西罗莫司

通用名： 西罗莫司

别名： 雷帕霉素、雷帕鸣、Rapamycin

商品名： 宜欣可、瑞帕明

英文名称： Sirolimus

西罗莫司是什么药？

西罗莫司为免疫抑制药。用于13岁或以上的接受肾移植的患者，预防器官移植的免疫排斥反应。

西罗莫司有哪些用途？

西罗莫司适用于13岁或以上的接受肾移植的患者，预防器官排斥。

西罗莫司有哪些制剂和规格？

西罗莫司有好几种制剂和规格，它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 西罗莫司片剂：1毫克。

• 西罗莫司胶囊剂：0.5毫克；1.0毫克。

• 西罗莫司口服液：20毫克/20毫升；25毫克/25毫升；30毫克/30毫升；50毫克/50毫升。

用药前须知

什么情况下禁止使用西罗莫司？

• 对本品、本品衍生物或本品中任何成分过敏的患者禁用。

• 高免疫风险患者禁用。

• 对西罗莫司过敏的患者禁用。

• 13岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确立，西罗莫司禁用于13岁以下儿童。

• 肝或肺移植患者禁用。

• 高危患者禁用。

• 正在接种活疫苗的患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用西罗莫司？

• 妊娠期患者、哺乳期妇女应权衡利弊，选择停药或停止哺乳。

• 患有高脂血症的患者慎用。

• 育龄妇女慎用，应采取有效的避孕措施。

西罗莫司与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用西罗莫司前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解西罗莫司的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

西罗莫司为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

宜加入水或水果汁中搅拌后立即服用，但不可加入葡萄柚汁，因后者会改变本品的药动学。

• 本品建议与环孢素和皮质类固醇联合使用，每日 1 次。对于肾移植患者，成人开始每天口服负荷剂量为每天6毫克，维持量为每天 2毫克，西罗莫司的最大给予剂量不可超过 40mg/日。

• 13岁以上但体重不超过40kg的患者起始剂量应根据体表面积，按照一日1mg/m²，负荷剂量为3mg/m²。

• 肝功能损伤者维持剂量减少1/3，但无需调整负荷剂量。肾功能损害患者剂量不需调整。

• 已有高脂血症的患者应权衡利弊后使用本品，如发生高脂血症，应立即采取相应的干预措施。

• 本品与环孢素、HMG-CoA还原酶抑制药、贝特类药物合用时，应检测横纹肌溶解的发生情况。

• 本品与环孢素合用时应监测肾功能，血肌酐升高者应及时调整用药方案。

• 考虑到老年人肝功能和心功能的减弱或者其他并发症或合用其他药物的发生频率较高，通常从低剂量开始治疗。

用药期间注意事项

• 西罗莫司需要足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药。

• 女性至少停药3个月后才可怀孕。

• 用药期间，应定期检查肾功能。

• 合用环孢素4小时后再使用本品，可避免肾毒性加重。

• 已有高脂血症的患者应权衡利弊后使用本品，如发生高脂血症，应立即采取相应的干预措施。

• 本品与环孢素、HMG-CoA还原酶抑制药、贝特类药物合用时，应检测横纹肌溶解的发生情况。

• 本品与环孢素合用时应监测肾功能，血肌酐升高者应及时调整用药方案。

• 考虑到老年人肝功能和心功能的减弱或者其他并发症或合用其他药物的发生频率较高，通常从低剂量开始治疗。

• 服用本品期间需要做血药浓度监测。

• 服用本品期间，应注意防晒。

• 本品胶囊或片剂不可压碎、嚼碎、切开，不可用葡萄柚汁送服，如无法吞咽，可选择口服溶液。

• 本品可与或不与食物同服，但应固定服用时间，减少吸收差异。

• 口服制剂不经皮肤吸收，若不慎与皮肤或黏膜直接接触，应用肥皂和水彻底清洗 ，用清洁水冲洗眼睛。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果西罗莫司的不良反应不大，可以坚持用药。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医？

• 严重的皮疹。

• 低钾血症。

西罗莫司应该如何保存？

• 西罗莫司口服溶液应避光保存于2～8℃冰箱内。

• 西罗莫司片剂或胶囊剂应在25℃以下的遮光，密闭环境中保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

西罗莫司可能有哪些不良反应？

西罗莫司不良反应主要包括：

• 常见：高脂血症、高血压、皮疹、贫血、关节痛、腹痛、低钾血症、血小板减少、高甘油三酯血症等。

• 少见

  • 全身：腹胀、面部水肿、感染等。

  • 神经系统：焦虑、失眠等。

  • 心血管系统：房颤、充血性心衰、心动过速等。

  • 消化系统：食欲减退、胃肠炎、口腔炎等。

  • 库欣综合征、糖尿病。

  • 血液和淋巴系统：白细胞增多、淋巴腺瘤等。

  • 骨骼肌肉：关节痛、骨质疏松等。

  • 泌尿和生殖系统：蛋白尿、膀胱痛等。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与西罗莫司相互作用？

有些药物可能与西罗莫司相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与西罗莫司一起使用前请咨询医生。

• 合用CYP3A4 或 P-gp的诱导剂（如抗惊厥药：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英； 抗生素：利福布汀、利福平、利福喷丁）可降低西罗莫司的血药浓度。

• 合用CYP3A4 或 P-gp 的抑制剂（如钙通道阻滞剂：地尔硫䓬、尼卡地平、维拉帕米。抗真菌药：克霉唑、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑。抗生素：克拉霉素、红霉素。胃肠道动力调节药：西沙必利、甲氧氯普胺）可增加西罗莫司血药浓度。

• 西罗莫司与环孢素合用时，可能会发生横纹肌溶解症。

妊娠期和哺乳期能否用西罗莫司？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，西罗莫司属于妊娠分类 C，在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。

哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳。

如何合理使用西罗莫司？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 西罗莫司是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 西罗莫司需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。