阿扎那韦

通用名： 阿扎那韦

商品名： 锐艾妥

英文名称： Atazanavir

阿扎那韦是什么药？

阿扎那韦是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂，能选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白（一种病毒的前体蛋白）的特定加工过程，从而阻断成熟病毒的形成。

阿扎那韦有哪些用途？

与其他抗逆转录病毒病毒药物合用治疗HIV-1感染。

阿扎那韦有哪些制剂和规格？

阿扎那韦临床主要使用其硫酸盐口服胶囊制剂。

• 硫酸阿扎那韦胶囊剂：100mg；150mg；200mg；300mg。

用药前须知

什么情况下禁止使用阿扎那韦？

• 对本品任何成分过敏者禁用。

• 3个月以下的儿童有发生脑核性黄疸的风险，应禁用本品。

• 重度肝功能不全患者（Child-PughC级），不可使用本品。

哪些情况下谨慎或者避免使用阿扎那韦？

• 血友病、糖尿病、高血糖症、肝功能不全患者慎用本品。

• 有传导系统病变（如：明显的I度传导阻滞或II度至III度传导阻滞）的患者慎用阿扎那韦。

• 老年人心、肾、肝功能减退，合并其他疾病或应用其他药物可能性较高，应慎用本品。

阿扎那韦与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用阿扎那韦前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解阿扎那韦的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

阿扎那韦为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 推荐成人口服一次400mg，1次/日，与食物同服。治疗过的患者可以合并用药。

  • 本品300mg，1次/日，加利托那韦100mg，1次/日，与食物同服。

  • 本品300mg，加利托那韦100mg、依非韦仑600mg，3种药物均1次/日。

  • 本品300mg，加利托那韦100mg、替诺福韦300mg，3种药物均1次/日。

• 以前未经历抗病毒治疗的中度肝功能不全患者（Child-PughB级），可减少剂量（每次300mg），每日1次。

用药期间注意事项

• 对以前接受抗逆转录病毒治疗但疗效不佳的患者，推荐同时服用利托那韦。

• 持续减少血浆HIV RNA可降低艾滋病发展和患者死亡的风险。

• 强调要在进食时服用本品。

• 本品不可能治愈HIV感染，患者仍然可能会发生机会感染和其他与HIV感染有关的并发症。

• 目前尚无资料表明本品治疗能减少性接触传播HIV的风险。

• 同时接受磷酸二酯酶（PDE）-5抑制剂和本品进行治疗时，发生PDE-5抑制剂相关的不良事件如低血压、视觉改变和阴茎勃起延时等的风险增加。

• 本品可能会引起心电图改变（P-R间期延长），临床应加强观察。

• 接受本品治疗时，会出现无症状的间接胆红素升高。如果出现这种情况，也许要考虑改用其他抗逆转录病毒病毒治疗药物。

• 本品可能会促使体内脂肪的重新分配或堆积。

• 当与去羟肌苷分散片或肠溶胶囊同时服用时，应该在去羟肌苷服用前2小时或服用后1小时再服用阿扎那韦(进餐时服)。

如果我漏服药物怎么办？

如果漏服本品，要尽快补服，然后恢复正常的服药规律，但不要等到下一次服药时加倍。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医？

• 糖尿病酮症酸中毒。

• 间接胆红素升高。

• 严重皮疹。

温馨提示

• 阿扎那韦药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

阿扎那韦可能有哪些不良反应？

阿扎那韦不良反应包括

• 本品会使某些患者心电图的P-R间期延长，通常为一度房室传导阻滞，二度房室传导阻滞及其他传导异常罕见。

• 可出现新发糖尿病，使原有的糖尿病恶化，有时会发生糖尿病酮症酸中毒。

• 大多数接受本品的患者都出现了可逆转的无症状的间接胆红素升高，黄疸出现率约为1％。

• 用本品治疗的血友病A型和B型患者出血风险可见增加，包括自发性皮下血肿和关节腔出血。

• 可见向心性肥胖、颈背部脂肪增多、周围消瘦、面部消瘦、乳房增大和“库欣样表现”。

• 还可发生头痛、肌痛、头晕、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、发热、皮疹和周围神经症状。

• 黄疸/巩膜黄染、失眠。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与阿扎那韦相互作用？

有些药物可能与阿扎那韦相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与阿扎那韦一起使用前请咨询医生。

• 阿扎那韦禁止与高度依赖CYP3A清除的药物和由于联合用药而使血浆浓度升高可能引起严重的和/或威胁生命的不良事件的药物合用。如苯二氮䓬类（咪达唑仑、三唑仑）、麦角碱类（麦角胺、麦角新碱）、胃肠道动力药（西沙比利）、神经镇静药（匹莫齐特）等。

• 本品可使克拉霉素C_max和AUC分别增加50％和90％。

• 合用替诺福韦酯可使本品的C_max降低约25％，替诺福韦酯的AUC则增加近24％。

• 本品不可与抗酸剂、质子泵抑制剂（如奥美拉唑、泮托拉唑）合用，如需使用H2受体拮抗剂，应在使用本品后12h再给予H2受体拮抗剂，否则可降低本品的血药浓度。

• 当本品与已知会引起P-R间期延长的药物（如阿替洛尔、地尔硫䓬）合用时，要特别小心。

• 本品与主要由CYP3A代谢的药物同时服用可以增加这些药物的血浆浓度，从而增强或延长这些药物的疗效和不良反应。如以下药物：钙通道阻滞剂，如尼卡地平、维拉帕米、弗罗地平；HMG-CoA还原酶抑制剂，如洛伐他汀、辛伐他汀；免疫抑制剂，如环孢菌素、西罗莫司、他克莫司；PDE5抑制剂，如西地那非、他达那非、伐他那非。

• 本品与由CYP2C8或UGT1A1代谢的药物（如伊立替康），增加这些药物的血浆浓度，从而增强或延长这些药物的疗效和不良反应。

• 本品与可诱导CYP3A的药物（如利福平）同时服用，可以降低阿扎那韦的血浆浓度从而降低其疗效，可能导致治疗失败和产生耐药性。

• 本品与抑制CYP3A的药物（如利托那韦）一起服用时可能增加阿扎那韦的血浆浓度。

妊娠期和哺乳期能否用阿扎那韦？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，阿扎那韦属于妊娠期安全等级B：动物生殖研究未能证明对胎儿有风险，并且孕妇没有充分和良好的对照研究。为了安全起见，当你怀孕或者计划怀孕时请咨询医生。

HIV感染的哺乳期妇女应避免哺乳，以免感染婴儿。

如何避免滥用阿扎那韦？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 阿扎那韦是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你的相应滥用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。