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盐酸胺碘酮

通用名: 盐酸胺碘酮

别名: 安律酮

商品名: 可达龙

英文名称: Amiodarone Hydrochloride

盐酸胺碘酮是什么药?

盐酸胺碘酮为一种碘化苯并呋喃衍生物的抗心律失常药。临床主要用于室性和室上性心律失常、预激综合征的治疗。

盐酸胺碘酮有哪些用途?

盐酸胺碘酮主要用于房性心律失常(心房扑动,心房纤颤转律和转律后窦性心律的维持)、结性心律失常、室性心律失常(治疗危及生命的室性期前收缩和室性心动过速以及室性心动过速或心室纤颤的预防)、伴预激综合征(W-P-W)的心律失常。

盐酸胺碘酮有哪些制剂和规格?

盐酸胺碘酮有好几种制剂和规格,它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样,各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

  • 盐酸胺碘酮注射液:0.15克/3毫升。

  • 盐酸胺碘酮片剂:0.1克;0.2克。

  • 盐酸胺碘酮胶囊剂:0.1克;0.2克。

用药前须知

什么情况下禁止使用盐酸胺碘酮?

  • 未安置人工起搏器的窦性心动过缓和窦房传导阻滞的患者。

  • 未安置人工起搏器的窦房结疾病的患者(有窦性停搏的危险)。

  • 未安置人工起搏器的高度房室传导障碍的患者。

  • 双或三分支传导阻滞,除非安装永久人工起搏器。

  • 甲状腺功能异常。

  • 已知对碘、胺碘酮或其中的辅料过敏。

  • 妊娠期、哺乳期妇女。

  • 循环衰竭。

  • 严重低血压。

  • 静脉推注禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心肌病或心力衰竭(可能导致病情恶化)。

  • 与某些可导致尖端扭转性室速的药物合用(不包括抗寄生虫药物、抗精神病药物和美沙酮):Ia类抗心律失常药(奎尼丁,双氢奎尼丁,丙吡胺);Ⅲ类抗心律失常药(索他洛尔,多非利特,伊布利特)。

  • 其他药物:砷化合物、苄普地尔、西沙必利、西酞普兰、依他普仑、二苯马尼、静注多拉司琼、多潘立酮、决奈达隆、静注红霉素、左氧氟沙星、甲喹吩嗪、咪唑斯汀、莫西沙星、普卢卡必利、静注螺旋霉素、静注长春胺、舒托必利、特拉匹韦、可比司他。

  • 精神抑制剂,喷他脒(静脉注射时)。

这些禁忌症不适用于胺碘酮用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏急诊治疗。

  • 3岁以下儿童(因含有苯甲醇)。

  • 本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌肉注射。

哪些情况下谨慎或者避免使用盐酸胺碘酮?

  • 儿童用药的安全性及有效性尚未确定,不推荐儿童用药。

  • 窦性心动过缓患者慎用。

  • 有Q-T间期延长综合征的患者慎用。

  • 低血压患者慎用。

  • 肝功能不全者慎用。

  • 肺功能不全者慎用。

  • 严重充血性心力衰竭者慎用。

盐酸胺碘酮与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用盐酸胺碘酮前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解盐酸胺碘酮的药物不良反应,做好一定的心理准备。

我该如何用药?

盐酸胺碘酮为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

注射剂应在医院由护士操作完成,不要自行在家使用。500毫升中少于0.3克胺碘酮的浓度不宜使用。

  • 静脉滴注:通常初始剂量为24小时内给予1000毫克胺碘酮,头10分钟给药150毫克(每分钟15毫克),随后6小时给药360毫克(每分钟1毫克),剩余18小时给药540毫克(每分钟0.5毫克)。

    第1个24小时后,维持滴注速度每分钟0.5毫克。当发生室颤或血流动力学不稳定的室速,可以追加胺碘酮150毫克,溶于100毫升的葡萄糖溶液给药。浓度超过每毫升2毫克时,需通过中央静脉导管给药。

  • 口服:负荷量通常一日600毫克,可以连续应用8~10日。维持量宜应用最小有效剂量。根据个体反应,可给予一日100~400毫克。由于胺碘酮的延长治疗作用,可给予隔日200毫克或一日100毫克。

  • 为避免注射部位的反应,胺碘酮应尽可能通过中心静脉途径给药。

  • 应监测低血压、重度呼吸衰竭、失代偿性或重度心力衰竭的发生。

用药期间注意事项

  • 必须预防低血钾的发生(并纠正低血钾);应当对QT间期进行监测,如果出现“尖端扭转型室性心动过速”,不得使用抗心律失常药物(应给予心室起搏,可静脉给予镁剂)。

  • 由于存在血流动力学风险(重度低血压、循环衰竭),通常不推荐静脉注射;只要有可能优先采用静脉滴注。

  • 静脉注射仅用于体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏等紧急情况下,且应在持续监护(心电图,血压)下使用,推荐在重症监护室中应用。

