地诺单抗

通用名： 地诺单抗

别名： 狄诺塞麦

英文名称： Denosumab

地诺单抗是什么药？

地诺单抗是一种通过遗传工程得到的人IgG2单克隆抗体，对人RANKL有特异性亲和力，是特异性靶向RANK配体的药物。

本品在破骨细胞和其前体细胞表面与RANKL结合，使得RANKL与RANK受体结合受阻，阻止破骨细胞的生成、存活以及功能的发挥，减少骨的再吸收从而增加皮质骨和松质骨的骨量和强度。

地诺单抗有哪些用途？

• 用于治疗绝经妇女的骨质疏松症（伴有高危骨折）。

• 用于治疗前列腺癌患者的骨丢失（接受雄激素阻断治疗所致）。

• 用于治疗乳腺癌患者的骨丢失（接受芳香化酶抑制剂治疗所致）。

地诺单抗有哪些制剂和规格？

地诺单抗主要使用注射剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 预装注射器：60毫克/1毫升。

• 注射液：60毫克/1毫升；120毫克/1.7毫升。

用药前须知

什么情况下禁止使用地诺单抗？

• 妊娠期妇女禁用。

• 低钙血症患者禁用。

• 对本品任一成分过敏的患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用地诺单抗？

• 同时服用免疫抑制剂或伴有免疫功能低下的患者慎用。

• 目前尚未有关儿童使用本品的有效性和安全性研究，故不推荐儿童使用。

• 老年人以及肾功能不全患者无必要调整剂量，对于重度肾功能不全和正在接受透析治疗的患者应进行血钙监测，同时注意补充钙和维生素D。

• 尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

地诺单抗与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用地诺单抗前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解地诺单抗的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

地诺单抗为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 由专业医疗人员每六个月在患者上臂、大腿上部以及腹部皮下注射本品60毫克。

• 接受本品治疗的同时，每天需服用1000毫克钙以及至少400IU维生素D。

用药期间注意事项

• 在接受本品治疗时，应避免使用其他与本品活性成分相似的药物。

• 如果患者漏用本品，则应尽早补用，并在补用后的六个月再行使用。

• 患有低钙血症的患者在接受本品治疗前应纠正低钙血症；易诱发低钙血症（重度肾功能不全、正在接受透析治疗的患者）和体内矿物质紊乱的患者在接受本品治疗时，应对体内血钙以及矿物质（磷和镁）水平进行临床监测，同时服用适量的钙片和维生素D。

• 使用本品可导致严重感染如皮肤感染、腹部感染、泌尿道感染以及耳感染，接受本品治疗的患者一旦发现有严重感染体征或症状时应立即寻求医学观察。与免疫抑制剂或损伤免疫系统的药物合用可增加发生严重感染的风险。发生严重感染的患者使用本品需权衡利弊。

• 接受本品治疗的患者较安慰剂组患者更易出现皮炎、湿疹等皮肤反应，一旦出现严重的皮肤反应，应立即停止给药。

• 使用本品可发生下颌骨坏死，一般伴随拔牙或延迟愈合的局部感染发生。有下颌骨坏死风险因子的患者接受本品治疗前应进行常规口腔检查和适当预防性牙科处理，治疗期间需保持良好的口腔卫生。

• 使用本品可致明显的骨代谢抑制。骨代谢的长期抑制可致骨坏死、非典型骨折以及骨折愈合延迟，故使用本品的患者需监测上述症状。

发生了药物不良反应怎么办？

地诺单抗有较为严重的不良反应，如果发生不良反应，应及时咨询医生应对。

什么情况下需要急救？

地诺单抗可发生严重的低钙血症、严重感染、严重过敏反应等。一旦发生请立即寻求急救处理。

什么情况下需要立即就医？

• 出现低钙血症症状。

• 出现皮肤感染、腹部感染、泌尿道感染以及耳感染等严重感染体征或症状时。

• 出现皮炎、湿疹等皮肤反应。

• 口腔检查出现异常。

• 过敏样反应。

• 出现骨坏死、非典型骨折以及骨折愈合延迟等症状。

地诺单抗应该如何保存？

• 避光，贮于2～8℃。

• 避免强烈振摇，不可冷冻。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

地诺单抗可能有哪些不良反应？

地诺单抗不良反应主要包括：

• 严重不良反应：低钙血症、严重感染、皮肤反应、下颌骨坏死。

• 常见不良反应：贫血、心绞痛、房颤、眩晕、上腹痛、胃肠胀气、胃食管反流性疾病、外周水肿、无力、膀胱炎、上呼吸道感染、肺炎、带状疱疹、高胆固醇血症、腰痛、四肢痛、骨痛、脊椎关节炎、坐骨神经痛、失眠、皮疹、瘙痒。

• 本品停药后最常见的不良反应为背痛和便秘。

• 其他不良反应：药物超敏反应（皮疹，荨麻疹，面部水肿和红斑），一旦出现上述症状，应立即进行医学观察。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与地诺单抗相互作用？

有些药物可能与地诺单抗相互作用。这些药物与地诺单抗一起使用前请咨询医生。

• 与贝利木单抗合用可增强免疫抑制作用，相互作用明显，应密切监测。

• 与普拉曲沙合用，会增加免疫抑制作用和感染的风险，应监测不良反应。

• 慎与利纳西普等免疫抑制剂合用，以免增加严重感染的风险。

• 与托法替尼合用，会增加托法替尼的毒性和不良反应，尤其是可能增加严重感染的风险，应密切监测。

妊娠期和哺乳期能否用地诺单抗？

根据美国食品药品监督管理局（FDA）颁布的标准，地诺单抗属于妊娠期安全等级X：在动物或人体研究表明它可使胎儿异常，和（或）根据研发或上市后或在人的研究的不良反应数据，有确凿的对人胎儿风险的证据，因此妊娠妇女应用这类药物的风险显然超过潜在益处。

• 妊娠期妇女请不要使用地诺单抗。

• 哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

如何合理使用地诺单抗？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 地诺单抗是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 地诺单抗需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。