盐酸吡格列酮

通用名： 盐酸吡格列酮

商品名： 卡司平、艾可拓

英文名称： Pioglitazone Hydrochloride

盐酸吡格列酮是什么药？

盐酸吡格列酮是一种噻唑烷二酮类降糖药，通过提高外周组织细胞的胰岛素敏感性，从而降低血糖水平。

盐酸吡格列酮有哪些用途？

用于2型糖尿病。配合饮食和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。可单用，或与磺酰脲类药、二甲双胍或胰岛素联用。

盐酸吡格列酮有哪些制剂和规格？

盐酸吡格列酮通常制成片剂和胶囊剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样，具体如何选择请咨询医生。

• 盐酸吡格列酮片剂：15毫克；30毫克；45毫克。

• 盐酸吡格列酮胶囊剂：15毫克；30毫克。

• 盐酸吡格列酮分散片：15毫克；30毫克。

• 盐酸吡格列酮口腔崩解片：15毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用盐酸吡格列酮？

• 对本品过敏者禁用。

• 心力衰竭或有心力衰竭病史的患者禁用。

• 膀胱癌或有膀胱癌史者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用。

• 严重肝、肾功能障碍的病人禁用。

• 严重酮症，糖尿病性昏迷或昏迷前期，或1型糖尿病患者禁用。

• 严重感染、手术前后、严重创伤的病人(需注射胰岛素以控制血糖)禁用。

• 不用于孕妇或有可能妊娠的妇女。

哪些情况下谨慎或者避免使用盐酸吡格列酮？

• 哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳。

• 水肿患者慎用。

• 肝酶轻度升高[丙氨酸氨基转移酶(ALT)为1～2.5倍正常值上限]的患者慎用。

• 有充血性心力衰竭发生风险的患者慎用。

• 脑垂体机能不全或肾上腺机能不全者慎用。

• 营养不良状态、饥饿状态，不规律的饮食摄取，饮食摄入量不足或衰弱状态者慎用。

• 激烈的肌肉运动者慎用。

• 老年患者慎用。

• 正在使用其他降糖药物的患者慎用。

盐酸吡格列酮与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用盐酸吡格列酮前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解盐酸吡格列酮的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

盐酸吡格列酮为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，包括用法、用量、用药时间等，不得擅自在家按照药物说明书自行用药。

• 成人1、2型糖尿病

  • 单药治疗：起始剂量为一次15毫克或30毫克，一日1次；对起始剂量反应不佳者，可增加至一次45毫克，一日1次（最大日剂量）。

  • 联合治疗：对单药治疗反应不佳者，应考虑联合治疗。起始剂量为一次15毫克或30毫克，一日1次，同时维持磺酰脲类药、二甲双胍或胰岛素的原剂量。若联用磺酰脲类药出现低血糖，磺酰脲类药应减量；通常联用二甲双胍无需调整剂量亦不会引起低血糖；若联用胰岛素出现血糖等于或低于100mg/dl，胰岛素应减量10%～25%，并根据血糖进行进一步的个体化调整。

• 肾功能不全时剂量：肾功能不全者用药无需调整剂量。

• 老年人剂量：通常老年人生理功能减退，宜从一次15毫克、一日1次开始用药。

用药期间注意事项

• 服用片剂时不可掰开。

• 本药对1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒无效，上述疾病患者不应使用本药。

• 本药可促使排卵，绝经前不排卵的女性若不采取有效避孕措施，则有妊娠的风险。

• 使用曲格列酮时未见肝酶异常的患者，换用本药时，建议在开始本药治疗前至少有1周的洗脱期。

• 开始用药前，应先治疗影响血糖控制的疾病（如感染等）。

• 正在使用硝酸酯类药物或胰岛素的患者不推荐加用本品。

• 与其他噻唑烷二酮类药物类似，单用或与其他抗糖尿病药合用可引起液体潴留，有加重或导致充血性心力衰竭的危险。开始使用本品和剂量增加时，应严密监测患者心力衰竭的症状和体征（包括体质量迅速或过度增加、呼吸困难、水肿）。如出现上述症状和体征，应按心力衰竭给予控制，此外，应酌情减量或停用本品。

