安泼那韦

通用名： 安泼那韦

别名： 安普那韦

商品名： Agenerase

英文名称： Amprenavir

安泼那韦是什么药？

安泼那韦是蛋白酶抑制剂，可阻止病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白前体形成，造成不具传染性的病毒颗粒的形成。

安泼那韦有哪些用途？

与其他抗逆转录病毒病毒药合用治疗HIV-1感染。

安泼那韦有哪些制剂和规格？

安泼那韦有两种制剂和规格，它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。具体如何选择请咨询医生。

• 胶囊剂：50mg；l50mg（含维生素E109IU）。

• 口服溶液，15mg/ml（含维生素E46IU/ml）。

用药前须知

什么情况下禁止使用安泼那韦？

• 安泼那韦口服液中含有大量的丙二醇（辅料），存在潜在的毒性风险，故禁止用于婴儿和4岁以下儿童、妊娠期妇女、肝肾衰竭者。

• 禁与阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、麦角胺、二氢麦角胺、咪达唑仑或三唑仑合用。

哪些情况下谨慎或者避免使用安泼那韦？

• 可能缺乏维生素K者、对磺胺过敏者、有严重皮肤过敏史者慎用。

安泼那韦与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用安泼那韦前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解安泼那韦的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

安泼那韦为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 服药时避免进食高脂肪饮食。

• 成人或13～16岁青少年体重≥50kg者可给予本品胶囊1.2g，2次/日。

• 4～12岁儿童体重≤50kg者可给予本品胶囊20mg/kg，2次/日或15mg/kg，3次/日，每日不可超过2.4g。

• 4～12岁儿童和13～16岁青少年体重≤50kg者也可给予本品口服液22.5mg/kg（1.5ml/kg），2次/日，17mg/kg（1.1ml/kg），3次/日，每日不超过2.8g。

用药期间注意事项

• 本品与磺胺类药物之间存在交叉过敏。

• 肝功能不全患者应调整用量。

• 对肾功能不全患者，尚未做出特殊规定。

• 对65岁以上的老年人，必须谨慎选择用量。

• 正在服用抗酸剂或去羟肌苷的患者，至少应在服用这些药品前或后1h给予本品。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医？

• 严重的过敏反应。

• 严重的皮肤反应。

温馨提示

• 安泼那韦药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

安泼那韦可能有哪些不良反应？

安泼那韦不良反应包括

• 最常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、头痛、疲乏、周围感觉异常和皮疹。

• 已有皮疹的患者如继续服药或重新开始服药，有可能发生包括斯-约综合征在内的严重皮肤超敏反应。

• 溶血性贫血虽极少见，但常为急性发生。

• 可以新发生糖尿病，也可能使原有的糖尿病加重，还可能出现酮症酸中毒。

• 本品可引起甲型和乙型血友病的自发性出血。

• 本品制剂中含有高剂量的维生素E，这在维生素K吸收不良或正在进行抗凝疗法的患者中，可能加重维生素K缺乏相关的凝血障碍。

• 当与其他蛋白酶抑制剂合用时，可能发生低血糖、转氨酶水平上升和脂肪重新分配，出现中心性肥胖，全身库欣样表现。

• 可能干扰口服避孕药物的效果。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与安泼那韦相互作用？

有些药物可能与安泼那韦相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与安泼那韦一起使用前请咨询医生。

• 本品为CYP3A4的抑制剂，可使CYP3A4底物的血药浓度升高，因此，与那些治疗指数窄且属于CYP3A4的底物的一些的药物合用可增加其毒性。

• 阿司咪唑、苄普地尔、西沙必利、双氢麦角胺、麦角胺、咪达唑仑、三唑仑不可与本品合用，因本品可抑制这些药物的代谢。

• 苯巴比妥、苯妥英和卡马西平等抗惊厥药均属CYP3A4的诱导剂，与本品合用会产生代谢的相互作用。

• 胺碘酮、利多卡因（全身使用）、三环类抗抑郁药、奎尼丁的代谢均会受到本品的影响，必须监测这些药物的血药浓度。

• 抗酸药（包括缓冲的去羟肌苷）与本品合用，必须至少错开1h。

• 苯二氮䓬类的代谢会受到本品的抑制，使血药浓度上升。

• 本品也会抑制钙通道阻滞剂、西咪替丁、利托那韦、氨苯砜、伊曲康唑或红霉素的代谢。

• HMG-CoA转换酶抑制剂（如洛伐他汀、辛伐他汀）通过CYP3A4代谢，合用本品会使其代谢受到抑制。

• 本品与非核苷类逆转录酶抑制剂之间存在药动学相互作用。

• 利福平可降低本品血药浓度90％，不可合用。

• 本品合用利福布汀时，后者应减半给药，严密观察，并每周监测血常规，注意中性粒细胞减少。

• 本品可抑制西地那非（伟哥）的代谢，出现低血压、视物模糊或阴茎异常勃起。

• 含有维生素E的本品合用华法林，可能引起出血。

• 利托那韦可降低本品的血药浓度。

• 双硫仑、甲硝唑或其他含乙醇药物（如利托那韦口服溶液）以及丙二醇有潜在毒性风险，禁止与本品合用。

妊娠期和哺乳期能否用安泼那韦？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，安泼那韦属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。

HIV感染的哺乳期妇女应避免哺乳，以免感染婴儿。

如何避免滥用安泼那韦？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 安泼那韦是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你的相应滥用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。