盐酸伊立替康

通用名： 盐酸伊立替康

商品名： 开普拓

英文名称： Irinotecan Hydrochloride

盐酸伊立替康是什么药？

盐酸伊立替康是喜树碱的半合成衍生物，为拓扑异构酶I的抑制剂，S期细胞周期特异性抗肿瘤药。通过干扰复制期中DNA的螺旋和非螺旋，使核酸合成受到抑制，引起DNA单链断裂，阻止DNA复制及抑制RNA合成，从而起到抗肿瘤作用。

盐酸伊立替康有哪些用途？

• 盐酸伊立替康用于传统疗法难以收效的转移性结肠（直肠）癌的治疗。

• 盐酸伊立替康与5-氟尿嘧啶和亚叶酸钙联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者；作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的晚期大肠癌患者。

• 盐酸伊立替康用于肺癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌。

盐酸伊立替康有哪些制剂和规格？

盐酸伊立替康一般为注射剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 盐酸伊立替康注射剂（粉）：40毫克；100毫克。

• 盐酸伊立替康注射液：40毫克/2毫升；300毫克/15毫升；100毫克/5毫升。

用药前须知

什么情况下禁止使用盐酸伊立替康？

• 对盐酸伊立替康三水合物或盐酸伊立替康中的赋形剂有严重过敏史的患者禁用。

• 妊娠期、哺乳期妇女禁用。

• 慢性肠炎和(或)肠梗阻的患者禁用。

• 胆红素超过正常值上限的3倍（≥1.5×ULN）的患者禁用。

• 严重骨髓功能衰竭的患者禁用。

• 世界卫生组织(WHO)一般状态评分>2分的患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用盐酸伊立替康？

• 已有腹泻的患者应慎用。

• 尚未确定儿童用药的安全性及有效性，儿童患者应慎用。

• 老年患者应慎用。

• 体力状态差，世界卫生组织(WHO)一般状态评分＝2分的患者慎用。

• 曾接受过盆腔/腹部放疗的患者慎用。

• 肾功能损害的患者慎用。

• 肝功能不全的患者慎用。

• 尿路梗阻的患者慎用。

• 有发生间质性肺部疾病风险的患者慎用。

盐酸伊立替康与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用盐酸伊立替康前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生，了解盐酸伊立替康的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

盐酸伊立替康为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药品说明书自行用药。

• 单药治疗方案1，每平方米体表面积350毫克，静脉滴注30～90分钟输完，每3周重复一次。根据毒性调节用量，第一次降低可调整至每平方米体表面积300毫克，如仍出现毒性，可降低剂量至每平方米体表面积250毫克。

• 单药治疗方案2，每平方米体表面积125毫克，在第1、8、15、22天给予，经90分钟静脉滴注，休息2周，然后进行下一疗程。根据毒性调节用量，第一次降低可调整至每平方米体表面积100毫克，如仍出现毒性，可降低剂量至每平方米体表面积75毫克。

用药期间注意事项

• 可发生早期及后期的腹泻，早期腹泻可伴胆碱能的症状，可用阿托品阻止或改善。后期腹泻可危及生命，应立即用洛哌丁胺进行治疗。首剂4毫克，以后2毫克，每2小时1次，至少12小时，直到末次水样便后继续用药12小时，最长用药时间不超过48小时。若48小时后仍有腹泻，应开始预防性服用广谱抗生素（喹诺酮类）7日，并换用其他止泻治疗（如奥曲肽）。监测腹泻的症状，如需要给予补液和电解质。

• 如患者出现肠梗阻、发热、腹泻合并严重的中性粒细胞减少（粒细胞计数＜每立方毫米500个）时可开始口服喹诺酮类抗生素。如出现严重腹泻，应暂停治疗，并降低接下来的剂量。

• 老年人和接受腹部或盆腔化疗者，腹泻可能会加重。

• 孕龄期妇女治疗期间及治疗结束后至少3个月应采取避孕措施。

• 若出现急性胆碱能综合征（早发性腹泻及其他各种症状，如出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎），应使用硫酸阿托品治疗（0.25毫克皮下注射），有禁忌证者除外。对哮喘的患者应小心谨慎。对有急性、严重的胆碱能综合征患者，下次使用盐酸伊立替康时，应预防性使用硫酸阿托品。

• 治疗前及每个化疗周期前均应检査肝功能。在高胆红素患者中，盐酸伊立替康清除率降低，因而其血液毒性增高。在此人群中应该常进行全血细胞计数检查。

• 应提醒患者注意，在使用盐酸伊立替康24小时内，有可能出现头晕及视力障碍，因此建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器。

• 盐酸伊立替康制剂含山梨醇，不适用于遗传性果糖不耐受的患者。

• 盐酸伊立替康的代谢产物SN-38在尿中易形成结晶，可引起肾脏损害，故在用药期间应多饮水并碱化尿液。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。

盐酸伊立替康应该如何保存？

• 盐酸伊立替康应在避光条件下，阴凉处保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

盐酸伊立替康可能有哪些不良反应？

• 可发生早期及后期的腹泻，后期腹泻可危及生命。

• 可出现肠梗阻、发热或严重的中性粒细胞减少。

• 骨髓抑制：剂量限制性毒性，主要表现为中性粒细胞减少、血小板下降及贫血，联合用药时更明显。粒细胞减少低谷的中位时间为8日，约需22天可恢复。

• 迟发性腹泻：多发生在用药后5日，平均持续4日，严重者可致死。

• 急性胆碱能综合征：用药后24小时内出现，表现为急性腹泻、腹痛、流泪、唾液增多、瞳孔缩小、低血压、多汗、泪多等症状。

• 胃肠道反应：恶心、呕吐。

• 局部症状：注射区域皮肤过敏反应。

• 肌肉痉挛、感觉异常、脱发、乏力。

• 肾功能不全、低血压、低血容量。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与盐酸伊立替康相互作用？

有些药物可能与盐酸伊立替康相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与盐酸伊立替康一起使用前请咨询医生。

• 盐酸伊立替康具有抗胆碱酯酶活性，凡具有抗胆碱酯酶活性的药物可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，而非去极化药物的神经肌肉阻滞作用可能被盐酸伊立替康拮抗。

• 与地塞米松合用，可进一步抑制淋巴细胞，并增加出现高血糖的风险。

• 依次将盐酸伊立替康、氟尿嘧啶及甲酰四氢叶酸的顺序给药，SN-38（盐酸伊立替康的代谢物）的峰浓度、AUC将下降。

• 有报道称与奥沙利铂合用，可加重胆碱能综合征。

• 与活疫苗合用可增加活疫苗感染的风险，用药期间禁止接种活疫苗。

• 酶诱导剂如卡马西平、苯巴比妥或苯妥英等能降低伊立替康及其活性代谢产物SN-38的暴露。圣约翰草也能降低SN-38的血药浓度，禁止与圣约翰草联用。

• 酶抑制剂如酮康唑能增加伊立替康及其活性代谢产物SN-38的暴露，禁止与酮康唑合用。

妊娠期和哺乳期能否用盐酸伊立替康？

妊娠期和哺乳期妇女禁用。

孕龄期妇女治疗期间及治疗结束后至少3个月应采取避孕措施。

如何合理使用盐酸伊立替康？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药品说明书。

• 盐酸伊立替康是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。在完全了解药物的用法用量、用药禁忌以及不良反应的情况下，合理用药。药量过少，达不到治疗效果，药物过量，可能会出现严重的不良反应。

• 盐酸伊立替康需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免病情反复或者再次加重。