吉非替尼

通用名： 吉非替尼

商品名： 易瑞沙

英文名称： Gefitinib

吉非替尼是什么药？

吉非替尼系苯胺喹唑啉衍生物，是一种选择性表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制药。单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。并用于治疗既往接受化疗（主要指铂类和紫杉烷类）失败的局部晚期转移性非小细胞肺癌。

吉非替尼有哪些用途？

吉非替尼单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。并用于治疗既往接受化疗（主要指铂类和紫杉烷类）失败的局部晚期转移性非小细胞肺癌。

吉非替尼有哪些制剂和规格？

吉非替尼在临床上主要用片剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 吉非替尼片剂：250毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用吉非替尼？

对本品过敏者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用吉非替尼？

• 细菌和病毒的感染者（可使病情恶化）、重度肾功能不全患者、肝功能不全患者、间质性肺病（间质性肺炎、肺炎及肺泡炎）患者和骨髓抑制者均应慎用本品。

• 尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

• 哺乳期妇女慎用，在接受本品治疗期间，育龄女性应避免妊娠。

• 18岁以下儿童或青少年慎用。

• 肾功能损害（肌酐清除率≤20ml/min）患者慎用。

吉非替尼用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR敏感突变。肿瘤组织和血液均可用于EGFR基因突变检测，但组织检测优先。

我该如何用药？

吉非替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎，搅拌至完全分散(约需15分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。

• 老年人、一般肾功能不全患者（肌酐清除率＞20ml/min）和因肿瘤肝脏转移引起的中、重度肝功能不全患者，均不必调整剂量。

用药期间注意事项

• 治疗期间因药物毒性不可耐受时，可在同一代药物之间替换，如疾病进展则不能在同一代药物之间替换。

• 治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者，可以继续使用原药物；发生局部进展的患者，可以继续使用原药物加局部治疗；对于快速进展的患者，建议改换为其他治疗方案。

• 用药期间必须注意常见的皮肤反应和腹泻；应特别注意间质性肺炎、肝脏毒性和眼部症状的发生。

• 在某些肿瘤急症的情况下如脑转移昏迷或呼吸衰竭，在充分知情的情况下，对不吸烟的肺腺癌患者可考虑使用。一旦病情缓解，必须补充进行EGFR突变的组织检测。

• 如新发生眼部疼痛的患者，应停药。如出现了睫毛生长的位置异常，可先予以清除，再按正常剂量服药。

如果我漏服药物怎么办？

如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

吉非替尼应该如何保存？

• 吉非替尼药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

吉非替尼可能有哪些不良反应？

吉非替尼不良反应包括

• 约有1％患者可发生间质性肺炎，其中33％可因此而致命。伴发肺纤维化、间质性肺炎、肺尘病、放射性肺炎和药物诱发性肺炎的患者，导致死亡的危险性增加。

• 偶见转氨酶或碱性磷酸酶（ALP）升高，与剂量相关，但可逆转。

• 常见腹泻，亦见恶心、呕吐、畏食和口腔黏膜炎。

• 常见皮肤干燥、瘙痒、皮疹、痤疮，一般在用药1个月内出现，通常可逆转。

• 可能引起结膜炎、弱视、睫毛异常生长和角膜溃疡。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与吉非替尼相互作用？

有些药物可能与吉非替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与吉非替尼一起使用前请咨询医生。

• 明显抑制CYP3A4的药物（如酮康唑、伊曲康唑）可降低本品的代谢，增高本品的血药浓度。

• 能诱导CYP3A4的药物（如苯妥英、利福平）会增强本品的代谢，降低本品的血药浓度。

• 可升高胃液pH值的药物（如雷尼替丁等组胺H2-受体拮抗药）可能会降低本品的血药浓度。

• 本品合用华法林会增加出血的风险，应监测INR和PT的比值（INR/PT有可能升高）。

妊娠期和哺乳期能否用吉非替尼？

妊娠期妇女慎用。哺乳期妇女慎用，在接受本品治疗期间，育龄女性应避免妊娠。

如何合理使用吉非替尼？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 吉非替尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。