西妥昔单抗

通用名： 西妥昔单抗

英文名称： Cetuximab

西妥昔单抗是什么药？

西妥昔单抗是针对人体表皮生长因子受体（EGFR）的免疫球蛋白G1(IgG1)单克隆抗体，与EGFR特异性结合后，阻断受体相关激酶的活化，抑制细胞生长，诱导细胞凋亡，从而达到抗肿瘤的效果。

西妥昔单抗有哪些用途？

• 单用或与伊立替康联合用于表皮生长因子（EGF）受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性结直肠癌的治疗。

• 用于治疗头颈部的鳞状细胞癌。

西妥昔单抗有哪些制剂和规格？

西妥昔单抗一般为注射剂，具体如何选择请咨询医生。

西妥昔单抗注射剂：100毫克/50毫升。

用药前须知

什么情况下禁止使用西妥昔单抗？

• 已知对本品有严重超敏反应(3级或4级)的患者禁用。

• 本品对儿童患者的安全性尚未得到确认前，儿童禁用。

• 使用本品期间如发生肺间质疾病，禁止继续使用。

哪些情况下谨慎或者避免使用西妥昔单抗？

• 妊娠期妇女应权衡利弊，如无特殊必要，不要使用本品。

  尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后1次用药后1个月内不要哺乳。

• 孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女应慎用。

用药前必须使用经过验证的方法检测RAS基因状态，RAS基因野生型是接受西妥昔单抗治疗的先决条件，本品不用于治疗RAS基因突变型或RAS状态不明的患者。

我该如何用药？

西妥昔单抗为处方药，由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。用药说明如下：

• 在评定是否有EGFR表达时，需要分析结肠组织样品。测定有无EGFR表达是用药前的必要步骤。

• 在用药过程中及用药结束后1小时内，必须密切监察患者的状况且必须配备复苏设备。

• 静脉滴注本品需要使用低蛋白结合率的0.22微米孔径的滤器。

• 不可将药物作静脉注射。

• 首次静脉滴注本品之前，患者必须接受抗组胺药物治疗，建议在随后每次使用本品之前都对患者进行抗组胺治疗。

具体用药剂量如下：

• 在预先静脉注射抗组胺药之后，本品首次静脉滴注负荷剂量为每平方米体表面积400毫克，在120分钟左右静脉滴注（最大速率为5毫升/分钟）完毕。

• 维持剂量为每平方米体表面积250毫克，60分钟左右静脉滴注（最大速率为5毫升/分钟）完毕，每周1次。

• 与放疗或以铂类药物为基础含氟尿嘧啶的方案治疗头颈部鳞状细胞癌时，本品应在放疗前1周给予或在给予铂类药物和氟尿嘧啶前1小时结束本品的静脉滴注，剂量同前。

有以下情况的患者，应注意调整服药剂量：

• 如果患者发生轻度或中度（1级或2级）输液反应，输液速度应减缓50%。

• 如果发生严重（3级或4级）输液反应，应当立即并永久停止使用本品。

• 当发生严重痤疮样皮疹时，其剂量应予调整。

• 患者发生轻度或中度皮肤不良反应时可以继续治疗而不必调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者，应酌情减量。

用药期间注意事项

• 本品在静脉滴注过程中可出现严重的输液反应，可致死。一旦出现，应永久停用本品。

• 发生轻至中度输液反应时，可减慢输液速度或服用抗组胺药物。

• 使用本品治疗的头颈部鳞状细胞癌患者可出现心肺骤停和或突然死亡。

• 使用过程中密切监测患者电解质情况包括血镁、血钾、血钙。

• 本品常可引起不同程度的皮肤毒性反应，此类患者用药期间应注意避光。轻至中度皮肤毒性反应无需调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者，应酌情减量。

