替拉那韦

通用名： 替拉那韦

商品名： Aptivus

英文名称： Tipranavir

替拉那韦是什么药？

本品可在感染HIV-1的细胞中抑制病毒复制，因而可阻止成熟病毒体的形成。

替拉那韦有哪些用途？

本品（500mg）合用利托那韦（200mg）对具有病毒复制、并已治疗时间很长或感染HIV-1而又耐多种蛋白酶抑制剂的成年患者进行治疗。

替拉那韦有哪些制剂和规格？

替拉那韦常用口服胶囊剂。

• 替拉那韦胶囊剂：250mg。

• 替拉那韦口服溶液：100mg/ml。

用药前须知

什么情况下禁止使用替拉那韦？

• 对本品过敏者禁用。

• 儿童禁用。

• 中、重度肝功能不全患者禁用。

• 有出血征兆的患者禁用。

• 转氨酶已经升高或乙型肝炎、丙型肝炎患者，严禁使用本品。

哪些情况下谨慎或者避免使用替拉那韦？

• 有多种原因所致出血史患者慎用。

替拉那韦与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用替拉那韦前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解替拉那韦的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

替拉那韦为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 推荐本品的剂量为500mg，2次/日，并合用利托那韦200mg，2次/日。

• 以上两药物应在进餐时服用，进高脂餐时可能提高生物利用度。

用药期间注意事项

• 为了正确使用本品，应在使用前详细阅读药品说明书，尤其要采取预防措施，防止严重的出血事件发生。

• 应常规监测血小板计数和异常的凝血参数，防止外伤、手术或其他出血，更应防止颅内出血。

• 治疗期间，应定期检测肝功能，如发现中、重度肝功能不全，应停药。

• 使用本品可能新发糖尿病或使原有的糖尿病加重，应定期监测血糖水平。

• 对磺胺类药物过敏者，应严防与本品存在的交叉超敏反应。

• 轻中度皮疹包括荨麻疹、斑丘疹，也可能发生光敏反应。

• 使用本品或其他蛋白酶抑制剂可使血友病（A型和B型）患者出现自发性皮下血肿和关节腔积血，应考虑补充因子Ⅷ。有半数已经停药的患者重新开始给予本品。

• 有些用药患者可能出现全身脂肪重新分布和聚集，甚至有“库欣样表现”。

• 使用包括本品内的药品进行综合抗逆转录病毒治疗的患者有可能出现免疫重建综合征，患者的免疫系统应答可能出现针对残留的机会感染的炎性反应。有必要进一步评估并给予处理。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医？

• 严重的出血事件。

• 肝功能受损。

温馨提示

• 替拉那韦药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

替拉那韦可能有哪些不良反应？

替拉那韦不良反应包括

• 消化系统：腹泻、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、消化不良、胃-食管反流、胰腺炎、肝炎、肝功能衰竭、转氨酶升高、肝功能异常和脂酶升高。

• 全身反应 发热、疲劳、虚弱、流感样表现、高敏反应、体重下降、肌痛和肌肉痉挛。

• 呼吸系统：支气管炎、咳嗽和呼吸困难。

• 神经系统：头痛、精神障碍、抑郁、失眠。

• 皮肤：皮疹、皮下脂肪萎缩、脂肪营养障碍、瘙痒。

• 血液系统：贫血、嗜中粒细胞减少、血小板减少、血三酰甘油升高，凝血酶原升高、活化部分凝血激酶时间（APTT）升高和多器官出血。

• 代谢和营养：食欲缺乏、脱水、糖尿病、消瘦、血淀粉酶升高和血胆固醇升高。

• 泌尿系统：肾功能不全。

• 有本药导致致命性或非致命性颅内出血的报道。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与替拉那韦相互作用？

有些药物可能与替拉那韦相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与替拉那韦一起使用前请咨询医生。

• 替拉那韦-利托那韦有可能改变其他药物的血药浓度，而其他药物也有可能改变替拉那韦-利托那韦的血药浓度。因为利托那韦是一种纯粹的CYP3A抑制剂，可能使主要通过CYP3A代谢的药物的血药浓度升高，产生严重的和（或）危及生命的不良反应。

• 替拉那韦是一种CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的抑制剂，由于利托那韦也是CYP2D6的抑制剂，替拉那韦-利托那韦对CYP2D6也具有潜在的抑制作用。不过，替拉那韦合用利托那韦在体内是否对CYPlA2、CYP2C9和CYP2C19具有抑制作用尚不清楚。资料尚未提示替拉那韦是否抑制或诱导葡糖苷酰基转移酶以及是否会对CYP1A2、CYP2C9和CYP2C19产生诱导作用。

• 替拉那韦是CYP3A的底物和糖蛋白的底物，替拉那韦-利托那韦和诱导CYP3A和（或）糖蛋白的药物可能降低本品的血药浓度。

• 替拉那韦-利托那韦合用抗心律失常药（如胺碘酮等）、抗组胺药（如阿司咪唑等）、西沙必利或匹莫齐特可导致严重的或致死性心律失常。

• 替拉那韦-利托那韦合用抗分枝杆菌药（如利福平）或某些草药（如贯叶连翘）可能使病毒的应答力丧失，或对本品或其他蛋白酶抑制剂产生耐药性。

• 替拉那韦-利托那韦合用任何一种麦角制剂均可引起致命的心肌缺血。

• 替拉那韦合用羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂（如洛伐他汀等）可致横纹肌溶解。

• 替拉那韦合用镇静/催眠药（如咪达唑仑等）可延长和（或）增加镇静作用，导致呼吸抑制。

• 当替拉那韦-利托那韦合用克拉霉素时，肾功能正常者，不必调整后者的剂量；但如肾功能不全，Ccr=30～60ml/min者，后者用量应减少50％，如Ccr＜30ml/min者，应减少75％。

• 替拉那韦合用利福布汀时，后者应减少75％，即每两天给予1次150mg，加强监护，还有可能降低用量。

妊娠期和哺乳期能否用替拉那韦？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，替拉那韦属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。

HIV感染的哺乳期妇女应避免哺乳，以免感染婴儿。

如何避免滥用替拉那韦？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 替拉那韦是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你的相应滥用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。