乙磺酸尼达尼布

通用名： 乙磺酸尼达尼布

英文名称： Nintedanib Esilate

乙磺酸尼达尼布是什么药？

乙磺酸尼达尼布是小分子酪氨酸激酶抑制剂。具有抗纤维化和抗炎活性，可以抑制多种受体酪氨酸激酶：血小板衍生生长因子受体α和β，成纤维细胞生长因子受体1-3，血管内皮生长因子受体1-3及FMS样酪氨酸激酶-3，其可阻止细胞内的信号传导，从而抑制成纤维细胞的增殖、迁移和转化。

乙磺酸尼达尼布有哪些用途？

• 乙磺酸尼达尼布可用于治疗特发性肺纤维化。

• 乙磺酸尼达尼布也可与多西他赛合用，治疗一线化疗之后用于组织学诊断为腺癌的、局部晚期或转移性、或局部复发性非小细胞肺癌。

乙磺酸尼达尼布有哪些制剂和规格？

乙磺酸尼达尼布有一种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 乙磺酸尼达尼布胶囊剂：100毫克；150毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用乙磺酸尼达尼布？

• 已知对尼达尼布、花生、大豆或任何本品辅料过敏的患者禁用。

• 妊娠期妇女禁用。

• 中、重度肝功能不全者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用乙磺酸尼达尼布？

• 尚无尼达尼布及其代谢产物在人类乳汁中排泄的资料，临床研究显示少量的尼达尼布及其代谢产物（＜0.5%给药剂量）被分泌至哺乳大鼠的乳汁中，无法排除本品对新生儿/婴儿的风险，使用本品治疗期间应停止哺乳。

• 儿童用药的安全性及有效性尚未确定，慎用。

• 重度肾功能不全者慎用。

乙磺酸尼达尼布与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用乙磺酸尼达尼布前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解乙磺酸尼达尼布的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

乙磺酸尼达尼布为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 治疗特发性纤维化：推荐剂量口服150毫克，每12小时—次，应在进餐时服用，胶囊整粒吞服。如漏服一剂，不可补服，按预定时间服用下次剂量，一日最大剂量不可超过300毫克。

• 用于肺癌：推荐剂量为100～200毫克，每日2次/日。

用药期间注意事项

• 腹泻为最常见的胃肠道事件，应在首次出现腹泻时采用适当的补液和止泻药物，如罗哌丁胺进行治疗，并可能需要中断治疗。

• 开始乙磺酸尼达尼布治疗前应检查肝功能，治疗头3个月每月检查一次，继后每3月检查一次，出现肝功能异常者应调整剂量或中断治疗。如果任何肝功能检测指标升高伴有肝损伤的临床体征或症状，例如黄疸，则应永久性停止本品治疗，应该寻找其他可能引起肝酶升高的原因。

• 乙磺酸尼达尼布有胚胎毒性，使用乙磺酸尼达尼布期间及治疗结束后至少3个月，育龄期妇女应采取有效的避孕措施。

• 乙磺酸尼达尼布可增加动脉血栓形成的风险，具有心血管疾病高危因素的患者慎用，如出现急性心肌缺血的症状，应立即停药。

• 乙磺酸尼达尼布溢出血管外可导致组织坏死，推荐使用锁骨下中心静脉给药。

• 吸烟可降低乙磺酸尼达尼布的暴露量，应劝导患者在乙磺酸尼达尼布治疗期间戒烟。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医？

出现较为严重的消化系统反应。

乙磺酸尼达尼布应该如何保存？

• 乙磺酸尼达尼布药品应贮于25℃以下，短程携带允许15～30℃

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

乙磺酸尼达尼布可能有哪些不良反应？

乙磺酸尼达尼布不良反应主要包括

• 严重不良反应：超敏反应、胃肠道障碍甚至穿孔、胚胎毒性、动脉血栓、出血的风险增加。

• 胃肠系统反应：腹泻、恶心、腹痛、呕吐、食欲降低、体重降低等。

• 其他反应：用药期间还可能会导致肝酶升高、头痛、高血压等。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与乙磺酸尼达尼布相互作用？

有些药物可能与乙磺酸尼达尼布相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与乙磺酸尼达尼布一起使用前请咨询医生。

• 乙磺酸尼达尼布为P-糖蛋白的底物，少量经CYP3A4代谢，酮康唑可升高乙磺酸尼达尼布的暴露量60%，乙磺酸尼达尼布与强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、克拉霉素、泰利霉素、利托那韦等）合用时，应密切监测不良反应，可能需要暂停用药或降低剂量。

• 乙磺酸尼达尼布禁与强效CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英、贯叶连翘等）合用，因可降低乙磺酸尼达尼布的暴露量50%。

• 乙磺酸尼达尼布为VEGFR抑制剂，可导致出血的风险增加，完全抗凝的患者使用时应密切监测出血的征象，必要时调整抗凝药的剂量。

妊娠期和哺乳期能否用乙磺酸尼达尼布？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，乙磺酸尼达尼布属于妊娠期安全等级D：根据研发或上市后或在人的研究的不良反应数据，有确凿的对人胎儿风险的证据，但使用该药物的潜在益处可能超过潜在风险。

妊娠期妇女应禁止使用；尚不明确乙磺酸尼达尼布是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女若确需使用应暂停哺乳。

如何合理使用乙磺酸尼达尼布？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 乙磺酸尼达尼布是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 乙磺酸尼达尼布需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。