氨基蝶呤

通用名： 氨基蝶呤

别名： 氨喋呤

英文名称： Aminopterin

氨基蝶呤是什么药？

氨基蝶呤是二氢叶酸还原酶抑制剂，由于其毒性大，治疗指数低而被氨甲蝶呤所取代。临床曾用于治疗急性白血病。

氨基蝶呤有哪些用途？

氨基蝶呤临床曾用于治疗急性白血病、亚急性白血病。

氨基蝶呤有哪些制剂和规格？

氨基蝶呤在临床上只有一种制剂，即片剂。常见规格为每片中含有氨基蝶呤0.5毫克。服药前一定要按照医生处方，根据药品规格，计算相应的片剂服用数量。服用前请咨询医生。

用药前须知

什么情况下禁止使用氨基蝶呤？

• 慢性白血病的患者禁用。

• 肾功能不全的患者禁用。

• 妊娠期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用氨基蝶呤？

• 尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性选择停止哺乳。

氨基蝶呤与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用氨基蝶呤前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解氨基蝶呤的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

氨基蝶呤为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 氨基蝶呤需口服。

• 口服成人每天0.5～1毫克，4岁以下小儿每天口服0.25毫克，4岁以上每天口服0.5毫克，一般需服3～4周开始见效。

• 口服药每天按时、按量服用。不要自行随意加量、减量或者超期用药。

请务必足量、足疗程用药。随意改变用量和疗程会增加氨基蝶呤的中毒风险。

儿童和老年人如何使用氨基蝶呤？

• 儿童处在身体发育阶段，肝脏、肾脏、心脏和大脑等重要器官尚未发育完全，因此用药不同于成人，需要严格遵医嘱用药。

• 老年人因器官功能衰退，对药物的依从性、耐受性较差，容易出现不良反应，请遵医嘱酌情减量用药。

用药期间注意事项

氨基蝶呤需要足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药。

老年患者需根据肝肾功能调整剂量。用药期间应定期检查肝功能。

• 口腔炎或溃疡可能是中毒的早期征象。

• 若有毒性反应，立即停药，并服叶酸、肝浸膏和输血等。

• 氨基蝶呤可抑制骨髓功能，整个疗程中经常检查血象和定期检查骨髓象。

• 肝肾功能明显受损者应考虑停药。

• 使用高剂量时应监测血药浓度。

• 若出现胃肠道出血、溃疡、腹泻，常是中毒先兆，应给予重视。

• 使用高剂量时，应保持碱性尿充分排泄，适当给予碳酸氢钠或乙酰唑胺。

• 甲酰四氢叶酸（亚叶酸）可中和氨基蝶呤对骨髓的立即毒性反应，可口服、肌内注射、静脉注射、静脉滴注亚叶酸钙。

• 用药期间不能饮酒。

如果我漏服药物怎么办？

尽快补充漏服的药物。如果到了下次服药时间，就不要加用所漏服的药物。

如果我服药过量了怎么办？

过量服药可能会引起头昏、行为异常、皮疹、尿少、晕厥、抽搐等，请尽快拨打120急救，或者到医院急诊科就医。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。通常氨基蝶呤的不良反应不大，可以坚持用药。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要急救？

氨基蝶呤罕见急性过敏反应，但一旦发生下列急性过敏反应表现，请立即寻求急救处理：荨麻疹，呼吸困难，脸部、嘴唇、舌头或者咽喉肿胀，甚至休克等。

什么情况下需要立即就医？

• 严重的急性感染

• 严重的毒性反应

• 严重的偶尔致命的皮肤反应

氨基蝶呤应该如何保存？

• 氨基蝶呤药品应该在室内避光、干燥处密封保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离儿童。

氨基蝶呤可能有哪些不良反应？

过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，保持气道畅通，吸氧，注射肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

• 常见的氨基蝶呤不良反应包括：胃肠道不适（恶心、呕吐、口腔溃疡、口炎、腹泻）。

• 骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血。

• 肝功能损害，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变。

• 肾功能衰竭和肾小管坏死，血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症。

• 脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹。

• 高剂量可引起骨质疏松、关节痛、眼刺激以及糖尿病。

神经毒性的表现可见于5％或更多的患者，尤其在向鞘内注射药物时会发生脑白质病、轻瘫、脱髓鞘和蛛网膜炎，在同时进行颅照射时可能更严重。鞘内给药还可能发生头痛综合征、项背强直、腰痛和发热。因对中枢神经系统毒性较大，目前已少用或不用。

氨基蝶呤还可能引起卵细胞缺乏和精子减少，生育能力减退。和其他叶酸拮抗剂一样，氨基蝶呤也有致畸作用，还可造成死胎。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与氨基蝶呤相互作用？

有些药物可能与氨基蝶呤相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与氨基蝶呤一起使用前请咨询医生。

• 磺胺类、氨基苯甲酸、水杨酸或非甾体抗炎药、苯妥英、利尿药、四环素、TMP类和氯霉素可使氨基蝶呤血药浓度升高。尤其合用非甾体抗炎药可发生致死性毒性。

• 叶酸及其衍生物可以降低氨基蝶呤的有效性。

• 同时使用具有肝毒性或肾毒性药物（如顺铂）可加重氨基蝶呤的毒性。

• 氨苯蝶呤和乙胺嘧啶亦为抗叶酸代谢药，可提升氨基蝶呤的血药浓度，使毒性加重。

• 长春碱类、阿糖胞苷可使细胞加强摄取氨基蝶呤；而青霉素、卡那霉素、羟基脲、巯嘌呤、皮质激素、博来霉素则使细胞减少摄取氨基蝶呤。

• 口服抗生素，例如四环素、氯霉素和不能吸收的广谱抗生素可能通过抑制肠道菌群或通过细菌抑制氨基蝶呤的代谢，从而降低氨基蝶呤的肠道吸收或干扰肝肠循环。

妊娠期和哺乳期能否用氨基蝶呤？

氨基蝶呤有致畸作用，妊娠期妇女禁用。

氨基蝶呤慎用于母乳喂养的妇女。尚未明确氨基蝶呤是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性选择停止哺乳。

如何合理使用氨基蝶呤？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 氨基蝶呤是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 氨基蝶呤需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。