托泊替康

通用名： 托泊替康

别名： 拓扑替康

商品名： 和美新、金喜素

英文名称： Topotecan

托泊替康是什么药？

托泊替康是拓扑异构酶I的抑制剂，与拓扑异构酶I-DNA复合物结合后，阻碍断裂DNA单链的重新连接，从而起到抗肿瘤作用。

托泊替康有哪些用途？

• 小细胞肺癌的治疗。

• 一线化疗或后续化疗失败的转移性乳腺癌的治疗。

托泊替康有哪些制剂和规格？

托泊替康临床常用其盐酸盐，有多种制剂和规格，它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 盐酸托泊替康注射剂（粉）：1毫克；2毫克；4毫克。

• 盐酸托泊替康胶囊：0.25毫克；1毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用托泊替康？

• 对托泊替康或其他喜树碱类药物过敏的患者禁用。

• 有严重骨髓抑制的患者禁用。

• 中性粒细胞＜1.5×10⁹/L者禁用。

• 妊娠期和哺乳期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用托泊替康？

• 严重肾损伤者尚无使用资料，应慎用。

• 儿童慎用。

托泊替康与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用托泊替康前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生，了解托泊替康的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

托泊替康为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药品说明书自行用药。

临用前先用灭菌注射用水按1毫升/1毫克溶解本品，然后用0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。具体用药如下。

• 小细胞肺癌：每天每平方米体表面积静脉滴注托泊替康1.2毫克，静脉滴注时间不应少于半小时，21天一疗程，仅在疗程的第1～5天给药，至少应使用4个疗程，疗程中如出现中性粒细胞减少，应予减量，或使用粒细胞集落刺激因子。

• 合用顺铂方案：给予托泊替康每日每平方米体表面积1毫克，静脉滴注，连用5天，每21～28天为一个疗程，并在第1天给予顺铂每平方米体表面积50毫克。如果顺铂的剂量为每日每平方米体表面积75毫克，则在第6天给予粒细胞集落刺激因子；口服给药，与顺铂合用,推荐剂量为每天1次，一次每平方米体表面积1.4毫克，连续服用5天，在第5天给予顺铂（每平方米体表面积75毫克）静脉滴注，每21天为一个疗程。

• 应根据患者耐受性调整本品剂量，具体请咨询医生。

• 卵巢癌治疗：托泊替康起始剂量为每日每平方米体表面积1.2毫克，连用21天（根据病情和需要可予增减），每28天为一个疗程，平均使用4个疗程。如出现了中性粒细胞减少，应降低剂量或加用粒细胞集落刺激因子。

用药期间注意事项

• 托泊替康必须在对肿瘤化疗有经验的专科医师的指导下使用，对可能出现的并发症，必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。

• 由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡。因此，治疗期间要监测血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向等临床症状，如有异常则做减量或停药等适当处理。

• 托泊替康是一种细胞毒药物，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，并在垂直层流罩中进行。如果药液溅到皮肤上，立即用肥皂和清水清洗；如溅到黏膜上，则用清水彻底冲洗。

• 注射剂的配制方法：先用灭菌注射用水按1毫升/1毫克溶解，然后用0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释。

• 配制好的溶液应立即使用。

• 如进行下一疗程的化疗，患者必须符合以下条件：中性粒细胞至少恢复到1.5×10⁹/升，血小板至少恢复到100×10⁹/升，血红蛋白水平达到90克/升（必要时可为输血后指标），必要时可使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF)或输注成分血。

• 托泊替康过量尚无特效解毒药。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 出现骨髓抑制：感染、贫血。

• 出现过敏反应和血管神经性水肿。

• 肠梗阻等胃肠反应。

• 严重的皮炎及瘙痒。

• 呼吸困难。

• 转氨酶和胆红素升高。

托泊替康应该如何保存？

• 托泊替康应该在室温条件下，避光处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

托泊替康可能有哪些不良反应？

• 骨髓抑制：主要表现为白细胞、血小板减少和贫血。出现中性粒细胞减少可导致患者感染甚至死亡。中、重度中性粒细胞减少最常发生于第1个疗程。

• 胃肠反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、口腔炎、畏食、胃炎和肠梗阻。

• 皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及瘙痒。

• 神经肌肉系统：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。

• 呼吸系统：可致呼吸困难。

• 肝脏：有时出现肝功能异常，转氨酶升髙。

• 全身症状：疲乏、不适、发热。

• 局部症状：静脉注射时，若药液漏在血管外部可产生局部刺激、红肿。

• 过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与托泊替康相互作用？

有些药物可能与托泊替康相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与托泊替康一起使用前请咨询医生。

• 托泊替康与其他骨髓抑制药物合用，增加骨髓抑制的严重程度。

• 服用G-CSF能够延长中性粒细胞减少出现的持续时间，因此G-CSG应当在疗程的第6天即托泊替康给药24小时之后使用。

妊娠期和哺乳期能否用托泊替康？

妊娠期和哺乳期妇女禁止使用托泊替康。

如何合理使用托泊替康？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药品说明书。

• 托泊替康是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。在完全了解药物的用法用量、用药禁忌以及不良反应的情况下，合理用药。药量过少，达不到治疗效果，药物过量，可能会出现严重的不良反应。

• 托泊替康需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免病情反复或者再次加重。