甲苯比妥

通用名： 甲苯比妥

英文名称： Mephobarbital

甲苯比妥是什么药？

甲苯比妥是一种抑制中枢神经系统的巴比妥类药物，主要作为缓解焦虑、紧张和恐惧。

甲苯比妥有哪些用途？

• 用于缓解焦虑、紧张和恐惧。

• 用于治疗癫痫的大、小发作。

甲苯比妥有哪些制剂和规格？

甲苯比妥只有片剂这一种制剂和几种规格，具体如何使用请咨询医生。

• 甲苯比妥片剂：32毫克；50毫克；100毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用甲苯比妥？

• 对巴比妥类药物过敏者禁用。

• 卟啉病患者禁用。

• 妊娠期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用甲苯比妥？

• 哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳。

我该如何用药？

甲苯比妥为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 抗癫痫

  一般用于成人的剂量为一天400-600毫克。

  5岁以下儿童，一天3-4次，一次16-32毫克。

  ≥5岁儿童，一天3-4次，一次32-64毫克。

  若癫痫在夜间发作，最好睡前服用本品，若在白天发作则白天服用。

  治疗应从小剂量开始，逐步增量至少4-5天，直到确定最佳用量。

  如果患者正服用其他抗癫痫药物，应该在逐步减少其他药物用量的同时增加本品用量，防止因治疗改变而引起癫痫突然发作。同样的，当需要减少至维持剂量或停药时，应该经过4-5天逐步减量。

• 中老年人或身体虚弱者应降低剂量，因为这些患者可能对巴比妥类药物更为敏感。肾功能不全或者肝病患者应降低剂量。

• 本品可与苯巴比妥合用，交替应用或同时应用均可。当两种药物同时服用时，用量均为其单独应用的一半左右，具体成人平均日剂量为苯巴比妥50-100毫克，本品为200-300毫克。

• 本品也可与苯妥英钠合用，有些时候联合用药比单独使用任一药物的效果更好，因为苯妥英钠对神经运动型癫痫特别有效，但对于癫痫小发作几乎无效。两者合用时，可降低苯妥英钠的量，但本品应给与全剂量。平均一日230毫克苯妥英钠，再加上600毫克甲苯比妥，能得到令人满意的效果。

• 镇静

  成人，一天3-4次，一次32-100毫克，最佳剂量为50毫克。

  儿童，一天3～4次，一次16-32毫克。

用药期间注意事项

• 巴比妥类药物为管制药品，可能会导致成瘾性，长期大剂量连续应用可能会产生心理和生理依赖性，随着耐药性的加剧，用药量接近中毒剂量；耐受的最大剂量不能超过常用剂量的3倍。此时，治疗剂量与致命剂量相差无几。所以应该谨慎应用，尤其是对有自杀倾向的抑郁症患者或有药物滥用史的患者。

• 巴比妥类药物的急性中毒症状包括步态不稳、口齿不清、持续性眼球震颤。慢性中毒的迹象包括精神错乱、判断力差、烦躁不安、失眠、躯体失调。

• 巴比妥类药物依赖的症状与慢性酒精中毒相似。如果一个人一定程度上出现醉酒状态，如果与其血液中的酒精含量不成比例，可以怀疑其是否应用了巴比妥类药物。如果摄入了酒精，巴比妥类药物的致死剂量也会大大降低。

• 巴比妥类药物戒断症状可以很严重，还可能会导致死亡。轻微的戒断症状可能会出现在最后服用此类药物的8-12小时后。症状通常以下述顺序出现：焦虑、肌肉抽搐、手和手指震颤、渐进无力、头晕、视觉感知失真、恶心、呕吐，失眠、直立性低血压。

  突然停药的主要戒断症状（抽搐、谵妄）可能会在16小时内发生，并持续长达5天。经过约15天，戒断症状逐渐减弱。酗酒和滥用阿片类药物的人容易对巴比妥类药物产生滥用和依赖，而镇静药和安非他明滥用者也会对巴比妥类药物产生滥用和依赖。

