盐酸厄罗替尼

通用名： 厄罗替尼

别名： 特罗凯

英文名称： Erlotinib Hydrochloride

盐酸厄罗替尼是什么药？

盐酸厄罗替尼属于1型人表皮生长因子受体/表皮生长因子受体（HER1/EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。单药用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌且至少化疗失败一次的患者。

盐酸厄罗替尼有哪些用途？

盐酸厄罗替尼用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌且至少化疗失败一次的患者。还可用于经四个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。

盐酸厄罗替尼有哪些制剂和规格？

盐酸厄罗替尼在临床上主要用片剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 盐酸厄罗替尼片剂：25毫克；100毫克；150毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用盐酸厄罗替尼？

• 具有生育能力的男性或女性，在治疗期间和完成治疗周期后至少两周内不可使用本品。

• 对本品及成分过敏者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用盐酸厄罗替尼？

• 尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

• 儿童使用本品的安全性和有效性尚未确定。

• 不推荐严重肾损伤患者使用厄洛替尼。

盐酸厄罗替尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用盐酸厄罗替尼前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解盐酸厄罗替尼的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

盐酸厄罗替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 本品的推荐剂量为每天150毫克，饭前1小时或饭后2小时服用。治疗应坚持到病情加重或产生不能耐受的毒性反应。

• 如同时使用一种CYP3A4抑制剂，可以一次减少用量50毫克；如同时使用一种CYP3A4诱导剂，日剂量可以大于150毫克。

用药期间注意事项

• 接受本品治疗的患者偶有报道可发生严重的间质性肺病，包括致命的情况。症状在服用本品后5天～9个月（中位时间39天）出现。大多数病例合并有其他引起间质性肺病的因素。一旦确诊间质性肺病，则应停药，必要时给予适当的治疗。

• 接受本品治疗的患者可能发生腹泻，中度或重度腹泻应给予洛哌丁胺治疗。部分患者可能需要减量。对严重或持续的脱水相关腹泻、恶心、食欲缺乏或者呕吐，患者需停药并对脱水采取适当的治疗措施。

• 在胰腺癌临床试验中，本品合用吉西他滨，心肌梗死或心肌缺血、脑血管病、微血管溶血性贫血的发生率高。

• 本品治疗期间罕见肝功能衰竭（包括死亡）。混杂因素包括既往肝脏疾病或合用肝毒性药物。因此，这类患者应定期进行肝功能检查。出现重度重肝功能异常者应停药。发现肝功能异常持续加重时，应考虑中断和（或）降低剂量同时增加肝功能检查监测频率。治疗前检查正常的情况下，如果总胆红素＞3×ULN和（或）转氨酶＞5×ULN，则应暂停或停止使用本品。

• 接受本品治疗的患者出现胃肠道穿孔的风险增加，但不常见（部分病例可发生致命的后果）。同时合并使用抗血管生成药、皮质激素类药物、非甾体类抗炎药（NSAIDs）、紫杉类药物为基础的化疗，或者既往有消化性溃疡或憩室疾病史的患者风险更高。出现胃肠道穿孔的患者应永久停药。

• 如患者出现严重的大疱性，水泡性和剥脱性皮炎的症状，应暂停或停用本品。

• 如患者出现急性眼科异常或加重，例如眼睛疼痛，应暂停或停用本品。

• 应对使用香豆素类抗凝药的患者的凝血时间和INR变化进行定期监测。

• 本品片剂中含有乳糖，因此，患有罕见遗传病半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应使用本品。

• 吸烟会导致厄洛替尼的暴露量有所变化。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

盐酸厄罗替尼应该如何保存？

• 盐酸厄罗替尼药品应该在25℃保存，15~30℃之间亦可接受。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

盐酸厄罗替尼可能有哪些不良反应？

盐酸厄罗替尼不良反应包括

• 胃肠道有胃肠道穿孔报告，但不常见（少于1％），部分病例产生致命的后果。消化道出血的病例报道常见（包括部分死亡病例），一些与同时服用华法林有关。这些报道包括消化器官溃疡出血（胃炎、胃与十二指肠溃疡）、呕血、便血、黑粪症以及结肠炎出血。

• 肾脏：可发生急性肾功能衰竭或肾功能不全，包括死亡，伴有或不伴有低血钾症。

• 肝脏：临床试验中常见肝功能检查异常。大部分为轻到中度，呈一过性或与肝转移有关。罕见肝功能衰竭（包括死亡）。混杂因素包括先前存在的肝脏疾病或合用肝毒性药物。

• 眼睛：接受本品治疗的患者非常罕见的角膜溃疡或穿孔。角膜炎和结膜炎在本品治疗中经常发生。睫毛生长异常包括睫毛向内生长、过度生长和睫毛变粗等。

• 呼吸道、胸部和纵隔：有发生严重的间质性肺病（包括死亡）的报道。常见鼻衄。

• 皮肤和皮下组织：接受本品治疗患者最常报告的不良反应为皮疹，一般表现为轻到中度的红斑和脓疱性丘疹，多发生或加重于身体阳光暴露部位。对于要暴露在阳光下的患者，建议穿上保护性的衣服，和（或）使用防晒霜（例如含矿物质）。

• 常见皮肤开裂，多不严重，大部分与皮疹和皮肤干燥有关。其他可见轻度的皮肤反应如色素沉着，但不常见（少于1％）。已有大疱性，水泡性和剥脱性皮炎的报告，包括非常罕见的斯-约综合征或中毒性表皮坏死松解症，有些情况下可致命。

• 临床试验中常见甲沟炎，罕见睫毛、眉毛变化以及脆甲和松甲。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与盐酸厄罗替尼相互作用？

有些药物可能与盐酸厄罗替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与盐酸厄罗替尼一起使用前请咨询医生。

• CYP3A4抑制剂酮康唑与本品合用会增加本品的AUC的2/3，因此，当本品与其他CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、替利霉素和伏立康唑合用时，应密切监测本品的血药浓度。

• CYP3A4诱导剂利福平与本品合用会降低本品AUC的2/3，因此，当本品与其他CYP3A4诱导剂如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布汀、利福喷汀和贯叶连翘合用时，有必要考虑增加本品的用量。

• 同时使用本品和华法林，可能使某些患者的INR升高并出血，合用时应进行常规监测。

妊娠期和哺乳期能否用盐酸厄罗替尼？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，盐酸厄罗替尼属于妊娠期安全等级D：根据研发或上市后或在人的研究的不良反应数据，有确凿的对人胎儿风险的证据，但使用该药物的潜在益处可能超过潜在风险。为了安全起见，当你怀孕或者计划怀孕时请咨询医生。

尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

如何合理使用盐酸厄罗替尼？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 盐酸厄罗替尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 盐酸厄罗替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。感染完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。