• 使用本品期间如发生急性发作的肺部症状，应立即停用，查明原因，若确系肺间质疾病，则禁用并进行相应的治疗。

• 本品的注射剂是溶于磷酸缓冲液的溶液，浓度为2毫克/毫升。

• 本品必须冷藏，溶液无色透明，可能见到少量易见的白色微粒。这些颗粒不会影响产品的质量，但在给药期间必须使用0.2微米或0.22微米微孔过滤器进行过滤。

发生了药物不良反应怎么办？

西妥昔单抗有较为严重的不良反应，如果发生不良反应，应及时咨询医生应对。

什么情况下需要急救？

西妥昔单抗可导致严重的包括致命的输液反应、心肺骤停和过敏反应等，一旦发生请立即寻求急救处理。

什么情况下需要立即就医？

• 出现严重的输液反应（呼吸障碍、风疹、寒战、发热及低血压等）。

• 出现心肺骤停。

• 痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤等皮肤毒性反应。

• 脓毒症。

• 过敏反应。

• 发生精神病学症状（焦虑、精神错乱等）。

• 出现败血症。

• 出现肝、肾毒性。

• 间质性肺病。

• 哮喘、咳嗽增多、呼吸困难等呼吸系统症状。

• 血液学毒性反应。

西妥昔单抗应该如何保存？

• 本品应储存在2～8℃，禁止冷冻，开启后应立即使用。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离儿童。

西妥昔单抗可能有哪些不良反应？

西妥昔单抗可引起严重的输液反应，一旦出现，立即停药，并进行抢救，给予适当处理，如给予肾上腺素、皮质激素、吸氧等。

西妥昔单抗不良反应主要包括：

• 可出现严重的输液反应（可致死），常见于第1次静脉滴注，表现为迅速发作的呼吸障碍（如支气管痉挛，嘶哑）、风疹以及低血压。

• 可出现心肺骤停和或突然死亡。

• 皮肤毒性反应：痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染（例如睑缘炎、唇炎和蜂窝织炎）等，多数可自然消失。

• 出现罕见的金黄色葡萄球菌引起的脓毒症。

• 可能发生严重过敏反应。

• 神经系统：焦虑、精神错乱、惊厥、神经病变、思维异常。

• 败血症。

• 引起间质性肺病（ILD）、肺栓塞和脱水等。

• 肾功能衰竭。

• 消化系统：腹泻、畏食、便秘、消化不良、胃肠胀气、恶心、呕吐。

• 代谢系统：水潴留、水肿。

• 肌肉骨骼系统：关节痛、肌肉疼痛。

• 呼吸系统：哮喘、咳嗽增多、呼吸困难、鼻出血、肺部疾病、胸腔积液、咽炎、鼻炎、鼻窦炎。

• 皮肤表现：瘙痒、皮疹。

• 输液相反应：第1次输注本品时，约40%的患者出现轻或中度寒战和(或)发热等症状。其他症状和(或)体征包括：恶心、呕吐、疼痛、寒战、头痛、眩晕、呼吸困难、低血压、皮疹和乏力。

• 血液毒性：单独本品治疗血液学毒性反应很少见。WHO分级 Ⅲ度的白细胞减少、血小板减少和贫血的发生率<1%。未见WHO Ⅳ级的血液学毒性反应。

• 肝、肾毒性：单独使用本品治疗观察到有12%发生了WHO Ⅲ或Ⅳ度肝毒性反应，但60%的患者其肝毒性与肝转移瘤进展相关，未见WHO Ⅲ或Ⅳ度肾毒性反应。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与西妥昔单抗相互作用？

有些药物可能与西妥昔单抗相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与西妥昔单抗一起使用前请咨询医生。

• 西妥昔单抗与伊立替康间不存在药动学上的相互作用。

妊娠期和哺乳期能否用西妥昔单抗？

• 妊娠期妇女应权衡利弊，如无特殊必要，不要使用本品。

• 哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

• 孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女应慎用。

如何合理使用西妥昔单抗？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

西妥昔单抗是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。