• 巴比妥类药物的依赖源于超过治疗剂量的药物的反复和长期应用。其依赖特点包括：一种强烈的继续用药的愿望和需要；剂量增加的趋势；药物精神依赖的影响关系到个人主观意识和欣赏能力；身体需要保持一定的药物水平，药物停用时就会产生明显、具有典型特点的自身戒断综合征。

• 巴比妥类药物依赖的治疗包括用药的谨慎和逐步减量，患者可以使用多个不同的戒断方案予以消除依赖，但是所有的方案花费的时间都较长。

• 老年人或体弱者应用巴比妥类药物可能会产生显著的兴奋、抑郁、思维混乱。一些人反复应用巴比妥类药物会产生兴奋，而非抑郁。

• 肝功能不全患者应用巴比妥类药物应谨慎且开始用药时应减少剂量，有肝昏迷迹象的患者禁用。

• 在治疗癫痫时，即使给予很小的日剂量，突然停用本品也可能会导致癫痫持续状态。

• 当肾病、心脏病、呼吸功能疾病、重症肌无力、黏液性水肿患者应用本品时应控制好剂量。为减少急性或慢性过量的可能性，任何时候都应该给予最小的有效剂量。

• 本品可能通过酶诱导作用增加维生素D的代谢从而增加维生素D的需求，但极少有长期使用巴比妥类药物造成佝偻病和骨软化症的报道。

• 胎儿在子宫内暴露于抗惊厥药物，可导致新生儿在早期由于凝血功能缺陷出现出血症状。所以应给予临产妇女或新生儿维生素K。

• 长期应用巴比妥类药物的患者需要定期进行造血系统、肾、肝等器官的化验检查。

• 急、慢性疼痛患者服用本品会掩盖病情。

• 妊娠期妇女使用可对胎儿造成伤害，妊娠期最后3个月接受巴比妥类药物，婴儿出生后可发生戒断症状。如在妊娠期服用该类药物或在服用该类药物期间怀孕，患者应知晓对胎儿的潜在伤害。

• 催眠剂量的巴比妥类药物不会明显抑制子宫的活动，麻醉剂量的药物会降低子宫的收缩力和收缩频率，分娩时应用镇静催眠药可能导致新生儿的呼吸抑制，早产儿特别容易受巴比妥类药物影响而产生镇静作用。如果在分娩过程中应用了巴比妥类药物，应配置急救设备。

• 分娩时，应用产钳和其他治疗干预时，巴比妥类药物的效果数据无法获得。而且，此类药物对儿童以后的生长、发育、机体功能成熟的影响尚不明确。

• 巴比妥类药物的中毒剂量有很大差别。一般情况下，大多数此类药物口服1克可以使一个成人产生严重的毒性，2-10克的此类药物通常可致死。巴比妥类药物中毒可能与酒精中毒、溴化物中毒和各种神经系统疾病混淆。

• 巴比妥类药物急性过量会表现出中枢神经系统和呼吸系统抑制，进而可能产生潮式呼吸、反射消失、瞳孔轻微收缩(重度中毒者可能会出现麻痹性扩张)、少尿、心动过速、低血压、体温降低和昏迷。可能发生典型的休克综合征(呼吸衰竭、循环衰竭、呼吸停止、死亡)。

• 极度过量时，大脑中所有的电活动会停止，在这种情况下，一个“水平线”形状的脑电图产生，但这不能等同于临床死亡。这种效果是完全可逆的，除非发生缺氧性损害。如果涉及到精神上的创伤也应该考虑巴比妥类药物中毒的可能性。

• 可能发生的并发症有肺炎、肺水肿、心律不齐、充血性心力衰竭和肾衰竭。如果肾功能受损，尿毒症可能增加中枢神经系统对巴比妥类药物的敏感性。鉴别诊断应包括低血糖、脑外伤、脑血管意外、痉挛、糖尿病昏迷。

• 药物过量的治疗方法

  开通气道，使用辅助呼气设备并吸氧；监测生命体征和体液平衡。

  如果患者意识清醒且具有吞咽反射，可用催吐剂催吐，注意防止呕吐物误吸。催吐完成后，给予患者含有30克活性炭的水溶液；如果不能催吐，要进行洗胃，插管时使患者面部朝下；如果需要，应进行液体疗法和其他治疗休克的标准疗法。

