苯甲酸利扎曲坦

通用名： 苯甲酸利扎曲坦

商品名： 苏豪、欧力停、善清、昂首、首清、欣渠

英文名称： Rizatriptan Benzoate

苯甲酸利扎曲坦是什么药？

苯甲酸利扎曲坦是5-羟色胺1B/1D受体激动药,用于治疗急性偏头痛。

药物警戒：据《世界卫生组织药品通讯》2019年第4期报道，日本厚生劳动省（MHLW）及药品和医疗器械管理局（PMDA）宣布，普坦（曲坦）类药物的说明书应进行修订，增加药物过度使用引起的头痛等不良反应提示。近三年在日本收到6例由于药物的过度使用引起头痛的报告。这6例病例，不能排除药物与事件之间的因果关系。

苯甲酸利扎曲坦有哪些用途？

苯甲酸利扎曲坦主要用于治疗急性偏头痛，对有或无先兆及与月经相关的偏头痛均有效，能减轻头痛、逆转功能性障碍。

苯甲酸利扎曲坦有哪些制剂和规格？

苯甲酸利扎曲坦有好几种制剂和规格，它们的给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 苯甲酸利扎曲坦片剂：5毫克；10毫克。

• 苯甲酸利扎曲坦口腔崩解片：5毫克；10毫克。

• 利扎曲坦胶囊：5毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用苯甲酸利扎曲坦？

• 对苯甲酸利扎西坦过敏者禁用；

• 禁用于未确诊的冠状动脉疾病（CAD）患者；

• 脑血管综合征（如脑卒中、短暂性脑缺血发作）患者禁用；

• 严重肝肾损伤者禁用；

• 偏瘫或基底部偏头痛患者禁用；

• 缺血性心脏病（如心绞痛、心肌梗死、静息性心肌缺血）或者符合缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括变异型心绞痛）的患者禁用；

• 周围血管疾病（包括缺血性肠病）患者禁用；

• 未经控制的高血压患者禁用；

• 正在使用或两周内使用过单胺氧化酶（MAO）抑制剂的患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用苯甲酸利扎曲坦？

• 存在冠状动脉性心脏病危险因素（糖尿病、肥胖症、吸烟、高胆固醇血症、有冠状动脉疾病的家族史、40岁以上男性、绝经妇女）的患者慎用；

• 缺血性、血管痉挛性冠状动脉疾病患者慎用；

• 18岁以下儿童慎用；

• 肝、肾功能不全者慎用；

• 未确诊为偏头痛的患者和症状表现不典型的偏头痛患者慎用；

• 哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳喂养；

• 老年患者慎用。

我该如何用药？

苯甲酸利扎曲坦为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 初始口服剂量为5毫克或10毫克，如无效可在2小时后重复给药。常规剂量为5-10毫克，一天最高剂量为30毫克。

• 对已预防性服用普萘洛尔的患者，初始剂量为5毫克，如无效可在2小时后重复给药。常规剂量为5毫克，一天最高剂量为15毫克。

• 儿童常规剂量：偏头痛的紧急治疗，口服给药，6～17岁的儿童，依据患者体重给药，体重小于40千克的患儿，一次5毫克；体重大于或等于40千克的患儿，一次10毫克。

用药期间注意事项

• 用药前后及用药期间应监测血压、心率；

• 用于偏头痛发作头痛期的紧急治疗，不能用于预防偏头痛发作，对丛集性头痛的安全性和有效性尚未建立，在偏头痛急性发作时给药比在发作后期给药起效快；

• 食物可使苯甲酸利扎曲坦的血药浓度达峰时间延迟1小时；

• 苯甲酸利扎曲坦口腔崩解片可在舌上溶解，随唾液吞服，不必额外饮水；

• 在偏头痛急性发作时给药越快越好；

• 偏头痛一次性发作，如患者对本药的首次剂量无反应，应于第2次给药前进行重新诊断；

• 本药可与黑色素结合，可能导致蓄积中毒，故长期用药可能对眼睛有影响，应注意监测；

• 本药口腔崩解片中含有苯丙氨酸，苯丙酮尿症患者应慎用。

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。反应轻微，可以坚持用药。如果不良反应较大，应立即停药，就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 寒战、低热、面部水肿、宿醉、腹胀、高热、晕厥。

