托法替尼

通用名： 托法替尼

别名： 托法替布

商品名： 尚杰/Xeljanz

英文名称： Tofacitinib

托法替尼是什么药？

托法替尼是一种Janus激酶抑制剂，为免疫抑制类药物。

托法替尼有哪些用途？

托法替尼用于治疗术后不能耐受甲氨蝶呤或应用甲氨蝶呤效果不佳的中至重度活动性类风湿关节炎。

托法替尼有哪些制剂和规格？

托法替尼临床主要使用片剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 枸橼酸托法替尼片：5毫克（以托法替尼计）。

• 枸橼酸托法替尼缓释片：11毫克（以托法替尼计）。

用药前须知

什么情况下禁止使用托法替尼？

• 感染者禁用。

• 低蛋白血症（＜9克/分升）患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用托法替尼？

• 儿童用药的安全性及有效性尚未确立，应慎用。

• 有慢性肺部疾病史或患有间质性肺疾病的患者慎用。

• 胃肠道穿孔风险可能增加的患者应该慎用托法替尼。

• 淋巴细胞计数低时，应谨慎使用托法替尼治疗。

• 中性粒细胞计数低时，应谨慎使用托法替尼治疗。

• 活疫苗接种期间，应避免使用托法替尼。

• 糖尿病患者用药时应谨慎。

• 重度肝功能损伤患者应谨慎使用托法替尼。

• 妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊的情况下使用。

• 哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳喂养。

托法替尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用托法替尼前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解托法替尼的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

托法替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 推荐剂量为5毫克，每日2次，口服。托法替尼可单用，也可与甲氨蝶呤等非生物类改善病情抗风湿药（DMARDs）合用。

用药期间注意事项

• 临床试验中使用托法替尼治疗的患者有发生非黑色素瘤皮肤癌的报告，使用托法替尼期间应定期进行皮肤检查。

• 临床试验中使用托法替尼治疗的患者有发生胃肠穿孔的报告，应慎用于胃肠道穿孔风险高的患者（憩室炎）。用药过程中应严密观察胃肠穿孔的症状和体征，以期早期发现。

• 托法替尼治疗期间应定期监测血细胞计数，包括淋巴细胞、中性粒细胞及血红蛋白、ALT及血脂水平。

• 本品避免用于严重活动性感染，包括局部感染。下列患者使用本品的利弊应事先充分考虑。

• 使用本品前应排除结核感染，包括潜伏性或活动性结核感染。使用本品前应先治疗结核感染。

• 本品可导致病毒感染复发（如带状疱疹），对乙肝病毒的影响尚未确定。在开始本品治疗前应排除乙肝、丙肝病毒感染。

• 本品治疗期间应定期监测血细胞计数，包括淋巴细胞、中性粒细胞及血红蛋白、ALT及血脂水平。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。通常托法替尼的不良反应不大，可以坚持用药。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 严重的急性感染。

• 严重代谢、内分泌或电解质紊乱。

• 呼吸困难。

• 出现恶性肿瘤。

托法替尼应该如何保存？

• 片剂：密封，不超过30℃密封避光保存；缓释片：20～25℃密封避光保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离儿童。

托法替尼可能有哪些不良反应？

托法替尼不良反应主要包括

• 上呼吸道感染、肺炎、鼻咽炎、尿路感染。

• 肺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌、肾癌、淋巴瘤等。

• 呼吸困难。

• 胃肠道不适，如恶心、呕吐、消化不良、腹痛等。

• 贫血、脱水。

• 皮疹、瘙痒。

• 发热、外周水肿。

• 肌肉骨骼痛、关节痛、肌腱炎。

• 实验室检查常见淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、肝酶升髙、血脂升高、肌酐升高。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与托法替尼相互作用？

有些药物可能与托法替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与托法替尼一起使用前请咨询医生。

• 托法替尼与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）、中效 CYP3A4 抑制作用且强效 CYP2C19 抑制作用的药物合用时（如氟康唑），血药浓度会升高。

• 托法替尼与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合用，血药浓度会降低，疗效随之减弱。

• 托法替尼与强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤、他克莫司、环孢素）合用，会增加免疫抑制作用的风险。

妊娠期和哺乳期能否用托法替尼？

根据美国食品药品监督管理局（FDA）颁布的标准，托法替尼属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。

哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳喂养。

如何合理使用托法替尼？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开具，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 托法替尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 托法替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。