阿替普酶

通用名： 阿替普酶

英文名： Alteplase

阿替普酶是什么药？

阿替普酶是一种糖蛋白，可直接激活纤溶酶原转化为纤溶酶。当静脉给予时，本药在循环系统中表现出相对非活性状态，一旦与纤维蛋白结合后，本药被激活，诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，导致纤维蛋白降解，血栓溶解。

阿替普酶有哪些用途？

• 可用于治疗急性心肌梗死；

• 可用于治疗血流不稳定的急性大面积肺栓塞；

• 可用于治疗急性缺血性脑卒中。

阿替普酶有哪些制剂和规格？

阿替普酶一般制成注射剂（粉），规格为20mg、50mg。在不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

用药前须知

哪些情况下应禁止使用阿替普酶？

• 对本品的活性成分和任何其他组成成分过敏者

• 本品不可用于有高危出血倾向者，如：

  目前或过去6个月中有显著的出血疾病。

  已知出血体质。

  口服抗凝血药，如华法林。

  显著的或是近期有严重的或危险的出血。

  已知有颅内出血史或疑有颅内出血。

  疑有蛛网膜下隙出血或处于因动脉瘤而导致蛛网膜下隙出血状态。

  有中枢神经系统病变史或创伤史(如肿瘤、动脉瘤以及颅内或椎管内手术)。

  最近(10天内)曾进行有创的心外按压、分娩或非压力性血管穿刺(如锁骨下或颈静脉穿刺)。

  严重的未得到控制的动脉高血压。

  细菌性心内膜炎或心包炎。

  急性胰腺炎。

  最近3个月有胃肠溃疡史、食管静脉曲张、动脉瘤或动脉/静脉畸形史。

  出血倾向的肿瘤。

  严重的肝病，包括肝功能衰竭、肝硬变、门静脉高压(食管静脉曲张)及活动性肝炎。

  最近3个月内有严重的创伤或大手术。

• 治疗急性心肌梗死时的补充禁忌：

  出血性脑卒中病史或不明起因的卒中病史。

  过去6个月中有缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作(TIA)的病史，3小时内发生的缺血性脑卒中除外。

• 治疗急性肺栓塞时的补充禁忌：

  出血性脑卒中病史或不明起因的脑卒中病史。

  过去6个月中有缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作(TIA)的病史，3小时内发生的缺血性脑卒中除外。

• 治疗急性缺血性脑卒中时的补充禁忌：

  缺血性脑卒中症状发作已超过3小时尚未开始静脉滴注治疗或无法确知症状发作时间。

  开始治疗前神经功能缺陷轻微或症状迅速改善。

  经临床(NIHSS＞25)和/或影像学检查评定为严重脑卒中。

  脑卒中发作时伴随癫痫发作。

  CT扫描显示有颅内出血迹象。

  尽管CT扫描未显示异常，仍怀疑蛛网膜下隙出血。

  48小时内曾使用肝素且凝血活酶时间高于实验室正常值上限。

  有脑卒中史并伴有糖尿病。

  近3个月内有脑卒中病史。

  血小板计数低于100×10⁹/L。

  收缩压高于185毫米汞柱或舒张压高于110毫米汞柱，或需要强力(静脉内用药)治疗手段以控制血压在限制范围内。

  血糖低于50mg/dl或高于400mg/dl。

• 儿童及老年患者用药：

  本品不能用于18岁以下及80岁以上的急性脑卒中患者治疗。

哪些情况下应谨慎或避免使用阿替普酶？

• 动物实验显示阿替普酶有生物毒性，因此，妊娠期妇女应咨询医师，谨慎使用阿替普酶。

• 目前还不明确阿替普酶是否经乳汁分泌，因此哺乳期妇女用药时，应停止哺乳。

• 较小的近期损伤(如活组织检查、主要血管穿刺、肌内注射)、复苏心脏按压患者。

• 收缩压高于160mmHg的患者。

阿替普酶与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用阿替普酶前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解阿替普酶的药物不良反应，做好一定的心理准备。

