伊立替康

通用名： 伊立替康

别名： 依立替康

英文名称： Irinotecan

伊立替康是什么药？

伊立替康是喜树碱的半合成衍生物，为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂，S期细胞周期特异性抗肿瘤药。通过干扰复制期中DNA的螺旋和非螺旋，使核酸合成受到抑制，引起DNA单链断裂，阻止DNA复制及抑制RNA合成，从而起到抗肿瘤作用。

伊立替康有哪些用途？

• 伊立替康用于传统疗法难以收效的转移性结肠（直肠）癌。

• 与氟尿嘧啶和亚叶酸钙联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者；作为单一用药，治疗经含氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的晚期大肠癌患者。

• 对肺癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌也有一定的疗效。

伊立替康有哪些制剂和规格？

伊立替康一般为注射剂，临床常用其盐酸盐三水化物。具体如何选择请咨询医生。

• 伊立替康注射剂（粉）：40毫克；100毫克。

• 伊立替康注射液：40毫克/2毫升；100毫克/5毫升；300毫克/15毫升。

用药前须知

什么情况下禁止使用伊立替康？

• 对盐酸伊立替康三水合物或本品中的赋形剂有严重过敏史的患者禁用。

• 妊娠期或哺乳期妇女禁用。

• 慢性肠炎和(或)肠梗阻的患者禁用。

• 胆红素超过正常值上限的3倍的患者禁用。

• 严重骨髓抑制的患者禁用。

• 世界卫生组织(WHO)体力状态评分>2分的患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用伊立替康？

• WHO体力状态评分为2的患者慎用。

• 肝功能不全患者慎用。

• 肾功能受损害的患者慎用。

• 曾接受过盆腔或腹部放疗的患者慎用。

• 哮喘患者慎用。

• 心血管疾病患者慎用。

• 机械性肠梗阻患者慎用。

• 尿路梗阻患者慎用。

• 老年人慎用。

• 已有腹泻的患者应慎用。

• 尚未确定儿童用药的安全性及有效性，儿童患者应慎用。

伊立替康与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用伊立替康前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解伊立替康的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

伊立替康为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 推荐剂量，每平方米体表面积350毫克，30～90分钟输完，每3周重复一次。根据毒性调节用量，对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数0.5×10⁹/L）,中性粒细胞减少伴发热、感染，或严重腹泻的患者，第一次降低可调整至每平方米体表面积300毫克。如仍出现上述毒性，可降低剂量至每平方米体表面积250毫克。

• 延迟给药：患者中性粒细胞计数未恢复至1.5×10⁹/L以上，请勿使用本品。

用药期间注意事项

• 可发生早期及后期的腹泻，早期腹泻可伴胆碱能的症状，可用阿托品阻止或改善。后期腹泻可危及生命，应立即用洛哌丁胺进行治疗。首剂4毫克，以后2毫克，每2小时1次，至少12小时，直到末次水样便后继续用药12小时，最长用药时间不超过48小时。若48小时后仍有腹泻，应开始预防性服用广谱抗生素(喹诺酮类)7日，并换用其他止泻药物治疗(如奥曲肽)。监测腹泻的症状，如需要给予补液和电解质。

• 如患者出现肠梗阻、发热、腹泻合并严重的中性粒细胞减少（粒细胞计数＜500/mm³）时可开始口服喹诺酮类抗生素。如出现严重腹泻，应暂停治疗，并降低接下来的剂量。

• 老年人和接受腹部或盆腔化疗者，腹泻可能会加重。

• 孕龄期妇女治疗期间及治疗结束后至少3个月应采取避孕措施。

• 若出现急性胆碱能综合征（早发性腹泻及其他各种症状，如出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎），应使用硫酸阿托品治疗（0.25毫克皮下注射），有禁忌证者除外。对哮喘的患者应小心谨慎。对有急性、严重的胆碱能综合征患者，下次使用本品时，应预防性使用硫酸阿托品。

• 治疗前及每个化疗周期前均应检査肝功能。在高胆红素患者中，本品清除率降低，因而其血液毒性增高。在此人群中应该常进行全血细胞计数检查。

• 应提醒患者注意，在使用本品24小时内，有可能出现头晕及视力障碍，因此建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器。

• 本品制剂含山梨醇，不适用于遗传性果糖不耐受的患者。

如果我漏服药物怎么办？

若漏服药物，请及时咨询主治医生，寻求帮助。

发生了药物不良反应怎么办？

伊立替康有较为严重的不良反应，如果发生不良反应，应及时咨询医生应对。

什么情况下需要急救？

伊立替康可能发生后期腹泻，会危及生命。一旦发生请立即寻求急救处理。

什么情况下需要立即就医？

• 出现严重腹泻。

• 出现肠梗阻、发热或严重的中性粒细胞减少。

• 骨髓抑制（血小板下降及贫血）。

• 急性腹泻、腹痛、流泪等症状。

• 肾功能不全。

伊立替康应该如何保存？

• 伊立替康应在避光条件下，阴凉处保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离儿童。

伊立替康可能有哪些不良反应？

伊立替康不良反应主要包括：

• 可发生早期及后期的腹泻，后期腹泻可危及生命。

• 可出现肠梗阻、发热或严重的中性粒细胞减少。

• 骨髓抑制：剂量限制性毒性，主要表现为中性粒细胞减少、血小板下降及贫血，联合用药时更明显。粒细胞减少低谷的中位时间为8日，约需22天可恢复。

• 迟发性腹泻：多发生在用药后5日，平均持续4日，严重者可致死。

• 急性胆碱能综合征：用药后24小时内出现，表现为急性腹泻、腹痛、流泪、唾液增多、瞳孔缩小、低血压、多汗、泪多等症状。

• 胃肠道反应：恶心、呕吐。

• 局部症状：注射区域皮肤过敏反应。

• 肌肉痉挛、感觉异常、脱发、乏力。

• 肾功能不全、低血压、低血容量。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与伊立替康相互作用？

有些药物可能与伊立替康相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与伊立替康一起使用前请咨询医生。

伊立替康具有抗胆碱酯酶活性，凡具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，而非去极化药物的神经肌肉阻滞作用可能被伊立替康拮抗。

妊娠期和哺乳期能否用伊立替康？

• 妊娠期、哺乳期妇女禁用。

• 孕龄期妇女治疗期间及治疗结束后至少3个月应采取避孕措施。

如何合理使用伊立替康？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

伊立替康是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。