  • 同一注射器中不可混入其他制剂。不可在同一注射容器中加入其他药品。如胺碘酮需持续给药,应通过静脉滴注方式。

  • 给药前和给药期间,应注意监测心电图,定期检查电解质,常规监测血压,严密观察不良反应,尤其是心血管方面的不良反应。

  • 不能用氯化钠溶液稀释胺碘酮。

  • 胺碘酮最快起效时间是1天,最长14天,因此,在没有严重不良反应的情况下,应耐心细致地观察效应,不能过早判定无效。

  • 长期用药,定期检查肝、肺功能,眼科检查也应考虑在内。

  • 胺碘酮及其代谢物的排出途径不以泌尿道为主,但中、重度肾功能不全患者仍有可能产生碘蓄积。

  • 停药后30天,机体各类组织中仍保留着16%~30%药物。

  • 长期用药者,要做T3、T4、TSH(促甲状腺激素)浓度测定,临床评估是不可信的。

发生了药物不良反应怎么办?

药物是有不良反应的。通常盐酸胺碘酮的不良反应不大,可以坚持用药。如果不良反应较大,应立即停药,就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药,还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医?

  • 严重的呼吸道症状,如呼吸困难或干咳。

  • 严重的心动过缓。

  • 肝脏功能受损。

  • 严重的胃肠道反应。

盐酸胺碘酮应该如何保存?

  • 盐酸胺碘酮药品应该在室内避光、密封,室温保存。

  • 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

  • 药物要远离小孩。

盐酸胺碘酮可能有哪些不良反应?

盐酸胺碘酮不良反应主要包括

  • 心血管系统:心动过缓、窦性停搏等。

  • 内分泌异常:甲状腺功能亢进或减退。

  • 胃肠道系统:恶心、呕吐、腹痛。

  • 注射部位:可能的炎症反应。

  • 肝脏异常:高血清转氨酶和/或黄疸。

  • 肌肉骨骼和结缔组织异常:腰痛、背痛、肌痛。

  • 神经系统症状:良性颅内高压(假性脑瘤)、头痛、头晕、抽搐、意识丧失、麻木、震颤。

  • 呼吸系统:严重的肺毒性(间质性肺炎)。

  • 眼部:可能进展为失明的视神经病变或视神经炎。

  • 皮肤:重度皮肤反应,有时致命,比如中毒性表皮坏死松解症(Lyell综合征)和Stevens-Johnson综合征、荨麻疹、湿疹;大疱性皮炎、DRESS综合征(药疹伴嗜酸细胞增多和全身症状)。

  • 血液和淋巴系统异常:白细胞减少和粒细胞缺乏症。

  • 精神异常:意识模糊、谵妄、幻觉。

  • 生殖系统和乳腺异常:性欲缺乏。

  • 静脉注射可引起过敏性休克、心源性休克等。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与盐酸胺碘酮相互作用?

有些药物可能与盐酸胺碘酮相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与盐酸胺碘酮一起使用前请咨询医生。

  • 盐酸胺碘酮可能会增强口服抗凝血药或氯硝西泮的作用。

  • 与心律失常的药物(如吩噻嗪类、三环类抗抑郁药等)合用,可增强其对心脏的作用。

  • 苯妥英可降低盐酸胺碘酮的血药浓度。

  • 与心动过缓(钙通道阻滞药、其他抗心律失常药等)的药物合用,会引发窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。

  • 西咪替丁或酶抑制剂会升高盐酸胺碘酮的血药浓度。

  • 禁止与容易导致尖端扭转性室性心动过速的药品合用,这些药物包括:Ia类抗心律失常药物(奎尼丁、氢化奎尼丁、丙吡胺);Ⅲ类抗心律失常药物(多非利特、伊布利特、索他洛尔);苄普地尔、西沙比利、二苯美伦、红霉素(静脉内给药)、咪唑斯汀、长春胺(静脉内给药)、莫西沙星、螺旋霉素(静脉内给药)及舒托必利。

  • 胺碘酮能够减低环孢菌素在肝脏中的代谢,增加了循环中环孢菌素的水平,具有增加肾脏毒性的风险。

  • 与地尔硫䓬合用,存在心动过缓和房室传导阻滞的危险性。

  • 与卤泛群、戊烷脒、苯芴醇合用,增加室性心律失常的危险性,特别是尖端扭转性室性心动过速。

  • 胺碘酮会影响通过CYP3A4代谢的药物(利多卡因、他克莫司、西地那非、芬太尼、他汀类药物、咪达唑仑、三唑仑、二氢麦角胺、麦角胺)的血药浓度。

妊娠期和哺乳期能否用盐酸胺碘酮?

鉴于胺碘酮对胎儿甲状腺的影响,在怀孕期间禁止使用。

胺碘酮及其代谢物以及碘,在母乳中的浓度高于在血液中的浓度,因存在导致新生儿甲状腺功能低下的危险,故本品禁用于哺乳母亲。

如何合理使用盐酸胺碘酮?

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。

  • 盐酸胺碘酮是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,严重药物不良反应。

  • 盐酸胺碘酮需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药,以免病情反复或者再次加重。