枸橼酸托法替尼

通用名： 枸橼酸托法替尼

别名： 枸橼酸托法替布

商品名： 尚杰、Xeljanz

英文名称： Tofacitinib Citrate

枸橼酸托法替尼是什么药？

枸橼酸托法替尼是一种免疫抑制药，临床用于治疗不能耐受甲氨蝶呤或应用甲氨蝶呤效果不佳的中至重度活动性类风湿关节炎（RA）。

枸橼酸托法替尼有哪些用途？

枸橼酸托法替尼主要用于治疗不能耐受甲氨蝶呤或应用甲氨蝶呤效果不佳的中至重度活动性类风湿关节炎（RA）。

枸橼酸托法替尼有哪些制剂和规格？

枸橼酸托法替尼主要为口服制剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应有可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 枸橼酸托法替尼片剂：5毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用枸橼酸托法替尼？

• 对枸橼酸托法替尼过敏的患者禁止使用。

• 有感染的患者禁止使用。

• 患者有低蛋白血症（低于9克/分升）的禁止使用。

哪些情况下谨慎或者避免使用枸橼酸托法替尼？

• 儿童用药的安全性和有效性尚不明确，应避免使用。

• 妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊的情况下使用。

• 哺乳期妇女如确需用药，应暂停哺乳喂养。

• 有慢性肺病史、间质性肺疾病患者应慎用。

• 糖尿病患者应慎用。

• 胃肠道穿孔风险升高的患者（如有憩室炎病史者）应慎用。

• 65岁及65岁以上老人较年轻者相比，发生感染的风险增加，应慎用本药。

枸橼酸托法替尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用枸橼酸托法替尼前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解枸橼酸托法替尼的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

枸橼酸托法替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自在家按照药物说明书自行用药。

• 口服每次5毫克，每天2次，本品可单用或与甲氨蝶呤等非生物类改善病情的抗风湿药合用。

• 根据血液学毒性调整剂量

  • 淋巴细胞计数不少于0.5×10⁹/L者，维持原剂量，淋巴细胞计数小于0.5×10⁹/L（经重复监测确认）者暂停用药。

  • 绝对中性粒细胞计数（ANC）大于1×10⁹/L，维持原剂量；如ANC反复在0. 5～1×10⁹/L，暂停用药，直至ANC恢复至1×10⁹/L时，以5毫克，每天2次的剂量重新开始给药；如ANC＜0.5×10⁹/L（经重复监测确认），应终止用药。

  • 血红蛋白降低且血红蛋白不少于每升90克，维持原剂量；如血红蛋白降低值大于每升20克，或血红蛋白少于每升80克，应暂停用药，直至血红蛋白恢复正常。

• 以下患者需将剂量调整为每天一次，5毫克：

  • 中、重度肾功能不全患者；

  • 中度肝功能不全患者；

  • 接受CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）治疗的患者；

  • 接受一种中效CYP3A4抑制剂（如氟康唑）或强效CYP2 C19抑制剂药物，或多种CYP3A4抑制剂和强效CYP2C19抑制剂药物联合用药的患者。

用药期间注意事项

• 枸橼酸托法替尼不能用于感染的患者，包括局部感染，慢性或复发性感染的患者、有结核病史的患者、有机会感染的患者等使用本品应事先充分考虑。

• 使用枸橼酸托法替尼前应排除结核感染，包括潜伏性或活动性结核感染。使用本品前应先治疗结核感染。

• 枸橼酸托法替尼可导致病毒感染复发（如带状疱疹），对乙肝病毒的影响尚未确定。在开始枸橼酸托法替尼治疗前应排除乙肝、丙肝病毒感染。

• 临床试验中使用枸橼酸托法替尼治疗的患者有发生非黑色素皮肤癌的报告，使用枸橼酸托法替尼期间应定期进行皮肤检查。

• 临床试验中使用枸橼酸托法替尼治疗的患者有发生胃肠穿孔的报告，应慎用于胃肠道穿孔风险高的患者（憩室炎）。用药过程中应严密观察胃肠穿孔的症状和体征，以期早期发现。

• 枸橼酸托法替尼治疗期间应定期监测血细胞计数，包括淋巴细胞、中性粒细胞及血红蛋白、ALT及血脂水平。

• 枸橼酸托法替尼对免疫接种反应的影响尚未确定，使用本品期间应避免接种活疫苗。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。最常见呼吸道感染、鼻咽炎和尿路感染等不良反应，若不良反应较大，应立即停药，就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 严重感染，如肺炎、蜂窝织炎、带状疱疹。

• 呼吸困难。

• 严重呕吐。

• 恶性肿瘤。

枸橼酸托法替尼应该如何保存？

• 枸橼酸托法替尼应该放在20～25℃干燥处遮光密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要放于小孩接触不到的位置。

枸橼酸托法替尼可能有哪些不良反应？

枸橼酸托法替尼的不良反应包括

• 心血管系统，高血压。

• 呼吸道反应，肺炎、咳嗽、呼吸困难、肺癌。

• 消化道反应，恶心、呕吐、腹痛、消化不良、胃癌。

• 泌尿系统反应，尿路感染、肾癌。

• 皮肤反应，皮疹、红斑、瘙痒、恶性黑色素瘤等。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与枸橼酸托法替尼相互作用？

有些药物可能与枸橼酸托法替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与枸橼酸托法替尼一起使用前请咨询医生。

• 合用强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）、中效CYP3A4抑制剂（如氟康唑）和强效CYP2C19抑制剂，枸橼酸托法替尼血药浓度会升高。

• 合用强效CYP3A4诱导剂（如利福平），可降低枸橼酸托法替尼的血药浓度和疗效。

• 合用强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤、他克莫司、环孢素），可增加严重感染和恶性肿瘤的风险。

妊娠期和哺乳期能否用枸橼酸托法替尼？

妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊的情况下使用；哺乳期妇女如确需用药，应暂停哺乳喂养。

如何合理使用枸橼酸托法替尼？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 枸橼酸托法替尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 枸橼酸托法替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。