伊潘立酮

通用名： 伊潘立酮

英文名称： Iloperidone

伊潘立酮是什么药？

伊潘立酮为非典型抗精神病药。临床主要用于治疗成人急性精神分裂症。

伊潘立酮有哪些用途？

伊潘立酮用于治疗成人急性精神分裂症。

伊潘立酮有哪些制剂和规格？

伊潘立酮只有片剂这一种制剂和几种规格，具体如何使用请咨询医生。

• 伊潘立酮片剂：1毫克；2毫克；4毫克；6毫克；8毫克；10毫克；12毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用伊潘立酮？

• 对伊潘立酮、伊潘立酮代谢物及任一辅料过敏的患者禁用。

• 与痴呆相关的老年精神病患者禁用。

• 肝功能不全患者禁用。

• 先天性Q-T间期延长综合征者禁用。

• 有心律失常病史者禁用。

• 低钾血症、低镁血症患者禁用。

• 心动过缓、心力衰竭和心肌梗死者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用伊潘立酮？

• 需要操作机器者慎用。

• 有癫痫发作史或癫痫发作阈值较低者慎用。

• 儿童用药的安全性及有效性尚未确立，应慎用。

• 哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳喂养。

伊潘立酮与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用伊潘立酮前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的，但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解伊潘立酮的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

伊潘立酮为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 伊潘立酮可阻断α-肾上腺素能神经受体而引起直立性低血压，所以必须从最小有效剂量开始。

• 推荐首日剂量为1天2次，1次1毫克，然后分别在第2、3、4、5、6和7天调整至2、4、6、8、10和12毫克，1天2次，以达到日剂量12～24毫克。最大推荐剂量为1天24毫克。

• 伊潘立酮达到有效治疗剂量需经1～2周，所以相比较于其他抗精神病药物，伊潘立酮控制精神分裂症状的疗效出现在给药后1～2周，且应考虑到与剂量相关的不良反应。

• 伊潘立酮与CYP2D6抑制剂(氟西汀或帕罗西汀)联合使用或用于CYP2D6缺乏者时，剂量减半；当CYP2D6抑制剂退出治疗时，应恢复常规剂量。

• 伊潘立酮与CYP3A4抑制剂(酮康唑或克拉霉素)联合使用时，剂量减半；当CYP3A4抑制剂退出治疗时，应该恢复常规剂量。

小孩和老人如何使用伊潘立酮？

• 儿童处在身体发育阶段，肝脏、肾脏、心脏和大脑等重要器官尚未发育完全，因此用药不同于成人，儿童用药一定要咨询医生。

• 老人因器官功能衰退，对药物的依从性、耐受性较差，容易出现不良反应，请遵医嘱酌情减量用药。

用药期间注意事项

伊潘立酮需要足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药。

• 有痴呆相关精神病的老年患者可增加死亡风险和脑血管相关不良事件(卒中)。

• 对存在电解质紊乱风险的患者应监测血清钾和镁的水平。

• 出现高热、肌肉僵硬、精神状态改变等抗精神病药的神经阻滞剂恶性综合征时应立即停药，对症治疗并做好医疗监护。

• 出现迟发性运动障碍症状时，可考虑停药，但有些患者仍可继续伊潘立酮的治疗。

• 有报道，非典型抗精神病药包括伊潘立酮可导致与酮症酸中毒、高渗性昏迷或死亡相关的高糖血症。糖尿病患者开始伊潘立酮治疗时应注意监测血糖变化。存在糖尿病风险因素(肥胖、家族史)的患者在开始伊潘立酮治疗前、治疗中应监测空腹血糖。

• 伊潘立酮可引发直立性低血压，起立可能发生眩晕、心动过速和晕厥。

• 抗精神病药曾报道可导致白细胞减少、中性粒细胞减少和粒细胞缺乏。有白细胞计数低或中性粒细胞减少史患者，治疗初期应经常监测全血细胞计数和其他致病因子，当首次出现白细胞下降征象时应立即中断伊潘立酮治疗。出现严重中性粒细胞减少症的患者亦应立即停用伊潘立酮。

• 伊潘立酮可诱发自杀企图，应密切监护存在高危自杀倾向者。

• 伊潘立酮可影响体温调节中枢，剧烈运动、暴露于高温环境、同时接受抗胆碱能药或脱水的患者应给予适当监护。

• 曾报道阴茎异常勃起的病例，应注意密切观察，严重者需手术治疗。

如果我漏服药物怎么办？

尽快补充漏服的药物。如果到了下次服药时间，就不要加用所漏服的药物。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的，如果不良反应较大，应立即停药，就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 心动过速。

• 上呼吸道感染。

• 呼吸困难。

• 头晕。

• 皮疹。

伊潘立酮应该如何保存？

• 伊潘立酮药品应该在室温（25℃）、避光、干燥处密闭保存，短程携带可以允许在15～30℃条件下保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

伊潘立酮可能有哪些不良反应？

伊潘立酮不良反应主要包括：

• 关节痛、肌肉骨骼症状。

• 心动过速、视物模糊。

• 恶心、腹泻、腹部不适、口干。

• 鼻咽炎、鼻充血。

• 上呼吸道感染、呼吸困难。

• 头晕、嗜睡。

• 锥体外系症状、震颤。

• 射精失败。

• 皮疹、低血压。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与伊潘立酮相互作用？

有些药物可能与伊潘立酮相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与伊潘立酮一起使用前请咨询医生。

• 慎与其他影响中枢神经系统的药物及酒精合用。由于其α1受体拮抗作用，可增强降压药的作用。

• CYP3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素或利托那韦)或CYP2D6抑制剂(氟西汀或帕罗西汀)可以抑制伊潘立酮代谢并使血药浓度升高。

• 伊潘立酮禁止与任何一种可能延长Q-T间期的药物(胺碘酮、多菲利特、匹莫齐特、普鲁卡因胺、奎尼丁、索他洛尔或大环内酯类抗生素)联合应用。

• α受体拮抗药(哌唑嗪)、抗胆碱能药/解痉药(阿托品、双环胺或东莨菪碱)可与伊潘立酮发生相互作用。

妊娠期和哺乳期能否用伊潘立酮？

根据美国食品药品监督管理局（FDA）颁布的标准，伊潘立酮属于妊娠期安全等级C：动物研究证明药物对胎儿有危害性（可引起早期子宫内死亡增加，胎鼠体重和长度减低，胎鼠骨骼钙化减低、骨骼异常和变异发生率增加，也可引起母鼠食耗量和增重减低），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。

妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊且详细咨询医生的前提下考虑是否使用；伊潘立酮是否可以经乳汁分泌尚不明确，哺乳期妇女应详细咨询医生后再考虑是否使用。哺乳期妇女如确需使用，应暂停哺乳。

如何合理使用伊潘立酮？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 伊潘立酮是处方药，必须由医生根据病情开处方使用。自行用药可能会增加不合理使用药物的风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药及严重药物不良反应。

• 伊潘立酮需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。