盐酸鲁拉西酮

通用名： 盐酸鲁拉西酮

英文名称： Lurasidone Hydrochloride

盐酸鲁拉西酮是什么药？

盐酸鲁拉西酮为苯并异唑类衍生物，非典型抗精神病药。

盐酸鲁拉西酮有哪些用途？

• 用于精神分裂症。

• 用于Ⅰ型双相情感障碍的抑郁发作治疗。

盐酸鲁拉西酮有哪些制剂和规格？

盐酸鲁拉西酮临床主要使用片剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 盐酸鲁拉西酮片剂：20毫克 ；40毫克 ；60毫克 ；80毫克 ；120毫克 。

用药前须知

什么情况下禁止使用盐酸鲁拉西酮？

• 对盐酸鲁拉西酮或其他成分过敏的患者禁用。

• 禁与强效细胞色素P4503A4酶抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、利托那韦、伏立康唑和米贝拉地尔等）合用。

• 禁与强效细胞色素P4503A4酶诱导剂（如利福平、阿伐麦布、贯叶连翘、苯妥英钠、卡密西平等）合用。

• 老年痴呆性精神病患者禁用。

• 痴呆型精神病患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用盐酸鲁拉西酮？

• 有癫痫发作史和癫痫发作阈值降低者（如早老性痴呆）应慎用。

• 操作危险设备（如机动车）者应慎用。

• 进行性早老性痴呆患者应慎用。

• 哺乳期使用时应停止哺乳。

• 18岁以下儿童用药的安全性及有效尚未确定，请慎用。

我该如何用药？

盐酸鲁拉西酮为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 本品治疗精神分裂症的推荐起始剂量为40毫克，1次/日，最大剂量160毫克/天，与食物(至少达到350卡)同服。

• 治疗Ⅰ型双相情感障碍的抑郁发作的推荐起始剂量为20毫克，1次/日，最大剂量120毫克/天，与食物(至少达到350 卡)同服。

• 中度及重度肝、肾功能不全患者的起始剂量为20毫克，中度及重度肾功能不全和中度肝功能不全患者的每天最大剂量不超过80毫克，重度肝功能不全患者每天最大剂量不超过40毫克。

• 与轻度细胞色素P4503A4酶抑制剂合用时，本品起始剂量为20毫克，1次/日，最大剂量80毫克/天。

用药期间注意事项

• 儿童和青少年重度抑郁症患者使用抗抑郁药物可增加自杀的想法和行为，应对所有患者进行密切观察和适当的监控。

• 所有患者开始服药时，均应严密监控，以防病情恶化或产生自杀的想法和行为。建议家人和护理人员应密切观察并及时告知医生。

• 使用盐酸鲁拉西酮可发生致命的神经阻滞剂恶性综合征，如高热、肌肉强直、精神状态改变、自主神经功能失调（血压不稳、心动加速、多汗、心律失常）、就按磷酸激酶升高、肌红蛋白尿、急性肾衰等。一旦发生，应立即停用盐酸鲁拉西酮，并就医。

• 使用盐酸鲁拉西酮时，可能发生延迟性运动障碍。因此应使用最低剂量和最短疗程。

• 使用盐酸鲁拉西酮时，可能导致高血糖、血脂异常和体重增加。部分患者停药后血糖可恢复正常，仍有部分患者需要降糖药物治疗。

• 用药期间可能使患者骨密度下降。

• 已存在白细胞减少或有药物导致的白细胞/中性粒细胞减少症史的患者，在用药初期的几个月应经常监测全血细胞数，如出现无其他原因所致的白细胞减少时，应停药。中性粒细胞减少症患者应仔细监测有无发热或发生感染的体征或症状，一旦出现应立即治疗。如发生严重的中性粒细胞减少症(中性粒细胞绝对计数＜1000×10⁶/L)，应停药至恢复白细胞计数。

• 盐酸鲁拉西酮可致直立性低血压和晕厥。对于脱水、血容量减少、服用抗高血压药物、有心血管及脑血管病史的患者，发生上述症状的风险可增加。此类患者的初始用药剂量应较低并缓慢增加，同时应监测相关症状。

• 盐酸鲁拉西酮可损害机体降低体温的功能。对有可能导致体温升高(如剧烈锻炼、暴露在高温环境、服用抗胆碱药物或脱水)情况的患者应给予适当的建议。

• 盐酸鲁拉西酮可增加发生躁狂或轻度躁狂的风险，尤其是双相情感障碍患者，应监测。

• 服用盐酸鲁拉西酮应避免饮酒。

• 有药物滥用史者应密切观察。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。通常盐酸鲁拉西酮会出现嗜睡、失眠、恶心等，反应不大，可以坚持用药。如果不良反应较大，应立即停药，就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 嗜睡、静坐不能。

• 腹痛、呕吐、腹泻。

• 锥体外系症状，如肌张力增高、肌肉震颤、动作迟缓等。

• 眩晕、构音困难、睡眠障碍。

• 心动过速、高血压、房室传导阻滞、心绞痛、心动过缓。

• 排尿困难、闭经。

• 视物模糊。

• 贫血。

• 横纹肌溶解、肾衰、胸痛、水肿。

盐酸鲁拉西酮应如何保存？

• 盐酸鲁拉西酮药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离儿童。

盐酸鲁拉西酮可能有哪些不良反应？

盐酸鲁拉西酮不良反应包括：

• 嗜睡、静坐不能。

• 恶心、呕吐、腹泻。

• 锥体外系症状，如肌肉震颤、肌张力增高、动作迟缓等。

• 口干、焦虑。

• 鼻咽炎、流感。

• 排尿困难、闭经。

• 视物模糊。

• 较少引起体重增加、食欲增加。

• 皮疹、瘙痒。

• 高血压、心动过速、心绞痛、心动过缓、房室传导阻滞。

• 眩晕、构音障碍、惊恐发作、睡眠障碍。

• 排尿困难、闭经、痛经、勃起障碍。

• 横纹肌溶解、肾衰竭。

• 乳房增大、溢乳。

• 胸痛。

• 神经血管性水肿。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与盐酸鲁拉西酮相互作用？

• 盐酸鲁拉西酮主要由细胞色素P4503A4酶代谢，应避免与细胞色素P4503A4酶强抑制剂或诱导剂合用。

• 与轻度细胞色素P4503A4酶抑制剂(地尔硫䓬、阿扎那韦、红霉素、氟康唑和维拉帕米等)合用时，盐酸鲁拉西酮剂量应减半。

• 与轻度细胞色素P4503A4酶诱导剂合用时，则可能需要增加剂量。

• 与锂盐和丙戊酸钠合用时，不必调节剂量，避免与葡萄柚汁合用。

• 而盐酸鲁拉西酮与锂盐、P-糖蛋白、CYP3A4底物或丙戊酸钠合用时，则不必调整这些药物的剂量。

妊娠期和哺乳期能否用盐酸鲁拉西酮？

根据美国食品药品监督管理局（FDA）颁布的标准，盐酸鲁拉西酮属于妊娠期安全等级B：在动物繁殖研究中（并未进行孕妇的对照研究），未见到药物对胎儿的不良影响。或在动物繁殖性研究中发现药物有副作用，但这些副作用并未在设对照的、妊娠首3个月的妇女中得到证实（也没有在其后6个月具有危害性的证据）。

妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊且详细咨询医生的前提下，考虑是否使用；哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳并咨询医生。

如何合理使用盐酸鲁拉西酮？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开具，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 盐酸鲁拉西酮为处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 盐酸鲁拉西酮需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。