盐酸埃克替尼

通用名： 盐酸埃克替尼

商品名： 凯美纳

英文名称： Icotinib Hydrochloride

盐酸埃克替尼是什么药？

盐酸埃克替尼是选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。其是我国第一个自主研发的小分子靶向抗肿瘤药，可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。

盐酸埃克替尼有哪些用途？

• 本品单药适用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

• 本品单药可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。

• 不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌患者。

盐酸埃克替尼有哪些制剂和规格？

盐酸埃克替尼有两种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 盐酸埃克替尼片剂：125毫克。

• 盐酸埃克替尼乳膏：10克∶0.1克（按埃克替尼计）；10克∶0.4克（按埃克替尼计），目前乳膏在临床试验阶段。

用药前须知

什么情况下禁止使用盐酸埃克替尼？

• 对盐酸埃克替尼过敏者禁用。

• 妊娠及哺乳期禁用。

• 中度及重度肝功能不全患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用盐酸埃克替尼？

• 儿童用药的安全性及有效性尚未确定，慎用。

• 肝转氨酶轻度升高的患者应慎用。

本品针对一线治疗，用药前进行EGFR基因突变检测，组织和体液检测均可，组织检测优先。有脑转移的EGFR基因突变的NSCLC患者，可优先选择埃克替尼。一线接受化疗失败的患者，二、三线可考虑使用埃克替尼，但不推荐用于EGFR基因突变阴性的患者。

我该如何用药？

盐酸埃克替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 口服，一次125毫克，每日3次，高热量食物可能明显增加药物的吸收。当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停（1～2周）用药直至症状缓解或消失后，重新以原剂量开始。对转氨酶轻度升高（ALT[丙氨酸氨基转移酶]及AST[天门冬氨酸氨基转移酶]低于100IU/升）患者可继续服药但应密切监测；对转氨酶升高比较明显(ALT及AST在100 IU/升以上)的患者，可暂停给药并密切监测转氨酶，当转氨酶恢复（ALT及AST均低于100IU/升，或正常）后可恢复给药。

用药期间注意事项

• 治疗前先测定肝功能，治疗期间定期检查肝功能，特别是在用药的前一个月内。

• 不良反应主要为常见的I、Ⅱ度皮疹和腹泻。应特别关注间质性肺炎的发生，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断盐酸埃克替尼的治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医？

• 出现较为严重的消化系统反应。

• 出现较为严重的呼吸系统反应（新的急性发作或进行性加重的呼吸困难）。

盐酸埃克替尼应该如何保存？

• 盐酸埃克替尼药品应遮光、密封保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

盐酸埃克替尼可能有哪些不良反应？

盐酸埃克替尼不良反应主要包括

• 皮肤及其附属组织反应：甲沟炎、皮肤瘙痒、皮肤干燥、脱皮、手足综合征、指甲改变、皮肤皲裂、脱发、皮肤反应、痤疮、面部危险三角区感染、皮肤水泡、四肢皲裂和色素沉着。

• 消化系统反应：食欲不振、呕吐和腹痛、便秘、口腔黏膜炎、大便干燥、黑便、口干、口腔红肿、呕血、胃溃疡和胃胀、溃疡性口炎。

• 血液系统反应：血液和淋巴白细胞降低、中性粒细胞降低、血红蛋白降低、血小板降低。

• 泌尿系统反应：肌酐升高、蛋白尿、尿中白细胞升高。

• 呼吸系统反应：咳嗽、鼻腔干燥、鼻衄、呼吸困难、咯血、上呼吸道感染、鼻内黄痂、肺部感染、咳痰、流涕、声音嘶哑、胸部不适、胸腔积液、间质性肺病（ILD）。

• 用药期间也可能会出现肝胆转氨酶升高、胆红素升高、肝功能异常、全身疼痛、发热、头痛、头晕等。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与盐酸埃克替尼相互作用？

有些药物可能与盐酸埃克替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与盐酸埃克替尼一起使用前请咨询医生。

• 盐酸埃克替尼主要通过CYP2C19和CYP3A4代谢，对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用。因此，在与下列药物合用时应注意潜在的药物相互作用：CYP2C19诱导剂（如氨鲁米特）和CYP3A4诱导剂（如萘夫西林、奈韦拉平、苯巴比妥和利福霉素类）；CYP2C9底物（如华法林）和CYP3A4底物（如苯二氮䓬类、钙通道阻滞剂、那格列奈、麦角碱等）。

妊娠期和哺乳期能否用盐酸埃克替尼？

妊娠期及哺乳期妇女应禁止使用。

如何合理使用盐酸埃克替尼？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 盐酸埃克替尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 盐酸埃克替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。