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酮康唑

通用名: 酮康唑

商品名: 采乐、敬宇、康特等

英文名称: Ketoconazole

酮康唑是什么药?

酮康唑是人工合成的抗真菌药。其可高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,使重要的细胞内物质外漏,从而达到抗真菌作用。

自氟康唑问世后,为了更安全,对真菌感染的全身治疗多以氟康唑替代酮康唑。西方各国已不再使用酮康唑口服给药。我国自2015年6月起停止口服使用。

酮康唑有哪些用途?

酮康唑局部用药治疗真菌性皮肤病,如手足癣、体股癣、头癣、皮肤念珠菌病、头皮糠疹(头皮屑)、局部性花斑糠疹(俗称花斑癣、汗斑)、脂溢性皮炎等;酮康唑全身用药治疗全身性真菌感染,如全身念珠菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病等,还用于局部治疗无效或不宜局部治疗的皮肤、毛发和指(趾)甲的真菌和(或)酵母菌感染,如皮肤真菌病、甲癣、慢性及复发性阴道念珠菌病等,还可用于胃肠道酵母菌感染。

酮康唑有哪些制剂和规格?

酮康唑有两种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

  • 酮康唑乳膏剂:2%。

  • 酮康唑洗剂:1%,2%。

  • 酮康唑霜:2%。

  • 酮康唑混悬液:100毫升:2克。

用药前须知

什么情况下禁止使用酮康唑?

  • 对酮康唑的活性成分或赋形剂过敏者禁用。

  • 肝功能不全的急慢性肝病患者禁用。

  • 病毒性感染如疱疹、水痘等禁用。

  • 小儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。

  • 正在使用CYP3A4底物(如苄普地尔、西沙比利、丙吡胺、多非利特、阿司咪唑、咪唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁、舍吲哚或特非那定、卤泛群、左醋美沙朵)的患者禁用。正在使用经过CYP3A4酶代谢的HMG-COA还原酶抑制剂(如辛伐他汀和洛伐他汀)的患者禁用。

  • 正在使用多潘立酮、三唑仑、咪达唑仑口服制剂、麦角生物碱(如双氢离麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱)、尼索地平、依普利酮、伊立替康、依维莫司的患者禁用。

  • 酮康唑药品性状发生改变时禁用。

  • 头皮破损或感染时禁用酮康唑洗剂。

哪些情况下谨慎或者避免使用酮康唑?

  • 男性性功能欠佳者慎用。

  • 哺乳期妇女慎用,使用时应暂停哺乳。

  • 过敏体质者慎用。

  • 肝功能受损者、酒精中毒者、胃酸缺乏者(可引起酮康唑的吸收明显减少)慎用。

酮康唑与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用酮康唑前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解酮康唑的药物不良反应,做好一定的心理准备。

我该如何用药?

酮康唑为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

  • 治疗皮肤念珠菌或皮肤真菌感染以及花斑癣可用2%乳膏,1〜2次/日,在症状消失后至少9日始可停止用药。

  • 含有2%酮康唑的洗涤剂可用于脂溢性皮炎,2次/周,连用2〜4周;用于斑癣,1次/日,连用5日。

用药期间注意事项

  • 避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等);不宜用于面部、腋下、腹股沟及外阴等皮肤细薄处。

  • 股癣患者,勿穿紧贴内裤或化纤内裤,宜穿棉织宽松内裤。

  • 足癣患者,浴后将皮肤擦干(特别趾间皮肤)。宜穿棉纱袜,每天更换。鞋应透气。

  • 用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,严重者应及时就医。

  • 酮康唑软膏剂含强效皮质类固醇丙酸氯倍他索,不能长期、大面积应用,亦不宜采用封包治疗。

  • 酮康唑洗剂仅供外用,如洗后感到头发干燥,可适当使用护发品。

发生了药物不良反应怎么办?

药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医?

严重过敏反应。

酮康唑应该如何保存?

  • 酮康唑乳膏应在15-30℃,密闭保存;酮康唑洗剂应在25℃以下,密闭保存;酮康唑霜应密闭,于阴凉处保存。

  • 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

  • 药物要远离小孩。

酮康唑可能有哪些不良反应?

酮康唑不良反应主要包括

  • 常见红斑、灼热、瘙痒、刺痛或其他刺激症状,毛囊炎、皮肤萎缩变薄,毛细血管扩张、色素沉着以及继发感染等。

  • 可见皮肤干燥、多毛、萎缩纹、对感染的易感性增加等。

  • 长期用药可能引起皮质功能亢进症,表现为多毛、痤疮、满月脸、骨质疏松等症状。

  • 偶可引起变态反应性皮炎。

  • 男子乳房女性化,性欲减退,性交无能和女性月经不调。

  • 持续用药超过2周者可见到血清转氨酶升高,发生严重肝损害,甚至导致死亡。

  • 局部用药可能引起刺激、皮炎和灼热感。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与酮康唑相互作用?

有些药物可能与酮康唑相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与酮康唑一起使用前请咨询医生。

  • 合用可能降低胃酸度的药物,如抗毒蕈碱药、抗酸药、H2受体拮抗药或质子泵抑制药,可能减少酮康唑的吸收。

  • 合用酶诱导药,如利福平、异烟肼或苯妥英,可能降低酮康唑的血药浓度;而酮康唑也可降低利福平和异烟肼的血药浓度。

  • 酮康唑可抑制某些肝酶特别是CYP3A4,可能使某些在肝内代谢的药,如阿芬太尼、阿司咪唑、特非那定、苯二氮䓬类药、西沙必利、皮质激素、环孢素、地拉韦啶、茚地那韦、利托那韦(也可使酮康唑的血药浓度升髙)、口服抗凝药、紫杉醇、舍吲哚、洛伐他汀、辛伐他汀、他克莫司、甲苯磺丁脲和齐多夫定的血药浓度升高。

  • 酮康唑合用阿司咪唑、西沙必利或特非那定有可能导致心律失常,甚至致死,应严禁使用。

  • 使用酮康唑后饮酒会发生双硫仑样反应。

  • 酮康唑可使口服避孕药减效。

  • 酮康唑严禁与下列药物合用:多潘立酮、三唑仑、咪达唑仑口服制剂、麦角生物碱(如双氢离麦角胺、麦角新碱、麦角胺、甲麦角新碱)、尼索地平、依普利酮、伊立替康、依维莫司、经过CYP3A4酶代谢的HMG-COA还原酶抑制剂(如辛伐他汀和洛伐他汀)、CYP3A4底物(如苄普地尔、西沙比利、丙吡胺、多非利特、阿司咪唑、咪唑斯汀、匹莫齐特、奎尼丁、舍吲哚或特非那定、卤泛群、左醋美沙朵)。

妊娠期和哺乳期能否用酮康唑?

妊娠期禁用。全身使用后可经乳汁分泌,局部使用是否可经乳汁分泌尚不清楚,哺乳期使用时应暂停哺乳。

美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

如何合理使用酮康唑?

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。

  • 酮康唑是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。

  • 酮康唑需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。