替莫唑胺

通用名： 替莫唑胺

商品名： 蒂清、泰道

英文名称： Temozolomide

替莫唑胺是什么药？

替莫唑胺是咪唑四嗪衍生物。其是一种前药，直到进入体内水解成MTIC后才具有抗肿瘤活性。

替莫唑胺有哪些用途？

• 替莫唑胺可用于新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。

• 替莫唑胺还可用于常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

替莫唑胺有哪些制剂和规格？

替莫唑胺有好几种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 替莫唑胺胶囊剂：5毫克；20毫克；50毫克；100毫克；140毫克；180毫克；250毫克。

• 替莫唑胺注射剂（粉）：100毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用替莫唑胺？

• 对替莫唑胺过敏者禁用。

• 严重骨髓抑制者禁用。

• 儿童禁用。

• 对达卡巴嗪过敏者禁用。

• 妊娠期禁用。

• 本品胶囊制剂含有乳糖。患有罕见的遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖- 半乳糖吸收不良问题的患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用替莫唑胺？

• 重度肝肾功能不全患者慎用。

• 尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿用药的临床经验；对于3岁以上胶质瘤儿童，用药的临床经验有限，均应慎用。

• 老年患者（70岁以上）发生中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大，慎用。

• 尚未明确替莫唑胺是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

替莫唑胺与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用替莫唑胺前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解替莫唑胺的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

替莫唑胺为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者同步放化疗期：口服，一日剂量为每平方米体表面积75毫克，共42天，同时接受放疗（60Gy分30次）。随后接受6个周期的替莫唑胺辅助治疗。

• 常规治疗后复发或进展为多形性或间变性星形细胞瘤的患者：

  • 成人患者：以前未接受过化疗的患者，每28天周期中，口服的剂量是一日每平方米体表面积200毫克，共5天。以前曾接受过化疗的患者，替莫唑胺的起始剂量是一日每平方米体表面积150毫克，如果下个周期第1天的ANC≥1.5×10⁹/升，且血小板计数≥100×10⁹/升时，则第2周期的剂量应增为一日每平方米体表面积200毫克，并根据ANC和血小板计数的最低值调整剂量。

  • 儿童：在3岁及以上的患儿中，每28天周期中，口服剂量是一日每平方米体表面积200毫克，共5天。以前曾接受过化疗患儿，起始剂量是一日每平方米体表面积150毫克，共5天；如果没有出现毒性，下个周期的剂量可增至一日每平方米体表面积200毫克。

用药期间注意事项

• 接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案，都应密切观察治疗的全部患者（特别是同时接受皮质激素治疗患者）发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。

• 一旦过量可能会出现骨髓抑制，包括持续的全血细胞降低，可能导致再生障碍贫血，且在一些病例中导致了致命的结果，必要时应采取支持性措施。

• 服用替莫唑胺的患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕。

• 由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆性不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。育龄期妇女应采取有效避孕措施至停止替莫唑胺治疗6个月后。

• 极少数使用替莫唑胺的患者出现肝脏损伤，包括致命的肝功能衰竭。用药期间注意监测肝功能。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医？

• 出现较为严重的感染。

• 出现较为严重的胃肠道系统反应。

替莫唑胺应该如何保存？

• 替莫唑胺胶囊剂应密封、避光于2℃～25℃保存；注射剂贮于2～8℃。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

替莫唑胺可能有哪些不良反应？

替莫唑胺不良反应主要包括

• 感染：口腔白色念珠菌病、单纯疱疹、咽炎、伤口感染、流感样症状。

• 血液和淋巴系统反应：常见白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少；少见贫血、发热性中性粒细胞减少。

• 代谢和营养反应：常见食欲缺乏、高血糖、体重降低；少见低血钾、ALP增加、体重增加。

• 神经系统反应：常见头痛、头晕、失语、平衡障碍、注意力不能集中、意识模糊、意识减低、惊厥、震颤；少见共济失调、认知障碍、言语困难、步态异常等。

• 眼部反应：常见视物模糊；少见眼痛、偏盲、视觉障碍、视力降低、视野缺损。

• 心血管系统反应：常见浮肿、下肢浮肿、出血；少见高血压、脑出血、心悸、深静脉血栓形成、浮肿、周围性水肿、肺栓塞。

• 胃肠道反应：常见便秘、恶心、呕吐；少见腹痛、腹泻、消化不良、吞咽困难、口腔炎。

• 皮肤及皮下组织反应：常见脱发、皮疹；少见皮炎、皮肤干燥、红斑、瘙痒、光敏反应、异常色素沉着、皮肤脱落、出汗增加。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与替莫唑胺相互作用？

有些药物可能与替莫唑胺相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与替莫唑胺一起使用前请咨询医生。

• 丙戊酸可使替莫唑胺的清除减少5%。

• 替莫唑胺与其他可导致骨髓抑制的药物联合应用时，骨髓抑制可能加重。

妊娠期和哺乳期能否用替莫唑胺？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，替莫唑胺属于妊娠期安全等级D：根据研发或上市后或在人的研究的不良反应数据，有确凿的对人胎儿风险的证据，但使用该药物的潜在益处可能超过潜在风险。

妊娠期妇女应在咨询医生后确定是否使用；尚不明确替莫唑胺是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女若确需使用应暂停哺乳。

如何合理使用替莫唑胺？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 替莫唑胺是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 替莫唑胺需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。