8周监测血小板计数、中性粒细胞、ALT和AST，根据临床操作规范进行监测，并根据血小板计数、中性粒细胞、肝功能情况调整剂量。

• 稀释好的溶液应在2～8℃保存，或室温遮光保存不超过24小时。本品不含防腐剂，故不用部分应丢弃。

• 本品完全稀释溶液与聚丙烯、聚乙烯和聚氯乙烯输液袋或聚丙烯、聚乙烯和玻璃输液瓶相容。

• 使用本品期间，如发展为严重感染，应停药至感染控制。

• 本品稀释好后的溶液静脉滴注前应放置至室温。须经由60分钟以上静脉滴注。不可静脉注射或快速注射。不可与其他药物共用同一管道滴注。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。通常托西珠单抗的不良反应不大，可以坚持用药。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 出现较为严重的过敏反应。

• 严重代谢、内分泌紊乱。

托西珠单抗应该如何保存？

• 托西珠单抗药品原盒遮光，2～8℃保存。不可冷冻。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

托西珠单抗可能有哪些不良反应？

托西珠单抗不良反应主要包括：

• 头痛、头晕。

• 上呼吸道感染、鼻咽炎。

• 高血压。

• 皮疹。

• 胃炎、口腔溃疡。

• 少见谷丙转氨酶（ALT）升高。

• 罕见胃肠穿孔。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与托西珠单抗相互作用？

有些药物可能与托西珠单抗相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与托西珠单抗一起使用前请咨询医生。

• 与其他药物无确定的药物相互作用。本品单次给药后，辛伐他汀血浆水平应降低57％，但尚未知是否有临床相关性。可能机制是RA患者的IL-6水平会升高，并抑制多种细胞色素P450酶的生物合成，尤其是CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4。本品可使IL-6降低，因此，可使CYP水平恢复正常，从而使辛伐他汀（和其他经CYP代谢的药物）的代谢加快。

• 本品与其他生物类DMARDs，包括TNF拮抗剂、IL-1R拮抗剂、抗CD20单克隆抗体和选择性共刺激调节剂合用，可能使免疫抑制和感染的风险增加，避免合用。

妊娠期和哺乳期能否用托西珠单抗？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，托西珠单抗属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。

哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳喂养。

如何合理使用托西珠单抗？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开具，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 托西珠单抗是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 托西珠单抗需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。