老年人与儿童应该如何用药？

• 阿替普酶不能用于80岁以上急性脑卒中患者的治疗。

• 阿替普酶不能用于18岁以下急性脑卒中患者的治疗。

我该如何用药？

阿替普酶为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药。

阿替普酶注射剂应由医生或护士在诊所、医院操作，不应在家自己使用。

阿替普酶在使用时，应用注射用水溶解，之后可用氯化钠注射液稀释，但不能继续用水或其他碳水化合物溶液稀释。

阿替普酶常见的用法用量有哪些？

• 用于心肌梗死的治疗时：静脉给药

  梗死症状发生后6小时内的患者，采用90分钟加速给药法：体重大于65kg者：先静脉注射15mg，随后30分钟持续静脉滴注50mg，随后60分钟静脉滴注35mg。用药总剂量为100mg。体重小于65kg者：先静脉注射15mg，随后30分钟静脉滴注0.75mg/kg(最大剂量50mg)，随后60分钟静脉滴注0.5mg/kg(最大剂量35mg)。

  梗死症状发生后6～12小时的患者，采用3小时给药法：先静脉注射10mg，随后1小时静脉滴注50mg，剩余剂量每30分钟静脉滴注10mg，至3小时末滴完，最大剂量为100mg。体重小于65kg者总剂量不得超过1.5mg/kg。

  若无禁忌，梗死症状发生后应尽快给予阿司匹林并维持终生使用。

• 治疗肺栓塞时：静脉给药 先在1～2分钟内静脉注射10mg，随后2小时静脉滴注90mg。体重小于65kg者总剂量不得超过1.5mg/kg。静脉滴注本药后，当部分凝血活酶时间(APPT)值低于正常值上限的2倍时，应给予(或再次给予)肝素。肝素剂量应根据APTT值调整，使其维持在50～70秒(参考值的1.5～2.5倍)。

• 治疗缺血性脑卒中时：静脉给药 症状发生后3小时内开始使用，推荐剂量为0.9mg/kg(最大剂量为90mg)，先静脉注射总剂量的10%，随后60分钟静脉滴注剩余剂量。在本药治疗后的24小时内应避免使用阿司匹林或静脉给予肝素。若给予肝素以防治其他症状(如深静脉栓塞)，则剂量不得超过10000U，并由皮下注射给药。

用药期间注意事项

• 阿替普酶需要足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药，否则会影响疗效。

• 急性心肌梗死溶栓如果在3小时内给药，疗效更好。

• 用药期间应密切关注患者出血情况，如发生出血，建议输注新鲜冰冻血浆或新鲜全血，必要时使用合成的抗纤维蛋白溶解药。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

阿替普酶应该如何保存？

阿替普酶保存于原始包装中。30℃以下避光保存。

7.阿替普酶可能有哪些不良反应？

使用阿替普酶后会有如下不良反应。

• 主要不良反应为出血，如腹膜后出血、穿刺性出血、胃肠道和泌尿道以及呼吸道出血，严重者还会出现脑出血。

• 心律失常、室性早搏、室颤等；

• 继发性栓塞；

• 癫痫发作；

• 其他过敏反应。

其他不良反应详见药物使用说明书。

哪些药物会与阿替普酶相互作用？

有些药物可能与阿替普酶相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果你还在使用其他药物，使用阿替普酶前请咨询医生。

• 阿替普酶与茴茚二酮、双香豆素、华法林、肝素等影响凝血功能的药物合用时，会增加出血的危险性。

• 阿替普酶与依替巴肽合用时，会增加出血的危险性。

• 硝酸甘油与阿替普酶合用时，会降低后者的药效。

妊娠期和哺乳期能否用阿替普酶？

根据美国食品药品监督管理局（FDA）颁布的标准，阿替普酶属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。

动物实验显示阿替普酶有生物毒性，因此，妊娠期妇女应咨询医师，谨慎使用阿替普酶。另外，目前还不明确阿替普酶是否经乳汁分泌，因此哺乳期妇女用药时，应停止哺乳。

如何合理使用阿替普酶？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 阿替普酶是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物的风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 阿替普酶需要足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不能轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。