  如果肾功能正常，利尿可能有助于消除巴比妥类药物。碱化尿液能增加本品和一些巴比妥类药物的肾排泄。

  如果患者无尿或休克，血液透析可用于严重的巴比妥类药物中毒，但这种方法不建议作为常规方法。

  患者应每30分钟进行一次翻身。

  若怀疑有肺炎要给予抗生素；进行合理的护理，以防止坠积性肺炎、压疮及与意识状态改变相关的其他并发症。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。通常甲苯比妥会出现嗜睡、恶心、呕吐、便秘等不良反应。反应轻微，可以坚持用药。如果不良反应较大，应立即停药，就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要急救？

• 甲苯比妥罕见急性过敏反应，一旦发生急性过敏反应症状如荨麻疹，呼吸困难，面部、唇、舌或咽喉肿胀，请立即寻求急救处理。

• 如出现严重不良反应，如意识混乱、幻觉、心率减慢或濒死感，请立即就医。

  出现以下症状，也应立即就医

• 低血压。

• 过敏反应（血管神经性水肿、皮疹、剥脱性皮炎）。

• 精神错乱。

• 共济失调、痉挛。

• 幻觉、思维异常。

• 呼吸骤停。

• 心动过缓、晕厥。

• 肝功能受损。

• 发热。

• 巨幼细胞贫血。

甲苯比妥应该如何保存？

• 甲苯比妥药品应该在≤25℃室内避光、干燥处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离儿童。

甲苯比妥可能有哪些不良反应？

• 对甲苯比妥过敏的患者可出现皮疹，严重者发生剥脱性皮炎和Stevens-Johnson综合征，这种病症可能致死。

• 常见的不良反应：恶心、呕吐、便秘等胃肠道反应；笨拙或行走不稳、眩晕或头晕、头痛、失眠、嗜睡或醉态等神经系统反应；焦虑、紧张不安、易怒等精神症状。

• 长期大剂量应用甲苯比妥可发生药物依赖，表现为强烈要求继续应用或要增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征等。

• 较少见的不良反应：过敏而出现意识障碍、抑郁或逆向反应（兴奋）；皮疹、环形红斑、湿疹，眼睑、口唇和面部水肿等；幻觉、低血压；血栓性静脉炎，中性粒细胞减少，血小板减少、巨幼红细胞性贫血；肝功能损害、黄疸；骨骼疼痛、骨量减少、软骨病、肌肉无力等。

哪些药物会与甲苯比妥相互作用？

• 巴比妥类与口服抗凝药合用时，可降低后者（华法林、双香豆素、苯丙香豆素）的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢。如果有巴比妥类药物加入治疗或者停药，抗凝治疗稳定的患者可能需要调整抗凝药的用量。

• 巴比妥类与皮质激素合用时，可使皮质激素药物代谢加快，从而降低皮质激素的效应，正在接受皮质激素治疗的患者需要调整剂量。

• 在巴比妥类药物停药两周后还能缩短多西环素的半衰期，其机制可能是通过诱导抗生素代谢的肝微粒体酶造成的。

• 合用其他中枢神经系统抑制药，如其他镇静药、催眠药、抗组胺药、乙醇，可能产生协同作用。

• 单胺氧化酶抑制剂可能因为抑制巴比妥类药物的代谢，从而延长巴比妥类药物的作用时间。

• 减弱阿司匹林、保泰松的抗炎止痛作用。

• 甘露醇、尿素等渗透性利尿药可促进巴比妥类药物的排泄，以尿素的作用最甚。

• 活性炭是巴比妥类药物的有效吸附剂，合用时可使巴比妥类药物吸收显著减少。在巴比妥类药物中毒时可用活性炭解毒。

• 双硫仑可抑制巴比妥类药物的代谢失活，使巴比妥类药物产生毒性反应。

妊娠期和哺乳期能否用甲苯比妥？

妊娠期妇女禁用；哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳并详细咨询医生。

如何合理使用甲苯比妥？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 甲苯比妥是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，严重药物不良反应。

• 甲苯比妥需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免病情反复或者再次加重。