• 服用本品的糖尿病患者应定期接受眼科医师进行的常规眼科检查。

• 出现急性冠状动脉事件期间应考虑停用本品。

• 应考虑患者接受本品治疗的骨折风险，并注意常规评估和维护患者的骨健康。

• 服用本品后应密切观察。如出现浮肿、体重突然增加、心力衰竭症状等，应采取停药等适当措施，给予髓袢利尿剂（呋塞米等）。

• 本品与其他降糖药合用时，有时会引起低血糖症状。与这些药合并使用时，对患者要充分说明低血糖症状及处理方法，提醒患者注意低血糖症状。

• 开始本药治疗前及治疗期间应监测肝功能。用药后若出现ALT＞3×ULN应停药，并确定肝酶升高的原因，若肝酶升高由本药引起，则不得再次使用本药。

• 如糖尿病患者出现视力障碍，应立即诊治。

• 若出现黄疸，应停药。

• 用药后，应定期监测肝功能、血糖、糖化血红蛋白（HbAlc）。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。反应轻微，可以坚持用药。如果不良反应较大，应立即停药，就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 贫血。

• 水肿。

• 肌痛。

盐酸吡格列酮应该如何保存？

• 盐酸吡格列酮胶囊、片剂、口腔崩解片：遮光、密封保存。

• 盐酸吡格列酮分散片：遮光、密封，25℃以下保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要放于小孩接触不到的位置。

盐酸吡格列酮可能有哪些不良反应？

盐酸吡格列酮的不良反应包括

• 上呼吸道感染、鼻窦炎、咽炎。

• 头痛，感觉异常，与胰岛素联用还可出现头晕。

• 心力衰竭，与胰岛素联用可见高血压。

• 低血糖、体重增加、体液潴留。

• 膀胱癌的发生风险增加，与磺酰脲类药或胰岛素联用还可见尿路感染。

• 肌痛、四肢疼痛、背痛、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、女性骨折（非椎骨骨折，包括下肢和远端上肢）。

• ALT升高、肝衰竭。

• 牙齿疾病、腹部不适。与磺酰脲类药联用还可见肠胃胀气。与胰岛素联用还可见肠胃胀气、腹泻。

• 贫血、血红蛋白减少、血细胞比容下降。

• 视网膜病变加重。

• 水肿、胸痛。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与盐酸吡格列酮相互作用？

有些药物可能与盐酸吡格列酮相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与盐酸吡格列酮一起使用前请咨询医生。

• 与CYP2C8抑制药（如吉非贝齐）合用，可能升高本品的血药浓度。故合用时需要减少本品的剂量。

• 与CYP2C8诱导药（如利福平）合用，可能降低本品的血药浓度。合用时，应密切监测血糖变化，调整糖尿病的治疗方案。

• 同时服用另一噻唑烷二酮和含炔雌醇、炔诺酮的口服避孕药时,避孕药的血浆浓度会降低30%左右,可能会使避孕作用消失。

• 与托吡酯合用，可减少本药及其活性代谢产物的暴露量。合用时监测血糖控制是否充分。

• 与食物同服可使本药的达峰时间(t_max)延迟3～4小时，但吸收程度（AUC）不受影响。

妊娠期和哺乳期能否用盐酸吡格列酮？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，盐酸吡格列酮属于妊娠期安全等级C。妊娠期妇女使用本药应权衡利弊。出于长期使用安全性考虑，育龄妇女应避免使用噻唑烷二酮类药物。

哺乳期妇女应考虑用药对母亲的重要性决定停止哺乳或停药。哺乳期妇女可使用胰岛素控制血糖。

如何合理使用盐酸吡格列酮？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 盐酸吡格列酮是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 盐酸吡格列酮需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。