• 心动过速、四肢发冷、高血压、心律失常及心动过缓、心绞痛。

• 肌肉无力、肌肉僵直、肌肉痛、肌痛性痉挛、肌肉骨骼痛、关节痛及肌肉痉挛。

• 神经过敏、眩晕、失眠、焦虑、抑郁、感觉迟钝、骨骼解体、运动不能、嗜睡及反射减弱。

• 呼吸困难、声音嘶哑、流涕、喷嚏、呼吸急促和咽部水肿。

• 视力模糊、耳鸣、眼干、眼部灼热、眼疼、耳痛及撕裂感、嗅觉失真、畏光、幻视、眼痒及眼部肿胀。

苯甲酸利扎曲坦应该如何保存？

• 苯甲酸利扎曲坦药品应该在室内15-30℃密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

苯甲酸利扎曲坦可能有哪些不良反应？

苯甲酸利扎曲坦不良反应包括以下几点。

• 综合方面：寒战、低热、面部水肿、宿醉效应及腹胀、高热、晕厥。

• 非典型感觉方面：热/冷感。

• 心血管方面：心悸、心动过速、四肢发冷、高血压、心律失常及心动过缓、心绞痛。

• 消化系统方面：腹泻、呕吐、口渴、胃酸反流、吞咽困难、便秘、胃胀及舌体肿胀、胃炎、舌体麻痹及嗳气。

• 新陈代谢：脱水。

• 肌肉骨骼方面：肌肉无力、肌肉僵直、肌肉痛、肌痛性痉挛、肌肉骨骼痛、关节痛及肌肉痉挛。

• 神经学/精神病学方面：感觉迟钝、记忆力减退、兴奋及震颤、神经过敏、眩晕、失眠、焦虑、抑郁、共济失调、思维混乱、多梦、步态异常、易激惹、记忆缺陷、激动不安、骨骼解体、运动不能、忧虑、嗜睡及反射减弱。

• 呼吸系统方面：呼吸困难。咽炎、鼻部刺激、鼻充血、咽干、呼吸道充血、鼻部发干、鼻出血及鼻窦病变、呃逆、声音嘶哑、流涕、呼吸急促和咽部水肿。

• 特殊感觉：视力模糊、耳鸣、眼干、眼部灼热、眼疼、眼部刺激、耳痛及撕裂感、听觉过敏、嗅觉失真、畏光、幻视、眼痒及眼部肿胀。

• 皮肤及其附属物：出汗、瘙痒、出疹及风疹、红斑、痤疮及对光过敏。

• 泌尿生殖系统：尿频、多尿及月经失调。罕见的是排尿困难。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与苯甲酸利扎曲坦相互作用？

• 苯甲酸利扎曲坦与美托洛尔、纳多洛尔无显著的药动学相互作用。

• 苯甲酸利扎曲坦不影响炔雌醇、依托孕烯、左炔诺孕酮、美雌醇、炔诺酮、炔诺孕酮的血药浓度。

• 普萘洛尔可使苯甲酸利扎曲坦AUC增加70%、生物利用度增加。已使用普萘洛尔的患者，加用苯甲酸利扎曲坦时应减量。

• 其他5-羟色胺受体激动药(如阿莫曲坦、佐米曲坦、那拉曲坦、舒马曲坦)、麦角类及含麦角胺的药物(如氢麦角胺、美西麦角)与苯甲酸利扎曲坦合用时，血管收缩效应呈相加性，使血管痉挛反应的风险增加。在使用前者24小时内禁止使用本品；

• 苯甲酸利扎曲坦与选择性5-羟色胺再摄取抑制药(SSRI)或西布曲明合用，可因相加作用导致过度的5-HT能兴奋。如必须合用苯甲酸利扎曲坦和5-羟色胺再摄取抑制药（SSRI），须严密监测苯甲酸利扎曲坦的不良反应(虚弱、反射亢进、共济失调)。因可出现5-羟色胺综合征，故不推荐苯甲酸利扎曲坦与5-羟色胺再摄取抑制药（SSRI）或西布曲明合用。

• 与单胺氧化酶抑制剂合用，可因神经系统和周围组织的5-羟色胺浓度增高，有可能出现5-羟色胺综合征(高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变)。禁止两者合用，或单胺氧化酶抑制剂至少14天后再使用苯甲酸利扎曲坦。

• 贯叶连翘有弱单胺氧化酶抑制作用，可能会加强苯甲酸利扎曲坦的5-羟色胺能效应，有可能引起5-羟色胺综合征或脑血管收缩(Call-Fleming综合征)。不推荐两者合用。

妊娠期和哺乳期能否用苯甲酸利扎曲坦？

根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，苯甲酸利扎曲坦属于妊娠期安全等级C：动物研究证明药物对胎儿有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。

妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊且详细咨询医生的前提下，考虑是否使用；哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳并咨询医生。

如何合理使用苯甲酸利扎曲坦？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 苯甲酸利扎曲坦是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 苯甲酸利扎曲坦需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。