比卡鲁胺

通用名： 比卡鲁胺

别名： 比卡米特

英文名称： Bicalutamide

比卡鲁胺是什么药？

比卡鲁胺是一种消旋体非甾体类抗雄激素药，雄激素受体拮抗剂。通过拮抗雄激素的作用，缩小前列腺肿瘤体积，降低血清前列腺特异抗原（PSA），控制肿瘤进展，延长无瘤生存期。

比卡鲁胺有哪些用途？

• 比卡鲁胺可单独使用治疗晚期转移性前列腺癌。

• 与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

• 可作为前列腺癌根治手术前或根治手术后的辅助治疗。

• 与放射治疗联合应用治疗前列腺癌。

比卡鲁胺有哪些制剂和规格？

比卡鲁胺有好几种制剂和规格，它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 比卡鲁胺片剂：50毫克；150毫克。

• 比卡鲁胺胶囊：50毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用比卡鲁胺？

• 对比卡鲁胺过敏的患者禁用。

• 儿童患者禁用。

• 妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用比卡鲁胺？

• 中、重度肝功能不全的患者应慎用。

• 有氟他胺或尼鲁米特过敏史或严重不良反应者慎用。

比卡鲁胺与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用比卡鲁胺前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解比卡鲁胺的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

比卡鲁胺为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 成年男性包括老年人口服，一次50毫克，一天1次。可于进食或空腹时服药（早晨或傍晚）。

• 建议服药时间定在每天的同一时间。

• 与LHRH类似物同时服用或与手术切除睾丸同时进行。

有以下情况的患者，应注意调整服药剂量：

• 中重度肝损伤的患者可能发生药物蓄积，应慎用或调整剂量。

用药期间注意事项

• 定期评估血清前列腺特异抗原（PSA），有助于监控患者的治疗反应。如果患者的PSA水平升高，就要评估临床进展情况。如有疾病进展的客观表现且伴有PSA升高，要考虑停用抗雄激素，而持续使用LHRH类似物治疗。

• 比卡鲁胺在肝脏代谢，严重肝损害的患者药物清除可能会减慢，由此可能导致蓄积。所以对有中、重度肝损伤的患者应慎用。接受长期治疗的患者，应定期做肝功能检査。

• 可能出现肝脏改变，应定期进行肝功能检测。主要的改变一般在治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗。如果出现严重改变应停止本品治疗。

• 与促黄体生成素释放激素(LHRH)促效药合用，有降低糖耐量的风险，从而可引发糖尿病或引发糖尿病患者血糖失控。

• 抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性，因此当与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应谨慎。

• 本品没有特异的解毒剂，服药过量只能是对症处理。如果患者是清醒的，可以催吐。由于本品与蛋白髙度结合并广泛代谢，透析可能无效。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要急救？

比卡鲁胺罕见肝功能衰竭，一旦发生，请立即寻求急救处理。

什么情况下需要立即就医？

• 出现心血管疾病（心力衰竭、心肌梗死）。

• 出现肝功能衰竭、肝炎、肝毒性。

• 出现呼吸困难、支气管炎、肺炎和肺纤维化等呼吸系统症状。

• 血尿、尿路感染、男子乳房女性化、乳房疼痛、尿潴留、排尿困难和尿失禁等泌尿生殖器系统症状。

• 出现关节炎和病理性骨折等肌肉骨骼系统症状。

• 周围水肿、体重变化明显。

• 出现发热、感染、流感样综合征。

比卡鲁胺应该如何保存？

• 比卡鲁胺应在20～25℃条件下保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离儿童。

比卡鲁胺可能有哪些不良反应？

比卡鲁胺不良反应主要包括：

• 全身症状：发热、疼痛、虚弱、感染、腹痛、胸痛、乏力、头痛和流感样综合征。

• 心血管系统：心力衰竭、心肌梗死。

• 消化系统：恶心、呕吐、便秘或腹泻、消化不良、胃肠胀气、畏食。

• 肝功能改变：氨基转移酶水平升高、黄疸可能见到，但常轻而短暂，无论继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。极少出现肝功能衰竭、肝炎、肝毒性。

• 血液和淋巴系统：贫血。

• 新陈代谢和营养：周围水肿、糖尿病、高血糖、ALP升高和体重增加或减轻。

• 肌肉骨骼系统：腰痛、骨痛、骨盆疼痛、肌无力、背痛、关节炎和病理性骨折。

• 神经系统：眩晕、感觉异常、失眠、焦虑、抑郁症。

• 呼吸系统：呼吸困难、咳嗽、咽炎、支气管炎、肺炎和鼻炎。罕见间质肺炎和肺纤维化。

• 皮肤及其附件：皮疹、出汗及皮肤干燥。

• 泌尿生殖器系统：夜尿、血尿、尿路感染、男子乳房女性化、乳房疼痛、阳痿、尿频、尿潴留、排尿困难和尿失禁。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与比卡鲁胺相互作用？

有些药物可能与比卡鲁胺相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与比卡鲁胺一起使用前请咨询医生。

• 比卡鲁胺可以从蛋白结合位点置换香豆素类抗凝血药（如华法林），使后者的作用增强，导致凝血酶原时间过度延长，增加出血的风险。服用华法林的患者，在开始或停用比卡鲁胺时，应监测INR。

• 与抑制药物氧化的药物（如西咪替丁、酮康唑）合用，可能引起比卡鲁胺的血药浓度上升。

• 合用环孢素或钙通道阻滞剂时，可能使后者的血药浓度上升。凡经CYP3A4代谢的药物均不可与本品合用。

• 不可与特非那定、阿司咪唑或西沙比利联合使用。

• 与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。

妊娠期和哺乳期能否用比卡鲁胺？

妇女禁用比卡鲁胺。

如何合理使用比卡鲁胺？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

比卡鲁胺是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。