达芦那韦

通用名： 达芦那韦

商品名： 辈力

英文名称： Darunavir

达芦那韦是什么药？

本品是一种HIV蛋白酶抑制剂，通过选择性抑制病毒感染细胞中HIV编码的Gag-Pol多聚蛋白裂解，从而阻止感染性病毒颗粒的形成。

达芦那韦有哪些用途？

本品可与利托那韦或其他抗逆转录病毒药物合用，用于使用过抗逆转录病毒药物的HIV感染的成人患者。

达芦那韦有哪些制剂和规格？

达芦那韦临床主要使用口服片剂和口服混悬液。

• 达芦那韦片剂：75mg、150mg、300mg、400mg、600mg。

• 达芦那韦口服混悬液：200ml:20g。

用药前须知

什么情况下禁止使用达芦那韦？

• 对达芦那韦一利托那韦的复方制剂过敏者禁用。

• 因本品要合用利托那韦，故应充分了解后者的禁忌证。

• 禁与高度依赖CYP3A（CYP3A4）或CYP2D6代谢和清除的药物合用（如阿司咪唑、特非那定、咪达唑仑、三唑仑、西沙比利、匹莫齐特、麦角生物碱）。

哪些情况下谨慎或者避免使用达芦那韦？

• 血友病、糖尿病或高血糖症、肝功能不全、有磺胺过敏史患者、及易感染人群慎用本品。

• 老年人心、肾、肝功能减退，合并其他疾病或应用其他药物可能性较高，应慎用本品。

• 儿童使用本品的有效性和安全性尚未确定，慎用。

达芦那韦与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用达芦那韦前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解达芦那韦的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

达芦那韦为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 成人患者推荐剂量为本品600mg，利托那韦100mg，均2次/天，与食物同服。

• 中度肾功能不全患者使用达芦那韦不需要调整剂量，重度肾功能不全和终末期肾病患者用药的安全性和有效性尚无资料可考。

用药期间注意事项

• 本品必须合用利托那韦并与食物同服，以促进本品获得充分的治疗浓度。

• 用药后如发生了严重的皮疹如多形性红斑或斯一约综合征，应停药。

• 本品不可能治愈HIV感染，患者仍然可能会发生机会感染和其他与HIV感染有关的并发症，应继续采取适当预防措施。

• 本品与许多类型的药物均存在药物相互作用，必须仔细分析。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医？

严重的皮疹、多形性红斑。

温馨提示

• 达芦那韦药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

七、达芦那韦可能有哪些不良反应？

达芦那韦不良反应包括

• 全身反应：滤泡炎（较少见）、虚弱、发热、疲劳、僵直、高热、周围水肿。

• 心血管系统：心肌梗死、心动过速、高血压。

• 消化系统：腹胀、腹痛、口干、消化不良、恶心、便秘、食欲缺乏、呃逆。本品已引起多例药物性肝炎，甚至导致死亡。

• 代谢和营养：高胆固醇血症、高脂血症、糖尿病、肥胖、脂肪重新分配（类似库欣综合征）、低钠血症、烦渴。

• 肌肉骨骼系统：关节痛、四肢痛、肌痛、骨量减少、骨质疏松（特别是患有晚期艾滋病而又长期接受抗逆转病毒治疗的患者更为明显）。

• 神经系统：周围神经病、神经错乱、记忆缺陷、感觉迟钝、感觉异常、嗜睡、一时性局部缺血发作、神经错乱、定向障碍、易怒、情绪改变、噩梦、焦虑、头痛、眩晕。

• 呼吸系统：咳嗽、呼吸困难。

• 皮肤及附件：皮下脂肪萎缩、盗汗、过敏性皮炎、湿疹、中毒性斑丘疹、秃顶、药物性皮炎、多汗、多形性红斑、斯-约综合征。

• 泌尿系统：急性肾功能衰竭、肾功能不全、肾结石、尿频。

• 生化检查：血中ALT、AST、γ-GT、AKP、胆红素、胰淀粉酶、血糖、总胆固醇、三酰甘油、尿酸均见升高。

• 血液系统：白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、部分促进血酶原激酶时间（PPT）延长。

• 还可出现低血糖、低血重碳酸氢盐、低血钠或高血钠、男子乳房女性化。

• 具有严重免疫缺陷而感染HIV的患者，在开始接受本品联合其他抗逆转录病毒病毒药物治疗时，可发生免疫重建综合征。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与达芦那韦相互作用？

有些药物可能与达芦那韦相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与达芦那韦一起使用前请咨询医生。

• 达芦那韦的代谢有赖于CYP3A，它与其他许多高度依赖CYP3A代谢的药物具有竞争此代谢酶的作用，而利托那韦却是CYP3A的抑制剂，这就使得那些高度依赖CYP3A的药物大大降低了代谢和清除，使其血药浓度明显上升，继而增加或延长其疗效和不良反应。可受到影响的药物如下。

  • 抗组胺药（阿司咪唑、特非那定）。

  • 麦角衍生物（双氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺）。

  • 胃肠动力药（西沙必利）。

  • 精神抑制药（匹莫齐特）。

  • 镇静药（咪达唑仑、三唑仑）。

  • 抗心律失常药（苄普地尔、全身使用的利多卡因、奎尼丁、胺碘酮）。

  • 抗凝药（华法林）。

  • 抗抑郁药（曲唑酮）。

  • 抗感染药（克拉霉素）。

  • 抗真菌药（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑）。

  • 钙通道阻滞剂（非洛地平、硝苯地平、尼卡地平）。

  • 皮质激素类（地塞米松、氟替卡松）。

  • HMG-CoA还原酶抑制剂（阿托伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀）。

  • 疫抑制剂（环孢素、他克莫司、西罗莫司）。

  • 麻醉性镇痛药（美沙酮）。

  • PDE-5抑制剂（西地那非、伐地那非、他达那非。

• 本品与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（帕罗西汀、舍曲林）合用，会降低以上药物的暴露量，合用时需谨慎调整这些药物的剂量。

• 不推荐洛匹那韦-利托那韦、利福平、抗惊厥药（卡马西平、苯巴比妥、苯妥英）、贯叶连翘与本品合用，因可降低后者的活性，产生耐药性。

• 本品与茚地那韦合用，可使两者的暴露量增加，可能出现不良反应，需调整用量。本品与阿扎那韦合用，两者暴露量不受影响，可以同服。

妊娠期和哺乳期能否用达芦那韦？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，达芦那韦属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。

HIV感染的哺乳期妇女应避免哺乳，以免感染婴儿。

如何避免滥用达芦那韦？

• 药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 达芦那韦是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你的相应滥用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。