酒石酸罗格列酮

通用名： 罗格列酮

英文名称： Rosiglitazone Tartrate

酒石酸罗格列酮是什么药？

酒石酸罗格列酮是一种噻唑烷二酮类抗糖尿病药，临床常用于2型糖尿病的治疗。

酒石酸罗格列酮有哪些用途？

• 酒石酸罗格列酮主要用于治疗2型糖尿病。

• 本品可单独使用，并辅以饮食控制和运动疗法，可控制患者的血糖。如使用本品或单一其他抗糖尿病药物，并辅以饮食控制和运动疗法，但血糖控制不佳者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药合用。对服用推荐最大剂量的二甲双胍或磺酰脲类药，但血糖控制不佳者，如本品不能替代原抗糖尿病药,则需在原基础上再合用本品。

酒石酸罗格列酮有哪些制剂和规格？

酒石酸罗格列酮主要为口服制剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应有可能也不一样。具体如何选择请咨询医生

• 片剂：2毫克；4毫克；8毫克。

• 胶囊剂：4毫克（以罗格列酮计算）。

用药前须知

什么情况下禁止使用酒石酸罗格列酮？

• 对酒石酸罗格列酮过敏的患者禁止使用。

• 妊娠期、哺乳期妇女和儿童禁用酒石酸罗格列酮。

• NYHA分级为III级或IV级的心力衰竭的患者禁用酒石酸罗格列酮。

• 有心脏病史,尤其是缺血性心脏病史的患者。

• 骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者。

• 严重血脂代谢紊乱的患者。

• 有1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者禁用酒石酸罗格列酮。

• 既往曾有应用曲格列酮导致黄疽的患者禁用酒石酸罗格列酮。

• 有ALT大于2.5×ULN的患者禁用酒石酸罗格列酮。

哪些情况下谨慎或者避免使用酒石酸罗格列酮？

• NYHA分级为I级或Ⅱ级的心力衰竭患者（发生心血管事件的危险增加）、出现急性冠状动脉事件的患者应避免使用酒石酸罗格列酮（可能发生心力衰竭）。

• 水肿患者、肝功能不全患者慎用酒石酸罗格列酮。

• 65岁以上老年患者慎用。

我该如何用药？

酒石酸罗格列酮为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自在家按照药物说明书自行用药。

• 单药用药通常初始用量为一次4毫克，每天1次。经8～12周治疗后，如空腹血糖控制不理想，可加量至每天8毫克或与二甲双胍合用。临床试验表明，每次4毫克，每天2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。

• 在现有的治疗中加用酒石酸罗格列酮，则应维持原磺酰脲类药或二甲双胍的用量并加用酒石酸罗格列酮。

  • 与磺酰脲类药物合用，酒石酸罗格列酮起始用量为一次4毫克，每天1次。如患者出现低血糖，需减少磺酰脲类药物用量。

  • 与二甲双胍合用，酒石酸罗格列酮起始用量为一次4毫克，每天1次。在联合用药期间，不会发生因低血糖而须调整二甲双胍用量的情况。

• 肾功能不全的患者单用酒石酸罗格列酮不必调整剂量。肾功能不全患者禁用二甲双胍，故对此类患者，酒石酸罗格列酮不可与二甲双胍合用。

用药期间注意事项

• 酒石酸罗格列酮可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵，因此建议患者服用酒石酸罗格列酮时，需采取避孕措施。

• 饮食控制、减轻体质量和增加运动不仅是2型糖尿病的基本治疗方法，还有助于提高胰岛素的敏感性、保持酒石酸罗格列酮的疗效。

• 服用片剂时不可掰开。

• 开始用药前，应先治疗影响血糖控制的疾病（如感染等）。

• 出现急性冠状动脉事件期间应考虑停用酒石酸罗格列酮。

• 应考虑患者（特别是女性患者）接受酒石酸罗格列酮治疗的骨折风险，并注意常规评估和维护患者的骨健康。

• 用药后若出现ALT大于3×ULN应停用酒石酸罗格列酮。

• 如糖尿病患者出现视力障碍，应立即就医。

• 用药前，建议检查肝功能；用药后，应定期监测肝功能、血糖、HbAlc。

• 一旦发生药物过量，应根据患者的临床表现采取相应的处理。

• 酒石酸罗格列酮单用或与其他抗糖尿病药合用可引起液体潴留，有加重或导致充血性心力衰竭的危险，开始使用酒石酸罗格列酮和剂量增加时，应严密监测患者心力衰竭的症状和体征（包括体质量迅速或过度增加、呼吸困难、水肿），如出现上述症状和体征，应按心力衰竭进行控制，并酌情对酒石酸罗格列酮减量或停用。

