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紫杉醇

通用名: 紫杉醇

英文名称: Paclitaxel

紫杉醇是什么药?

紫杉醇是从太平洋紫杉属树的树皮中提取而得,为新型的抗微管药物,可促进微管双聚体装配成微管,并通过干扰去多聚化过程而使微管稳定,从而抑制微管网正常动力学重组,导致细胞分裂受阻,达到抗肿瘤效果。

紫杉醇有哪些用途?

紫杉醇用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌、头颈部肿瘤、食管癌和胃癌及软组织肉瘤等的治疗。

紫杉醇有哪些制剂和规格?

紫杉醇有多种制剂和规格,它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样,各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

2020年3月25日,国家药监局发布公告(2020年 第44号),暂停进口、销售和使用美国Celgene Corporation注射用紫杉醇(白蛋白结合型)。

  • 紫杉醇注射液:30毫克/5毫升。

  • 注射用紫杉醇脂质体:30毫克。

  • 注射用紫杉醇(白蛋白结合型):100毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用紫杉醇?

  • 对紫杉醇或其赋形剂有过敏反应者禁用。

  • 严重骨髓抑制者禁用。

  • 妊娠期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用紫杉醇?

  • 心脏传导功能异常患者慎用。

  • 血液病患者慎用。

  • 癫痫患者慎用。

  • 育龄妇女慎用。

  • 哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性,选择停药或停止哺乳。

  • 紫杉醇用于儿童的有效性和安全性尚未确立,儿童应慎重使用。

紫杉醇与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用紫杉醇前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生,了解紫杉醇的药物不良反应,做好一定的心理准备。

我该如何用药?

紫杉醇为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药品说明书自行用药。

  • 为了防止发生严重的过敏反应,接受本品治疗的所有患者应事先进行预防用药,通常在用本品治疗之前12及6小时左右给予地塞米松20mg口服,或在用本品之前30∼60分钟左右静脉滴注地塞米松20mg;苯海拉明(或其同类药)50mg,在用本品之前30∼60分钟静注或深部肌肉注射,以及在注射本品之前30∼60分钟给予静脉滴注西咪替丁(300mg)或雷尼替丁(50mg)。

  • 静脉滴注。单药治疗一次每平方米体表面积135~175毫克,联合用药一次每平方米体表面积135~300毫克,每3~4周1次;或一次每平方米体表面积60~90毫克,每周1次,连用2周停1周,或连用6周停2周。

  • 静脉滴注紫杉醇时,应采用非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液管,并通过所连接的过滤器,过滤器微孔膜的孔径应小于0.22微米。

用药期间注意事项

  • 本品应在专业使用细胞毒化疗药物的医疗机构进行,并在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。患者必须住院,注射紫杉醇前须备有抗过敏反应的药物以及相应抢救器械。

    用药期间应定期检查白细胞计数,血小板计数,肝、肾功能和心电图。

    静脉注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入,局部冷敷和以1%盐酸普鲁卡因注射液局封等相应措施。

  • 紫杉醇静脉滴注开始后1小时内,每15分钟测血压、心率和呼吸1次,注意过敏反应。

  • 紫杉醇浓缩注射液在静脉滴注前必须加以稀释,可稀释于氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液中,最后稀释浓度为0.3~1.2毫克/毫升。

  • 与铂化合物联合使用时,应当先用紫杉醇。

  • 如果皮肤接触紫杉醇溶液,应立即用肥皂和水彻底地清洗皮肤,一旦紫杉醇接触粘膜,立即用水彻底冲洗。

发生了药物不良反应怎么办?

药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药,还是换用其他药物。

什么情况下需要急救?

使用紫杉醇1小时内出现急性过敏反应表现,如荨麻疹,呼吸困难,脸部、嘴唇、舌头或者咽喉肿胀,甚至休克等,请立即寻求急救处理。

紫杉醇应该如何保存?

  • 紫杉醇药品应该遮光,密闭,在25℃以下保存。

  • 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

  • 药物要远离小孩。

紫杉醇可能有哪些不良反应?

  • 骨髓抑制:是本品主要的剂量限制毒性,表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见,一般发生在用药后8~10天。

  • 过敏反应:轻度可表现为潮红、瘙痒和皮疹。严重的过敏反应以呼吸困难、荨麻疹、低血压和胸痛为主,一旦发生,应立即中断治疗并给用抗过敏药物。

  • 一过性心动过速和低血压较为常见,不必给予处理。但有可能发生心律失常(包括心动过缓),严重者甚至出现完全性房室传导阻滞,应考虑停药并及时对症处理。

  • 周围神经毒性:常见轻度四肢麻木,偶见肌无力,罕见癫痫样大发作。

  • 其他:脱发、关节肌肉酸痛、恶心、呕吐,黏膜炎、轻度胃肠道不良反应、一过性肝功能损害及心电图异常改变等。

  • 注射部位药液外漏可致静脉炎或蜂窝织炎。

  • 胆红素升高,转氨酶升高,ALP升高,肝坏死已有报道。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与紫杉醇相互作用?

有些药物可能与紫杉醇相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与紫杉醇一起使用前请咨询医生。

  • 倘若先给予顺铂,之后再给予紫杉醇时可产生更为严重的骨髓抑制,因为顺铂使紫杉醇的清除率降低约1/3;因此,两药合用时,应先使用紫杉醇。

  • 对接受酮康唑治疗的患者,紫杉醇的代谢有可能受到抑制。

  • 紫杉醇与其他细胞毒药物联合应用时,应酌情减量。

  • 由于奎奴普丁/达福普汀是细胞色素P450-3A4酶抑制剂,同时给药可增加本药血药浓度。

  • 与特拉珠玛合用,特拉珠玛的血清谷浓度水平增加约1.5倍。临床试验证明二者合用效果较好。

  • 与阿霉素合用,研究表明先给本药24小时持续滴注,再给阿霉素48小时持续滴注,可明显降低阿霉素的清除率,加重中性粒细胞减少和口腔炎。

  • 使用本药后立即给予表阿霉素,可加重本药毒性。

  • 磷苯妥英、苯妥英可通过诱导细胞色素P450而降低本药作用。

  • 使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗),可增加活疫苗感染的风险。国外资料建议使用本药时禁止接种活疫苗。处于缓解期的白血病人,化疗结束后间隔至少三个月才能接种活疫苗。

妊娠期和哺乳期能否用紫杉醇?

妊娠期妇女禁用紫杉醇;哺乳期妇女应权衡利弊,使用前请咨询医生并停止哺乳。

如何合理使用紫杉醇?

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药品说明书。

  • 紫杉醇是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。在完全了解药物的用法用量、用药禁忌以及不良反应的情况下,合理用药。药量过少,达不到治疗效果,药物过量,可能会出现严重的不良反应。

  • 紫杉醇需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药,以免病情反复或再次加重。