阿比特龙

通用名： 阿比特龙

商品名： 泽珂

英文名称： Abiraterone

阿比特龙是什么药？

阿比特龙属于雄激素生物合成抑制剂，可抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶，可降低患者的血清睾酮和其他雄激素水平。

阿比特龙有哪些用途？

阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙合用，主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

阿比特龙有哪些制剂和规格？

阿比特龙目前仅有口服片剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 醋酸阿比特龙片： 250毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用阿比特龙？

• 对阿比特龙过敏的患者禁用。

• 计划妊娠妇女、妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

• 严重肝功能损害患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用阿比特龙？

• 接受阿比特龙治疗的患者已报告数例肌病事件。部分患者出现横纹肌溶解伴随肾衰竭。对合并使用已知与肌病/横纹肌溶解有关的药物治疗的患者，应慎用本品。

• 高血压、低血钾及液体潴留均会加重心衰，故心肌梗死及室性心律失常患者应慎用。

• 有心脏病病史者慎用，左心室射血分数低于50％，或纽约心脏学会Ⅱ～Ⅳ级心衰患者的用药安全性尚未确定，慎用。

• 阿比特龙与细胞毒性化疗药物联合用药，应谨慎使用。

• 阿比特龙用于儿童的有效性和安全性尚未确立，儿童应避免使用。

阿比特龙与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用阿比特龙前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解阿比特龙的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

阿比特龙为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 治疗转移性去势抵抗性前列腺癌：阿比特龙推荐剂量为1000毫克，口服每日一次。同时口服泼尼松5mg，每日2次。

• 本品应空腹服用。

• 本品应当伴水整片吞服，请勿嚼碎或咀嚼服用。

有以下情况的患者，应注意调整服药剂量：

• 对于基线中度肝功能损害的患者，阿比特龙的推荐剂量应降低至250毫克，每天一次。

• 对于中度肝功能损害患者，开始治疗前、第1个月每周、随后2个月每2周、以及之后的每个月应对丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酶转氨酶（AST）和胆红素水平进行监测。如果基线中度肝功能损害患者的ALT和/或AST升高>5倍正常值上限（正常上限），或总胆红素升高>3倍正常上限，须停药且勿再使用阿比特龙。

• 治疗期间发生肝毒性的患者，应暂时中断阿比特龙治疗并调整剂量。在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5倍正常上限且总胆红素≤1.5倍正常上限后，可降低剂量至750毫克每日1次，再次治疗。对恢复治疗患者，至少每2周监测1次血清转氨酶和胆红素水平，3个月后每月监测1次。

• 如果750毫克每日1次给药时再次发生肝毒性，可在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5倍正常上限并且总胆红素≤1.5倍正常上限后，降低剂量至500毫克每日1次，再次治疗。

• 如果500毫克每日1次给药时再次发生肝毒性，须停药。

• 若无胆管梗阻或其他导致ALT和总胆红素同时升高的原因，当患者出现ALT＞3倍正常上限伴随总胆红素＞2倍正常上限时，需永久停用本品。

用药期间注意事项

本品须空腹服用。至少在服药前2小时及服药后1小时内禁食。

• 阿比特龙会导致盐皮质激素水平升高，因此可能会引起高血压、低钾血症和体液潴留。至少每月监测一次患者是否出现高血压、低钾血症和液体潴留。在治疗前和治疗期间应控制高血压并纠正低钾血症。

• 阿比特龙联合泼尼松治疗的患者在停用每日的类固醇和/或伴发感染或应激状态时，可能出现肾上腺皮质功能不全。应监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征。出现应激情况之前、期间和之后可能要增加皮质类固醇剂量。

• 阿比特龙可导致肝毒性，用药前及用药期间定期监测肝功能。

• 晚期转移性前列腺癌（去势抵抗性前列腺癌）患者可能出现骨密度降低。本品与糖皮质激素联合使用可增强这种效应。

• 使用糖皮质激素会增加高血糖症风险，因此应经常测量糖尿病患者的血糖。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要急救？

阿比特龙无特异性解毒药，一旦发生服药过量事件，请立即寻求急救处理：采取综合支持性措施，包括对心律失常、心力衰竭的监测以及肝功能的评价等。

什么情况下需要立即就医？

• 盐皮质激素过剩而导致的高血压、低血钾、液体潴留时，需要去医院予以纠正。

• 出现肾上腺皮质激素不足的症状和体征。

• 肝功能异常。

• 血糖异常。

阿比特龙应该如何保存？

• 阿比特龙药品应该贮于20～25℃，短程携带允许15～30℃。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离儿童。

阿比特龙可能有哪些不良反应？

阿比特龙不良反应主要包括：

• 最常见的不良反应 （＞10％）为疲劳，关节肿胀或不适、潮红、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、泌尿道感染和挫伤。

• 少见不良反应（＞2％）有肌肉不适、水肿、便秘、消化不良、泌尿道感染、上呼吸道感染、咳嗽、尿频、骨折、心律失常、胸痛、胸部不适、心衰、夜尿增多、疲乏、发热、腹股沟痛、意识混乱、跌倒、鼻咽炎、血尿、皮疹。

• 常见的实验室检验异常（＞20％）有贫血、碱性磷酸酯酶升高、三酰甘油升高、淋巴细胞减少、胆固醇升高、AST升高、ALT升高和高血糖症、低磷酸盐血症、低血钾。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与阿比特龙相互作用？

有些药物可能与阿比特龙相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与阿比特龙一起使用前请咨询医生。

• 阿比特龙是细胞色素（CYP3A4）的底物，与CYP3A4强效诱导剂（苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草[贯叶连翘]）合用可导致阿比特龙血药浓度降低。因此，在治疗期间，应避免或谨慎使用此类药物。

• 阿比特龙是肝脏药物代谢酶CYP2D6和CYP2C8的抑制剂。阿比特龙与经CYP2D6活化或代谢的药物（特别是治疗窗较窄的药物）联合使用时需谨慎，应当考虑降低治疗窗较窄的药物的剂量。经CYP2D6代谢的药物包括美托洛尔、普萘洛尔、地昔帕明、文拉法辛、氟哌啶醇、利培酮、普罗帕酮、氟卡尼、可待因、羟考酮、曲马多等。

• 由于去势治疗可延长QT间期，因此阿比特龙与已知可延长QT间期的药物或可以诱导尖端扭转性室性心动过速的药物联合使用时应谨慎，如奎尼丁、丙吡胺、胺碘酮、索他洛尔、多非利特、伊布利特、美沙酮、莫西沙星、抗精神病药物等。

• 螺内酯可与雄激素受体结合并可能增加前列腺特异性抗原水平。不推荐与阿比特龙联合使用。

妊娠期和哺乳期能否用阿比特龙？

根据美国食品药品监督管理局（FDA）颁布的标准，阿比特龙属于妊娠期安全等级X：在动物或人体研究表明它可使胎儿异常，和（或）根据研发或上市后或在人的研究的不良反应数据，有确凿的对人胎儿风险的证据，因此妊娠妇女应用这类药物的风险显然超过潜在益处。

计划妊娠妇女、妊娠期妇女及哺乳期妇女请不要使用阿比特龙。

如何合理使用阿比特龙？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 阿比特龙是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 阿比特龙需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。