酒石酸伐尼克兰

通用名： 酒石酸伐尼克兰

商品名： 畅沛

英文名称： Varenicline Tartrate

酒石酸伐尼克兰是什么药？

酒石酸伐尼克兰是尼古丁乙酰胆碱受体部分激动剂。它主要是与α4β2受体结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合发挥作用。

酒石酸伐尼克兰有哪些用途？

酒石酸伐尼克兰用于成人戒烟。

酒石酸伐尼克兰有哪些制剂和规格？

酒石酸伐尼克兰在临床主要使用片剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 酒石酸伐尼克兰片剂：0.5毫克；1.0毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用酒石酸伐尼克兰？

• 对酒石酸伐尼克兰活性成分、任何辅料成分过敏的患者禁用。

• 妊娠期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用酒石酸伐尼克兰？

• 儿童或18岁以下青少年用药的安全性及有效性尚未确定，应慎用。

• 哺乳期妇女应该权衡利弊，如确需要，应暂停哺乳。

酒石酸伐尼克兰与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用酒石酸伐尼克兰前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解酒石酸伐尼克兰的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

酒石酸伐尼克兰为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 口服，第1～3天，0.5毫克（白色片），每日1次，第4～7天：0.5毫克(白色片)，每日2次；第8天至治疗结束，1毫克(淡蓝色片)，每日2次。

• 患者应设定戒烟日期并在此日期前1～2周开始服用酒石酸伐尼克兰。对无法耐受酒石酸伐尼克兰不良反应的患者，可暂时或长期将剂量降至每日2次，一次0.5毫克。

• 酒石酸伐尼克兰应用水整片吞服，餐前餐后服用均可。患者应治疗12周。对于经12周治疗戒烟成功的患者，可考虑续加一个12周疗程，剂量仍为每日2次，一次1毫克。

• 有以下情况的患者，应注意调整服药剂量：

  由于在戒烟疗程结束的最初阶段，患者的复吸风险较高。对于该类患者，可考虑在戒烟疗程结束时，逐渐减量。

  肾功能不全患者：轻度至中度肾功能不全患者，不必调整剂量。中度肾功能不全且无法耐受不良反应的患者，可将剂量降至每日1次，一次1毫克。

  重度肾功能不全患者，推荐剂量为1毫克，每日1次。给药剂量应从0.5毫克，每日1次开始，3天后增加至每1毫克，每日1次。对于终末期肾病患者的临床经验有限，因此，不推荐在该人群中使用。

用药期间注意事项

• 在服用酒石酸伐尼克兰治疗期间的患者，若出现面部、口部、四肢、颈部肿胀等严重的超敏反应，应立即停药就医。

• 在酒石酸伐尼克兰的治疗中，恶心是最常见的不良反应。如患者无法耐受，建议减小剂量。

• 在服用酒石酸伐尼克兰治疗期间患者会有嗜睡、头晕的不良反应，应避免驾驶或机械操作。

• （严重）神经精神症状和自杀；癫痫；与酒精的相互作用；意外伤害；心血管事件；梦游症。

• （一般）血管神经性水肿和超敏反应；药物滥用和依赖。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 出现神经系统异常。

• 严重的急性感染。

• 严重代谢、内分泌或电解质紊乱。

酒石酸伐尼克兰应该如何保存？

• 酒石酸伐尼克兰药品应该在25℃以下的条件下密封保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

酒石酸伐尼克兰可能有哪些不良反应？

酒石酸伐尼克兰不良反应主要包括：

• 胃肠道不适：腹胀、便秘、腹泻、腹痛、恶心、消化不良、胃食管返流性疾病、呕吐、牙痛、胃肠胀气、口干、味觉障碍等。

• 神经系统疾病：嗜睡、头痛、头晕。

• 呼吸系统：呼吸困难、咳嗽、胸部及纵隔异常。

• 心脏异常：少见心房颤动、心悸。

• 感染：鼻咽炎、支气管炎、鼻窦炎、病毒感染，少见支气管炎、真菌感染。

• 皮肤及皮下组织异常：皮疹、瘙痒。

• 肌肉骨骼与结缔组织异常：关节痛、肌痛、背痛。

• 全身异常及给药部位异常：胸痛、疲劳感。

• 精神异常：梦境异常、失眠、惊恐反应、思维异常、坐立不安、情绪波动、抑郁、焦虑、幻觉等。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与酒石酸伐尼克兰相互作用？

有些药物可能与酒石酸伐尼克兰相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与酒石酸伐尼克兰一起使用前请咨询医生。

• 酒石酸伐尼克兰不改变丁胺苯丙酮的稳态药动学参数。

• 酒石酸伐尼克兰不改变华法林的药动学参数。凝血酶原时间(以INR计)不受酒石酸伐尼克兰的影响。戒烟本身可能改变华法林的药动学。

• 酒石酸伐尼克兰不改变地高辛的稳态药动学参数。

• 酒石酸伐尼克兰不影响二甲双胍的药动学参数。二甲双胍亦不影响酒石酸伐尼克兰的药动学参数。

• 体外研究显示，治疗浓度的酒石酸伐尼克兰对人肾转运蛋白无抑制作用。因此，酒石酸伐尼克兰不太可能影响通过肾分泌清除的药物。

• 体外研究显示，对于主要由CYP酶代谢的化合物，酒石酸伐尼克兰改变其药动学参数的可能性不大；由于不到10％的酒石酸伐尼克兰经代谢清除，酒石酸伐尼克兰对经CYP酶代谢的药物的药动学参数的影响不大。

• 将酒石酸伐尼克兰与尼古丁替代贴剂(NRT)同时给予吸烟者12天，研究最后1日检测的平均收缩压明显降低(平均2.6mmHg)，该变化具有显著统计学意义。该研究中，联合治疗组恶心、头痛、呕吐、头晕、消化不良及疲劳的发生率高于单独应用NRT治疗组。

• 同时应用酒石酸伐尼克兰及西咪替丁，酒石酸伐尼克兰的肾清除率降低，其全身暴露量提高29％。肾功能正常的受试者或轻、中度肾功能损伤患者同时应用两药不需调整剂量。对于重度肾功能损伤患者，应避免两药同时应用。

妊娠期和哺乳期能否用酒石酸伐尼克兰？

妊娠期妇女禁用；酒石酸伐尼克兰是否可以经乳汁分泌尚不明确，哺乳期妇女使用前请务必咨询医生，在利大于弊的情况下使用。

如何合理使用酒石酸伐尼克兰？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开具，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 酒石酸伐尼克兰是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 酒石酸伐尼克兰需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。