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阿昔替尼

通用名: 阿昔替尼

商品名: INLYTA

英文名称: Axitinib

阿昔替尼是什么药?

阿昔替尼是酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤药物。其对酪氨酸激酶具有抑制作用。

阿昔替尼有哪些用途?

  • 用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。

  • 联合帕博利珠单抗适用于晚期肾透明细胞癌的一线治疗。

阿昔替尼有哪些制剂和规格?

阿昔替尼有一种制剂和两种规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

  • 阿昔替尼片剂:1毫克;5毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用阿昔替尼?

妊娠期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用阿昔替尼?

  • 曾观察到高血压包括高血压危象。开始服用本品前应充分控制血压,必要时进行监测和使用抗高血压药物进行治疗。对持续高血压,须降低本品剂量。

  • 曾观察到动脉和静脉血栓事件并可能致死。这些事件风险增加的患者慎用。

  • 有凝血障碍者或使用抗凝血药的患者慎用。

  • 有胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。

  • 哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性,选择停药或停止哺乳。

  • 儿童用药的安全性及有效性尚未确定。未对重度肝功能不全患者进行研究,需慎用。

阿昔替尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用阿昔替尼前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解阿昔替尼的药物不良反应,做好一定的心理准备。

我该如何用药?

阿昔替尼为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

  • 推荐起始口服剂量为5毫克,2次/日。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。约间隔12小时给予本品,是否与食物同服均可。片剂要用水整片吞服。

  • 如需要强CYP3A4/5抑制剂,减低INLYTA 剂量约半量。对中度肝受损患者,减低开始剂量约半量。

  • 如患者呕吐或漏失1次,不应服用另剂量。应按通常时间服用下一次剂量。

  • 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量:

    • 在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量:能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg,每日两次开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mg,每日两次,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mg,每日两次。

    • 在治疗过程中,可能需要暂停或永久终止给药,或降低阿昔替尼剂量。如果需要从5mg,每日两次开始减量,则推荐剂量为3mg,每日两次。如果需要再次减量,则推荐剂量为2mg,每日两次。

用药期间注意事项

  • 有报道使用本品期间可发生甲状腺功能减退,须使用甲状腺激素替代治疗,因此用本品治疗开始前及使用过程中,须监测甲状腺功能。

  • 择期手术前至少24小时停止本品。

发生了药物不良反应怎么办?

药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。

什么情况下需要急救?

阿昔替尼罕见急性过敏反应,一旦发生急性过敏反应表现,请立即寻求急救处理。

什么情况下需要立即就医?

  • 肺栓塞。

  • 直肠出血。

阿昔替尼应该如何保存?

  • 阿昔替尼药品应该贮于20~25℃下。短程携带时允许15~30℃。

  • 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

  • 药物要远离小孩。

阿昔替尼可能有哪些不良反应?

阿昔替尼不良反应主要包括

  • 最常见(≥20%)不良反应为腹泻、高血压、疲乏、食欲减低、恶心、发音困难、掌足综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。

  • 常见不良反应(发生率<10%)为头晕、上腹部疼痛、肌痛、脱水、鼻衄、贫血、痔疮、血尿、耳鸣、脂肪酶升高、肺栓塞、直肠出血、咯血、下肢深静脉血栓形成、视网膜静脉阻塞/血栓形成、红细胞增多症、短暂性脑缺血发作和可逆性后部白质脑病综合征。

  • 可发生动脉栓塞、静脉血栓栓塞事件、出血,严重者可致死。

  • 其他不良反应包括胃肠道穿孔和瘘管形成、甲状腺功能障碍、伤口愈合延迟、蛋白尿、肝酶升高。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与阿昔替尼相互作用?

有些药物可能与阿昔替尼相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与阿昔替尼一起使用前请咨询医生。

  • 避免与强效CYP3A4/CYP3A5抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑)如不可避免,降低一半剂量。

  • 避免与强效CYP3A4/CYP3A5诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、利福喷汀)。否则,须加大剂量。

  • 当与抗高血药药品合用时,须增加抗高血压药的剂量。

妊娠期和哺乳期能否用阿昔替尼?

妊娠期妇女禁用。尚未明确本品是否可经乳汁分泌,因此哺乳期妇女应慎用。

如何合理使用阿昔替尼?

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。

  • 阿昔替尼是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。

  • 阿昔替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。