富马酸贝达喹啉

通用名： 富马酸贝达喹啉

别名： Sirturo

商品名： 斯耐瑞

英文名称： Bedaquiline Fumarate

富马酸贝达喹啉是什么药？

富马酸贝达喹啉为抗结核药，主要用于治疗肺结核。

富马酸贝达喹啉有哪些用途？

主要用于治疗成人肺结核及耐多药结核病（MDR-TB）的联合治疗，尤其适用于其他治疗方法无效的结核病的治疗。

富马酸贝达喹啉有哪些制剂和规格？

富马酸贝达喹啉在临床上常用剂型为片剂。同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。因此，服药前一定要按照医生处方，根据药品规格，计算相应的药物服用数量。服用前请咨询医生。

• 富马酸贝达喹啉片剂：100毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用富马酸贝达喹啉？

• 对富马酸贝达喹啉过敏的患者禁用。

• 富马酸贝达喹啉治疗潜伏性结核分枝杆菌感染、敏感性结核及肺外结核（如中枢神经系统）的安全性和有效性尚未确定，不推荐用于上述感染。

哪些情况下谨慎或者避免使用富马酸贝达喹啉？

• 动物实验显示，富马酸贝达喹啉可经大鼠乳汁排泄，是否经人乳汁分泌尚不确定，哺乳期妇女慎用。

• 未对重度肝功能不全患者进行研究，此类患者应权衡利弊后使用。

• 重度肾功能不全患者及终末期肾病透析的患者慎用。

富马酸贝达喹啉与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用富马酸贝达喹啉前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解富马酸贝达喹啉的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

富马酸贝达喹啉为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 耐药结核病患者需与至少3种药物合用，第1～2周，400毫克，一日1次，与食物同服。第3～24周，200毫克，每周3次（两次剂量至少间隔48小时），与食物同服，每周总剂量600毫克。疗程为24周，富马酸贝达喹啉的片剂应整片吞服，治疗期间患者应戒酒。

用药期间注意事项

• 下列情况下应监测心电图：与氟喹诺酮类、大环内酯类抗菌药、氯法齐明合用；有尖端扭转型心动过速病史；先天性长Q-T综合征；甲状腺功能减退；心动过缓；失代偿性心力衰竭；血钙；血镁或血钾低于正常下限。

• 如明显的室性心律失常、Q-T间期>500ms（重复心电图以确认），停用本品及其他延长Q-T间期的药物，经常监测心电图，以确定Q-Tc间期恢复至基线水平，如发生晕厥，立即查心电图。

• 每月检查肝功能，ALT>3×ULN者，应于48h内复查，排除病毒性肝炎，并停用其他肝毒性药物。如有肝功能异常的症状或实验室报告，应由医生立即进行评估。如ALT升高伴胆红素升高>2×ULN、ALT>8×ULN、ALT升高持续2周以上，应停用本品。

如果我漏服药物怎么办？

如在前两周治疗过程中，漏服一剂，不必补服，按预定时间服用下一剂量，从第3周开始，如漏服200mg的剂量，尽快补服，然后重新按每周3次服用。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医？

心律失常。

富马酸贝达喹啉应该如何保存？

• 富马酸贝达喹啉药品应该贮于25℃，短程携带允许15～30℃。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

富马酸贝达喹啉可能有哪些不良反应？

富马酸贝达喹啉不良反应包括

• 严重不良反应包括Q-T间期延长和死亡风险增加以及肝毒性。

• 常见不良反应包括恶心、关节痛、头痛、转氨酶升高、淀粉酶升高、咳血、食欲缺乏及皮疹。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与富马酸贝达喹啉相互作用？

有些药物可能与富马酸贝达喹啉相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与富马酸贝达喹啉一起使用前请咨询医生。

• 富马酸贝达喹啉通过CYP3A4代谢，代谢产物为M2。体外研究显示，富马酸贝达喹啉对CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8/9/10、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1XYP3A4XYP3A4/5和CYP4A无明显抑制作用，对包括CYPlA2、CYP2C9、CYP2C19以及CYP3A4无诱导作用。

• 多剂量合用富马酸贝达喹啉（400毫克，一日1次，连服14天）及多剂量应用酮康唑（400毫克，连服4天），健康志愿者的AUC24h、C_max、C_min分别升高22％、9％和33％。富马酸贝达喹啉合用酮康唑及其他CYP3A4抑制剂最多不应连续使用14天。

• 单剂量应用富马酸贝达喹啉300毫克和多剂量合用利福平（600毫克，一日1次，连服21天），富马酸贝达喹啉的AUC降低52％，富马酸贝达喹啉应避免合用利福霉素类如利福平、利福喷汀、利福布汀或其他强CYP3A4诱导剂。

• 抗逆转录病毒药物依法韦伦为CYP的诱导剂。临床试验证实，受试者对单独给予富马酸贝达喹啉以及富马酸贝达喹啉与稳态依法韦仑联合用药均有良好耐受性。

• 富马酸贝达喹啉400毫克，一日一次，多剂量合用异烟肼-吡嗪酰胺（剂量分别为300毫克/2000毫克）未发现生物利用度的变化。合用异烟肼或吡嗪酰胺时勿须调整剂量。

• 富马酸贝达喹啉单剂量400毫克和多剂量合用克力芝（400毫克洛匹那韦/100毫克利托那韦）一日2次，连服24天，AUC增加22％，C_max无明显变化。

• 合并HIV感染患者单剂量400毫克服用富马酸贝达喹啉及联合多剂量合用奈韦拉平200毫克，一日2次，连续4周未导致有临床意义的变化。

• 与酮康唑合用Q-T间期明显延长，禁与延长Q-T间期的药物合用。

妊娠期和哺乳期能否用富马酸贝达喹啉？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，富马酸贝达喹啉属于妊娠期安全等级B：在动物繁殖性的研究未呈现对胎儿有风险，但没有在妊娠妇女进行适当、有对照组的研究。

动物实验显示，富马酸贝达喹啉可经大鼠乳汁排泄，是否经人乳汁分泌尚不确定，哺乳期妇女慎用。

如何避免滥用富马酸贝达喹啉？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 富马酸贝达喹啉是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 富马酸贝达喹啉需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。