维莫非尼

通用名： 维莫非尼

商品名： 佐博伏，Zelboraf

英文名称： Vemurafenib

维莫非尼是什么药？

维莫非尼是小分子、口服有效的激酶抑制剂。其抑制BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶，BRAF V600E的某些突变形式激酶发挥作用。

维莫非尼有哪些用途？

• 维莫非尼适用于治疗经（FDA）CFDA 批准的检测方法确定的 BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。

• 维莫非尼还可用于治疗 BRAF V600E阳性的Erdheim-chester病。

维莫非尼有哪些制剂和规格？

维莫非尼有一种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 维莫非尼片剂：240毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用维莫非尼？

• 对维莫非尼及其辅料过敏者禁用。

• 维莫非尼可导致胚胎毒性，妊娠期妇女禁用。

• 禁用于BRAF野生型黑色素瘤患者。

哪些情况下谨慎或者避免使用维莫非尼？

• 尚未明确维莫非尼是否通过乳汁排泌，哺乳期妇女应权衡对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

• 18岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未明确，应慎用。

• 重度肝脏和肾脏功能不全患者慎用。

• 电解质失衡未纠正者、Q-T间期延长者慎用。

用药前必须经由国家药品监督管理局批准的检测方法确定肿瘤为BRAFV600突变阳性，才可使用维莫非尼治疗，维莫非尼不能用于BRAF野生型黑色素瘤患者。

我该如何用药？

维莫非尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 推荐剂量：960 毫克，每日两次。首剂药物应在上午服用，第二剂应在此后约12小时，即晚上服用。每次服药均可随餐或空腹服用。用一杯水送服药物，服药时整片吞下，不应咀嚼或碾碎片剂。如果漏服一剂药物，可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物，以维持每日两次的给药方案。不应同时服用两剂药物。

• 基线时QTc＞500ms不建议开始服用维莫非尼，对于存在无法纠正的电解质异常、长QT综合征或正在服用已知能延长QT间期的药物的患者，不建议采用维莫非尼治疗。

用药期间注意事项

• 用药期间必须注意常见的皮肤反应如皮疹，光敏反应等。

• 维莫非尼可导致表皮鳞状细胞癌（SCC），应每2月检查皮肤情况，至停药后6月开始另一种抗肿瘤治疗。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医？

• 出现严重肝损伤、胰腺炎。

• 出现较为严重的皮肤毒性。

维莫非尼应该如何保存？

• 维莫非尼药品应原包装密闭贮于20～25℃。短程携带允许15～30℃。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

维莫非尼可能有哪些不良反应？

维莫非尼不良反应主要包括

• 严重不良反应：表皮鳞状细胞癌、过敏反应、皮肤反应、Q-T间期延长，肝脏实验室检查异常、光敏性、眼部反应、新发的恶性肿瘤瘤等不良反应。

• 皮肤反应：脱发、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死溶解综合征、掌趾红肿疼痛综合征、毛囊炎、皮疹、瘙痒、皮肤乳头状瘤、皮肤过度角化、全身斑丘疹、光线性角化病、皮肤干燥、红斑、丘疹样皮疹、瘙痒、斑丘疹、皮肤鳞状细胞癌、脂溢性角化病等。

• 全身反应：可能会出现关节痛、四肢痛、肌痛、骨骼肌肉痛、腰痛、外周水肿、发热、掌腱膜挛缩症、乏力、咳嗽、QT间期延长等。

• 胃肠系统反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘、味觉障碍、升高、食欲降低等。

• 神经系统反应：头晕、头痛、无力、疲乏、味觉障碍等。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与维莫非尼相互作用？

有些药物可能与维莫非尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与维莫非尼一起使用前请咨询医生。

• 维莫非尼能改变由CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4代谢的药物的血药浓度，不建议联合应用经上述酶代谢的治疗窗窄的药物。

• 维莫非尼导致同服的华法林AUC增加18%。

• 强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、伏立康唑）或诱导剂（如苯妥英、卡马西平、利福平、利福喷汀、苯巴比妥、利福布丁）能改变维莫非尼血药浓度，应谨慎合用。

• 禁与能延长Q-T间期的药物合用。

• 多次口服维莫非尼能增大单次口服剂量P-gp底物药物（地高辛）的暴露量，与P-gp 底物合并给药时应谨慎，根据临床需要可考虑降低合并P-gp底物药物的剂量。

妊娠期和哺乳期能否用维莫非尼？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，维莫非尼属于妊娠期安全等级D：根据研发或上市后或在人的研究的不良反应数据，有确凿的对人胎儿风险的证据，但使用该药物的潜在益处可能超过潜在风险。

妊娠期妇女应禁止使用；尚不明确维莫非尼是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女若确需使用应暂停哺乳。

如何合理使用维莫非尼？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 维莫非尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 维莫非尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。