甲苯磺酸索拉非尼

通用名： 甲苯磺酸索拉非尼

商品名： 多吉美

英文名称： Sorafenib Tosylate

甲苯磺酸索拉非尼是什么药？

甲苯磺酸索拉非尼是小分子受体酪氨酸激酶抑制剂。用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。治疗无法手术或向远处转移的原发肝细胞癌。治疗局部复发或转移的进展性的放射性碘难治性分化型甲状腺癌。

甲苯磺酸索拉非尼有哪些用途？

甲苯磺酸索拉非尼用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。治疗无法手术或向远处转移的原发肝细胞癌。治疗局部复发或转移的进展性的放射性碘难治性分化型甲状腺癌。

甲苯磺酸索拉非尼有哪些制剂和规格？

甲苯磺酸索拉非尼在临床上主要用片剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

甲苯磺酸索拉非尼片剂：0.2克。

用药前须知

什么情况下禁止使用甲苯磺酸索拉非尼？

• 对本品及其他成分严重过敏患者禁用。

• 索拉非尼与紫杉醇和卡铂联合方案禁用于鳞状细胞肺癌。

哪些情况下谨慎或者避免使用甲苯磺酸索拉非尼？

• 对已经或可能发生Q-Tc延长患者，应慎用。

• 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

• 妊娠期妇女使用本品可能损害胎儿，慎用。应用本品期间，育龄妇女应采取有效避孕措施，避免怀孕，如妊娠期间服用本品或服用本品期间怀孕，应告知妊娠期妇女对胎儿的伤害。

• 尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用本品应权衡利弊，选择停药或停止哺乳。

• 临床试验，老年人与年轻受试者安全性和有效性无显著差异，但不除外个别过敏体质患者。

• 重度肝功能不全的患者应慎用。

甲苯磺酸索拉非尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用甲苯磺酸索拉非尼前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解甲苯磺酸索拉非尼的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

甲苯磺酸索拉非尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 口服，以一杯温开水送服。一次0.4克，每日2次，空腹或随低脂、中脂饮食服用。

• 晚期肾细胞癌和肝细胞癌患者的剂量调整，对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如需减少剂量，索拉非尼的剂量减为每日一次，每次0.4g。

• 本品需要根据年龄（65岁以上）、性别、体重进行剂量调整。

用药期间注意事项

• 掌足综合征和皮疹是本品最常见的不良反应。皮疹和掌足综合征通常多为NCICTC（国际肿瘤通用毒性标准）1到2级，且多于开始服用本品后的6周内出现。对皮肤毒性反应的处理包括局部用药以减轻症状，暂时性停药和（或）进行剂量调整。对于皮肤毒性反应严重且反应持久的患者可能需要永久停药。严重掌足综合征应永久停药。

• 服用本品的患者会增加高血压的发病率。药物相关的高血压多为轻到中度，且多在开始服药后的早期阶段出现，用常规的降压药物即可控制。应常规监控血压，如有需要则按照标准治疗方案进行治疗。对应用降压药物后仍严重或持续的高血压或出现高血压危象的患者应考虑永久停药。

• 服用本品治疗后可能会增加出血的风险。严重出血并不常见。一旦出血应予治疗，建议考虑永久停药。

• 部分同时服用本品和华法林治疗的患者偶发出血或凝血时间国际标准化比值（INR）升高。对合用华法林的患者应常规监测凝血时间、INR值并注意临床出血迹象。

• 服用本品对伤口愈合的影响未进行专门的研究。建议须要进行大手术的患者暂停本品，手术后患者何时再应用本品的临床经验有限，因此，决定患者再次服用前应先从临床考虑，确保伤口愈合。

• 在试验中，治疗相关的心肌缺血或心肌梗死在本品组的发生率（4.9％）高于安慰剂组（0.4％）。不稳定的冠心病患者和近期的心肌梗死患者没有入组该试验。对于发生心肌缺血和（或）心肌梗死的患者应该考虑暂时或永久停止本品的治疗。

• 该药使用期间可QT间期延长可致心律失常风险增加。

• 使用本品治疗分化型甲状腺癌患者时应密切监测血钙水平避免出现低钙血症

• 本品主要经肝脏消除，其在肝功能严重受损的患者体内的暴露量会升高。和通过UGITAI途径代谢的药物（如伊立替康）合用时应予注意。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要立即就医？

心肌缺血、心肌梗死、掌足综合征、斯-约综合征、中毒性表皮坏死综合征、Q-T间期延长、胃肠穿孔、药物性肝炎。

甲苯磺酸索拉非尼应该如何保存？

• 甲苯磺酸索拉非尼药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

甲苯磺酸索拉非尼可能有哪些不良反应？

甲苯磺酸索拉非尼不良反应包括

• 严重不良反应包括心肌缺血、心肌梗死、掌足综合征、斯-约综合征、中毒性表皮坏死综合征、Q-T间期延长、胃肠穿孔、药物性肝炎。

• 常见不良反应包括疲乏、体重减轻、掌足综合征、皮疹、皮肤干燥、脱发、腹泻、食欲缺乏、恶心、便秘、呕吐、肝功能异常、腹痛、低血磷、低血钙、血小板减少、低血钾、高血压、关节痛、出血、呼吸困难、贫血。

• 上市后有导致肝功能衰竭甚至死亡的报道，另外有超敏反应、血管神经性水肿、下颌骨坏死、横纹肌溶解、肺间质样改变。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与甲苯磺酸索拉非尼相互作用？

有些药物可能与甲苯磺酸索拉非尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与甲苯磺酸索拉非尼一起使用前请咨询医生。

• 尚未见到CYP3A4诱导剂影响本品代谢的临床资料。但推测CYP3A4诱导剂（如利福平、贯叶连翘、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松）可能会加快本品的代谢，因而降低本品的血药浓度。

• 酮康唑是CYP3A4的强效抑制剂，健康男性志愿者使用酮康唑每日1次，连续7天，并合用本品单剂量50毫克，本品的平均血药浓度并未改变。所以本品和CYP3A4抑制剂之间不存在药物代谢的相互作用。

• 华法林是CYP2C9的底物，合用本品和华法林的患者，其平均凝血酶原时间（PT）、INR值并未改变。但患者合用华法林时应定期监测INR值。

• 临床试验中，本品和其他常规剂量的抗肿瘤药物可进行合用，包括吉西他滨、奥沙利铂、多柔比星和伊立替康。本品不影响吉西他滨和奥沙利铂的代谢。本品和阿霉素合用时可引起肝癌患者体内阿霉素的平均曲线下面积（AUC）值增加21％。本品和伊立替康合用时，伊立替康的活性代谢产物SN-38（通过UGTIA1酶代谢）的AUC会升高67％～120％，伊立替康的AUC会升高26％～42％。

妊娠期和哺乳期能否用甲苯磺酸索拉非尼？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，甲苯磺酸索拉非尼属于妊娠期安全等级D：根据研发或上市后或在人的研究的不良反应数据，有确凿的对人胎儿风险的证据，但使用该药物的潜在益处可能超过潜在风险。为了安全起见，当你怀孕或者计划怀孕时请咨询医生。

尚未明确本品是否可经乳汁分泌，哺乳期妇女权衡利弊，选择停药或停止哺乳。

如何合理使用甲苯磺酸索拉非尼？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 甲苯磺酸索拉非尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 甲苯磺酸索拉非尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。感染完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。