醋酸亮丙瑞林

通用名： 亮丙瑞林

英文名称： Leuprorelin Acetate

醋酸亮丙瑞林是什么药？

醋酸亮丙瑞林为促黄体生成激素释放激素（LHRH，十肽）的合成九肽类似物。临床主要治疗晚期前列腺癌、子宫内膜异位和子宫平滑肌瘤等疾病。

醋酸亮丙瑞林有哪些用途？

• 醋酸亮丙瑞林用于治疗晚期前列腺癌、子宫内膜异位和子宫平滑肌瘤等疾病；

• 醋酸亮丙瑞林还可治疗中枢性性早熟和其他与性激素有关的疾病，还可适用于某些胃肠道疾病如肠易激综合征。

醋酸亮丙瑞林有哪些制剂和规格？

醋酸亮丙瑞林有好几种制剂和规格，它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 醋酸亮丙瑞林注射液：1毫克/2毫升。

• 醋酸亮丙瑞林注射剂（缓释微球）：1.88毫克；3.75毫克；11.25毫克。

• 注射用醋酸亮丙瑞林：3.75毫克。

• 注射用醋酸亮丙瑞林微球：1.88毫克；3.75毫克；11.25毫克。

• 注射用缓释醋酸亮丙瑞林：1.88毫克。

• 注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球：3.75毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用醋酸亮丙瑞林？

• 对醋酸亮丙瑞林、促性腺激素释放激素（GnRH）、GnRH类似物或其药品中的任何成分过敏的患者禁用。

• 垂体腺瘤患者禁用。

• 妊娠期和哺乳期妇女禁用。

• 患有多囊卵巢和子宫内膜异位性囊肿的妇女禁用。

• 性质不明、异常阴道出血者（可能为恶性肿瘤）禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用醋酸亮丙瑞林？

• 男性患者应需谨慎使用。

• 充血性心力衰竭或有心血管疾病病史的患者慎用。

• 血栓栓塞的患者慎用。

• 限制钠盐摄入的患者慎用。

• 有骨质疏松症病史的患者慎用。

• 伴有脊髓压迫的患者慎用。

• 输尿管梗阻的患者慎用。

• 肾功能障碍的患者慎用。

• 老年患者生理功能低下的患者慎用。

• 抑郁的患者慎用。

醋酸亮丙瑞林与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用醋酸亮丙瑞林前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解醋酸亮丙瑞林的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

醋酸亮丙瑞林为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

注射剂应在医院由护士操作完成，不要自行在家使用。

首剂注射前最好先使用雄激素拮抗药1周。

• 治疗晚期前列腺癌

  • 每天1次皮下注射1毫克，也可皮下注射缓释微球制剂。

• 治疗子宫内膜异位和子宫平滑肌瘤

  • 每月可皮下或肌内注射1次缓释微球制剂3.75毫克，或每3个月肌内注射1次11.25毫克，治疗应在月经周期头5天内开始，针对子宫内膜异位可持续用药6个月，由于子宫平滑肌瘤持续伴有贫血，应同时补铁3个月。

  • 用于子宫手术，可于手术前5～6周1次肌内注射缓释微球制剂3.75毫克。

  • 长效缓释剂一次，1次11.25毫克，每3个月或4个月皮下注射一次。

• 治疗中枢性性早熟

  • 每4周根据体重肌内注射1次缓释微球制剂，每公斤体重0.3毫克，然后根据效应调整。

用药期间注意事项

• 给药的第1周，应当住院并少活动。

• 用药患者应避免上街或操作机械，因可能出现反应能力改变。

• 使用本药，脊髓受压的风险增加。

• 使用本药，睾酮血药浓度增加，可一过性地加重前列腺癌的症状。

• 乙醇可加重本品的不良反应。

• 首次注射时，特别是在未使用雄激素拮抗药前应用，患者可出现暂时性骨痛加剧。首次治疗后第1个月内，有可能引起输尿管梗阻或脊髓压迫。所以建议首先使用雄激素拮抗药，然后再注射该药，至少二者应同时使用。

• 用药期间PSA上升或肿瘤增大、症状加剧者应立即停药。

• 给药方法：注射针头用5/7号或更粗者；注射部位应选择上臂、腹部或臀部；注射部位应每次变更,不得在同一部位重复注射；注射针头不得扎入血管内；不得按摩注射部位。

• 药液配制：临用时配制,混悬后立即使用。在混悬液中发现有沉积物，轻轻振荡使颗粒再度混悬均匀后使用，避免形成泡沫。

• 只作为皮下给药，静脉注射可能会引起血栓形成。

醋酸亮丙瑞林应该如何保存？

醋酸亮丙瑞林药品应该在室内避光、干燥处密闭保存于2～8℃。

醋酸亮丙瑞林可能有哪些不良反应？

醋酸亮丙瑞林不良反应包括

• 代谢、内分泌系统常见潮热、多汗、男性乳房发育、高磷酸盐血症或体重改变。可出现一过性的睾酮水平升高。

• 中枢神经系统常见头痛，可见抑郁、眩晕、情绪不稳定等。

• 消化系统可见恶心、呕吐、结肠炎。偶见肝功能异常；使用本药长效制剂的患者偶有腹水。

• 骨骼肌肉系统有肌痛、关节疼痛、骨密度降低、神经肌肉障碍等。

• 泌尿生殖系统可出现阳痿和睾丸萎缩疼痛、夜尿、尿频、泌尿道障碍、阴道炎、阴道出血。

• 呼吸系统罕见间质性肺炎。

• 血液系统偶有贫血和白细胞减少。

• 可见注射部位瘙痒、疼痛、发红、溃疡，可有出汗、夜汗、脱发或多毛现象，也可见痤疮、皮疹。

• 其他可有抑郁、疲劳、不适、记忆损害等。

• 过敏反应包括支气管痉挛和超敏反应。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与醋酸亮丙瑞林相互作用？

有些药物可能与醋酸亮丙瑞林相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与醋酸亮丙瑞林一起使用前请咨询医生。

• 本品与抗凝药物合用时需谨慎，可能引起血栓形成及肺栓塞，需注意监测凝血酶原时间。

妊娠期和哺乳期能否用醋酸亮丙瑞林？

• 根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，醋酸亮丙瑞林属于妊娠期安全等级X（肠道外给药）：在动物或人体研究表明它可使胎儿异常，和（或）根据研发或上市后或在人的研究的不良反应数据,有确凿的对人胎儿风险的证据,因此妊娠妇女应用这类药物的风险显然超过潜在益处。

• 妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊且详细咨询医生的前提下考虑是否使用，哺乳期妇女应详细咨询医生后再考虑是否使用。

如何合理使用醋酸亮丙瑞林？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 醋酸亮丙瑞林是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 醋酸亮丙瑞林需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。