甲磺酸达拉非尼

通用名： 甲磺酸达拉非尼

商品名： TAFINLAR

英文名称： Dabrafenib Mesylate

甲磺酸达拉非尼是什么药？

甲磺酸达拉非尼是酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤药物。其对酪氨酸激酶具有抑制作用。

甲磺酸达拉非尼有哪些用途？

• 甲磺酸达拉非尼用于单药治疗BRAF V600E突变-阳性不可切除或转移性黑色素瘤。

• 与曲美替尼联合用于BRAF V600E或V600K突变-阳性不可切除或转移性黑色素瘤，BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤的辅助治疗，BRAF V600E突变阳性转移性非小细胞肺癌，BRAF V600E突变阳性的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌。

• 不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤、野生型BRAF非小细胞肺癌或野生型BRAF ATC。

甲磺酸达拉非尼有哪些制剂和规格？

甲磺酸达拉非尼有一种制剂和两种规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 甲磺酸达拉非尼片剂：50毫克；75毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用甲磺酸达拉非尼？

妊娠期妇女禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用甲磺酸达拉非尼？

• 尚未明确本品是否通过乳汁排泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

• 18岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未明确。

• 具有生殖潜力的女性和男性:可能损害生育能力。

甲磺酸达拉非尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用甲磺酸达拉非尼前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解甲磺酸达拉非尼的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药？

甲磺酸达拉非尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 推荐给药剂量方案为口服150毫克，2次/日，间隔约12小时。作为单药服用，或与曲美替尼合用，餐前至少1小时或餐后2小时服用。不要打开、压碎或破坏本品的胶囊。与曲美替尼联合给药时，在每天相同时间或早晨或傍晚给予本品，在每天的同一时间服用曲美替尼。

用药期间注意事项

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

什么情况下需要急救？

甲磺酸达拉非尼罕见急性过敏反应，一旦发生急性过敏反应表现，请立即寻求急救处理。

什么情况下需要立即就医？

较为严重的发热反应。

甲磺酸达拉非尼应该如何保存？

• 甲磺酸达拉非尼药品应该原包装密闭贮于25℃下，短程携带时允许15～30℃。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

甲磺酸达拉非尼可能有哪些不良反应？

甲磺酸达拉非尼不良反应主要包括

• 严重不良反应包括新发的恶性肿瘤、出血、BRAF野生型肿瘤的肿瘤促进、心肌病、葡萄膜炎、严重的发热反应、严重皮肤毒性、高血糖、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症，胚胎-胎儿毒性。

• 临床试验中报道的最常见不良反应（≥20%）有角化过度、脱发、掌足综合征、皮疹、头痛、发热、关节痛、肌痛、腰痛、乳头状瘤、寒战、疲劳、恶心、腹泻、呕吐、皮肤干燥、食欲下降、水肿、咳嗽、呼吸困难。

• 实验室检查常见高血糖、低血磷、ALP升高、低血钠。少见白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、AST及ALT升高、低蛋白血症、贫血、肌酐升高。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与甲磺酸达拉非尼相互作用？

有些药物可能与甲磺酸达拉非尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与甲磺酸达拉非尼一起使用前请咨询医生。

• 本品主要经CYP2C8和CYP3A4代谢，强效CYP2C8和CYP3A4的抑制剂可升高本品的血药浓度，强效诱导剂可降低本品的血药浓度，尽量避免合用。如不可避免，应监测患者不良反应增加和疗效降低的情况。

• 本品可诱导CYP3A4和CYP2C9，经CYP3A4和CYP2C9的药物，如咪达唑仑（CYP3A4底物）、S-华法林（CYP2C9底物）和R-华法林（CYP3A4/CYP1A2底物）、地塞米松、口服避孕药的血药浓度均可被本品降低，应避免合用，必须合用时应密切监测。

妊娠期和哺乳期能否用甲磺酸达拉非尼？

妊娠期妇女应该禁用本品。尚未明确本品是否通过乳汁排泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

如何合理使用甲磺酸达拉非尼？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 甲磺酸达拉非尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 甲磺酸达拉非尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。