芬戈莫德

通用名： 芬戈莫德

别名： Gilenya、盐酸芬戈莫德

英文名称： Fingolimod

芬戈莫德是什么药？

芬戈莫德是一种神经鞘氨醇1-磷酸受体调节剂。在临床上主要用于复发-缓解型多发性硬化的治疗，可以减少复发频率和延缓致残进展的速度。

芬戈莫德有哪些用途？

芬戈莫德用于复发-缓解型多发性硬化的治疗，可以减少复发频率和延缓致残进展的速度。

芬戈莫德有哪些制剂和规格？

芬戈莫德在临床上常用的是胶囊剂。具体如何选择请咨询医生。

芬戈莫德胶囊：0.5毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用芬戈莫德？

• 对芬戈莫德过敏的患者禁用。

• 近6个月曾发生心肌梗死、不稳定型心绞痛、脑卒中、短暂性脑缺血发作（TIA）、需住院治疗的失代偿性心力衰竭、Ⅲ或Ⅳ级心力衰竭患者禁用。

• Ⅱ度（莫氏Ⅱ型）房室（AV）传导阻滞、Ⅲ度AV传导阻滞、病态窦房结综合征或有上述病史者（已安置心脏起搏器者除外）禁用。

• QT间期大于或等于500毫秒者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用芬戈莫德？

• 妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊的情况下使用。

• 哺乳期妇女慎用，如却需要，应暂停哺乳喂养。

• 重度肝功能不全者慎用。

芬戈莫德与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用芬戈莫德前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解芬戈莫德的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

芬戈莫德为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

推荐剂量为口服0.5毫克，每日1次。餐前或餐后服用均可。首剂后应观察6小时以监护心动过缓的症状体征。增加本品剂量则不良反应发生率随之升高，但疗效并不相应增加。

用药期间注意事项

芬戈莫德需要足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药。

• 首次用药后须观察6小时。

• 轻、中度肝功能不全的患者不必调整剂量，但重度肝功能不全的患者因不良反应的风险较大应予严密监护。

• 老年患者通常不必调整剂量，但须密切监护。

如果我漏服药物怎么办？

尽快补充漏服的药物。如果到了下次服药时间，就不要加用所漏服的药物。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。通常芬戈莫德的不良反应有毒性流感、腹泻、背痛、咳嗽、疱疹病毒感染、支气管炎、呼吸困难等，反应轻微，可以坚持用药。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 呼吸困难

• 高血压

• 心动过缓

• 严重感染

• 肝脏毒性

• 严重代谢、内分泌或电解质紊乱

芬戈莫德应该如何保存？

• 芬戈莫德药品应该在室内避光、干燥处密闭保存于25℃，短程携带允许15～30℃。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

芬戈莫德可能有哪些不良反应？

芬戈莫德不良反应主要包括：

• 头痛、头晕。

• 高血压。

• 皮疹、瘙痒。

• 背痛、咳嗽、疱疹病毒感染、眼痛。

• 支气管炎、鼻窦炎、肠胃炎等。

• 呼吸困难、心动过缓、房室传导阻滞。

• 感染、肝脏毒性、黄斑水肿、胎儿毒性。

• 腹泻、体重下降。

• ALT/AST升高、淋巴细胞减少、三酰甘油升高、白细胞减少等。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与芬戈莫德相互作用？

有些药物可能与芬戈莫德相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与芬戈莫德一起使用前请咨询医生。

• 本品可抑制其他药物代谢，如在人肝微粒体和特异性探针进行的体外抑制研究显示，当浓度最高达治疗浓度的3个数量级时，本品对下列CYP没有或仅有弱抑制作用：CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5和CYP4A9/11；本品磷酸盐对CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4没有或仅有弱抑制作用。据此认为，本品可能不降低主要经由上述同工酶代谢药物的清除率。

• 在稳态时，给予酮康唑（强效CYP3A和CYP4F抑制剂）200mg，2次/日，单剂给予本品5mg致本品和其磷酸盐的AUC增加70％。

• 本品或其磷酸盐具有自身诱导及诱导其他药物代谢，如诱导人CYP3A4、CYP1A2、CYP4F2和MDR1（P-糖蛋白）的mRNA和诱导原代人肝细胞CYP3A、CYPl A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19和CYB1F2活性的研究结果表明，本品不诱导上述各CYP和MDRl的mRNA或活性；故预期治疗浓度的本品对这些CYP同工酶或MDR1无临床上有意义的诱导作用。

• 推测本品或本品的磷酸盐在治疗浓度时，不会抑制合用药物的摄取和经OATP1 B1、OATP1 B3和NTCP的转运；亦不抑制合用药物经乳腺癌耐药相关蛋白（MXR）、胆盐外排泵（BSEP）、多药耐药相关蛋白2（MRP2）和MDR1介导的外排和生物转运。

• 本品未在需用Ia类（如奎宁丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药进行治疗的患者中进行研究。Ia类或Ⅲ类抗心律失常可在心动过缓的患者导致扭转型室速。因本品初始治疗可减慢心率，正在使用Ia类或Ⅲ类抗心律失常药的患者，使用本品时须密切监测。

• 在MS患者中进行一项群体药动学研究表明，氟西汀和帕罗西汀（两种强效CYP2D6抑制剂）以及卡马西平（强效肝药酶诱导剂）对本品或其磷酸盐谷浓度无显著影响。此外，巴氯芬、加巴喷丁、奥昔布宁、金刚烷胺、莫达非尼、阿米替林、普瑞巴林和皮质激素对本品或其磷酸盐谷浓度亦无显著临床意义（小于20％）。

• 同时给予异丙肾上腺素或阿托品，单剂本品或其磷酸盐的AUC未变。本品或其磷酸盐与阿替洛尔或地尔硫罩合用时，阿替洛尔和地尔硫䓬稳态药动学及本品或本品的磷酸盐单剂量药动学均无变化。

• 在稳态时本品与环孢素合用，两者药动学均不受影响。提示本品不降低经由CYP3A4代谢药物的清除率，也不是转运蛋白MDR1、MRP2的抑制剂，而OATP-C亦不影响本品的处置。

妊娠期和哺乳期能否用芬戈莫德？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，芬戈莫德属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。

妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊的情况下使用；哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳喂养。

如何合理使用芬戈莫德？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 芬戈莫德是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 芬戈莫德需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。