• 本品可空腹或进餐时服用。

其他注意事项请仔细阅读药品说明书

发生了药物不良反应怎么办？

药物是有不良反应的。酒石酸罗格列酮常见有上呼吸道感染、骨折、头痛、水肿、腰痛、低血糖、疲劳、鼻窦炎、腹泻等，若不良反应较大，应立即停药，就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医？

• 头痛。

• 骨折。

• 心力衰竭。

酒石酸罗格列酮应该如何保存？

• 酒石酸罗格列酮应该放在阴凉（不超过20℃）干燥处遮光密闭保存；

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用；

• 药物要放于儿童接触不到的位置。

酒石酸罗格列酮可能有哪些不良反应？

酒石酸罗格列酮的不良反应包括

• 单用本品的不良反应包括上呼吸道感染、骨折、头痛、水肿、腰痛、疲劳、鼻窦炎、腹泻、贫血、低血糖。以上事件均为轻度至中度，通常不必中断治疗。此外，亦可见白细胞计数轻度下降。

• 与二甲双胍合用，贫血的发生率为7.1％。

• 本品与胰岛素合用组水肿的发生率高于胰岛素单用组，分别为14.7％和5.4％。充血性心力衰竭的初发或加重的发生率分别为胰岛素单用组1％，胰岛素与本品4毫克合用组2％，与本品8毫克合用组为3％。

• 与二甲双胍或磺酰脲类合用时，低血糖的发生率高于两药分别单用，三药合用时低血糖的发生率明显高于后两药合用。与胰岛素合用时低血糖的发生率明显高于胰岛素单用。

• 与磺酰脲类合用时，充血性心力衰竭和肺水肿的发生率低于单用磺酰脲类；与二甲双胍、磺酰脲类（三药合用）合用时，充血性心力衰竭和肺水肿的发生率高于后两药合用。本品（4毫克或8毫克）与磺酰脲类药物或胰岛素合用时心力衰竭发生率增高。由于心力衰竭事件罕见故难于确定剂量相关性：但本品8毫克（日总剂量）时的心力衰竭发生率高于4毫克（日总剂量）。

• 本品与二甲双胍合用较单用二甲双胍，以及与二甲双胍、磺酰脲类合用便秘发生率高；单用较安慰剂、与磺酰脲类合用较单用磺酰脲类以及与胰岛素合用较单用胰岛素便秘发生率低。便秘严重程度通常为轻至中度。

• 本品单用较二甲双胍或格列本脲单用，骨折更常见。使用本品的女性患者骨折大多数发生在上臂、手和足。

• 单用和与其他降糖药合用可出现体重增加，且具有剂量相关性。出现体质量异常增加的患者应检测液体蓄积和容量相关的事件（如过度水肿及充血性心力衰竭）。

• 本品上市后，有糖尿病性黄斑水肿或糖尿病性黄斑水肿加重伴视力下降、肝酶升高超过正常上限3倍或以上、肝炎、血脂改变的报道，罕见本品单用或与其他抗糖尿病药物联合应用出现充血性心力衰竭及肺水肿的报道，罕见皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏反应和斯-约综合征的报道。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与酒石酸罗格列酮相互作用？

有些药物可能与酒石酸罗格列酮相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与酒石酸罗格列酮一起使用前请咨询医生。

• 合用CYP2C8抑制药（如吉非贝齐），可升高酒石酸罗格列酮的血药浓度。

• 合用CYP2C8诱导药（如利福平），可降低酒石酸罗格列酮的血药浓度。

• 与硝苯地平、口服避孕药(炔雌醇、炔诺酮)等经CYP3A4代谢的药物无临床相互作用。

• 与格列本脲、二甲双胍或阿卡波糖合用时,对这些药物的稳态药代动力学和临床疗效无影响。

• 不影响地高辛、华法林、乙醇、雷尼替丁等在体内的代谢和临床疗效。

• 与磺酰脲类合用，增加后者发生低血糖的机率不明显。

• 与二甲双胍合用，不增加后者胃肠道反应的发生率，不增加血浆乳酸浓度。

妊娠期和哺乳期能否用酒石酸罗格列酮？

妊娠期和哺乳期妇女禁用。

如何合理使用酒石酸罗格列酮？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 酒石酸罗格列酮是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 酒石酸罗格列酮需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。