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克唑替尼

通用名: 克唑替尼

商品名: 赛可瑞、Xalkori

英文名称: Crizotinib

克唑替尼是什么药?

克唑替尼是酪氨酸激酶抑制剂类抗癌药物。其可以通过结合到ALK酶的ATP结合位点上,抑制ATP的结合和自磷酸化作用。

克唑替尼有哪些用途?

  • 克唑替尼用于治疗通过国家药品监督管理局批准的ROS1或ALK检测方法检测到的ROS1阳性或者ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。

  • 用于cMET14外显子跳跃突变的晚期NSCLC患者。

克唑替尼有哪些制剂和规格?

克唑替尼有一种制剂和两种规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

  • 克唑替尼胶囊剂:200毫克;250毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用克唑替尼?

  • 重度肾功能不全患者及终末期肾病、肝功能不全患者慎用。

  • 基于其作用机理,妊娠期妇女使用本品可致胎儿损伤。如患者在妊娠期使用本品或用药期间怀孕,应告知患者对胎儿产生伤害的可能性。

  • 禁用于对克唑替尼或本品中任一成分过敏的患者。

哪些情况下谨慎或者避免使用克唑替尼?

  • 尚未明确本品是否可经乳汁分泌,哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性,选择停药或停止哺乳。

  • 儿童的有效性及安全性尚未确定。

  • 有胃肠道穿孔风险(如有憩室炎罗、肿瘤转移至胃肠道)的患者。

用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的ROS1或ALK检测方法检测到的ROS1阳性或者ALK阳性。

我该如何用药?

克唑替尼为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

  • 推荐口服,一次250毫克,2次/日。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg,每日一次。胶囊应整粒吞服,可与食物同服。若漏服一次剂量,可立即补服,除非距离下一剂服用时间少于6小时。如果在服药后呕吐,则在正常用药时间服用下一剂。

  • 如果出现CTCAE(4.0版)3级或4级的不良事件,需按以下方法减少剂量:

    • 第一次减少剂量:口服,200mg,每日两次。

    • 第二次减少剂量:口服,250mg,每日一次;如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受,则永久停服。

用药期间注意事项

  • 用药期间必须注意常见的肝功能异常和视觉异常,在治疗开始的最初两个月应每周检测一次,之后每月检测一次患者的肝功能,肝损害患者应谨慎使用克唑替尼进行治疗。

  • 服用本品期间,当感到有视觉障碍、头晕或疲劳的患者,不宜进行驾驶和操纵机械。

发生了药物不良反应怎么办?

药物是有不良反应的。如果不良反应较大,需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。

什么情况下需要急救?

克唑替尼罕见急性过敏反应,一旦发生急性过敏反应表现,请立即寻求急救处理。

什么情况下需要立即就医?

呼吸困难。

克唑替尼应该如何保存?

  • 克唑替尼药品应该贮于20~25℃。

  • 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

  • 药物要远离小孩。

克唑替尼可能有哪些不良反应?

克唑替尼不良反应主要包括:

  • 视觉障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘。

  • ALT升高和中性粒细胞减少症。

  • 肺炎、呼吸困难、肺栓塞。

  • 肝脏实验室检验异常,Q-T间期延长,应警惕。

  • 其他:糖尿病酮症酸中毒、体重增加、血睾酮降低,四肢疼痛、视力障碍、疲乏、发热等。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与克唑替尼相互作用?

有些药物可能与克唑替尼相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与克唑替尼一起使用前请咨询医生。

  • 本品是CYP3A中效抑制剂,在人肝微粒体中主要经CYP3A代谢。强效CYP3A抑制剂(克拉霉素,伏立康唑)能升高本品的血药浓度,强效CYP3A诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、利福平)则使其血药浓度降低。能提高胃pH值的药物(如质子泵抑制剂、H2-受体拮抗药、抗酸剂)都可降低本品的溶解度,减少其生物利用度,均不推荐与本品合用。

  • 强效CYP3A诱导剂(包括但不限于卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布汀、利福平及贯叶连翘)可降低本品的血药浓度。

  • 本品体内外均能抑制CYP3A,应减少合用主要经CYP3A代谢药物的剂量。避免与治疗指数窄的CYP3A底物(如环孢素、二氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、他克莫司)合用。

  • 体外研究表明,本品可抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6底物的代谢,而诱导CYP1A2或CYP3A底物的代谢。

  • 服用本品期间避免服用葡萄柚或葡萄柚汁。

妊娠期和哺乳期能否用克唑替尼?

妊娠期妇女使用本品可致胎儿损伤。尚未明确本品是否可经乳汁分泌,哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性,选择停药或停止哺乳。

如何合理使用克唑替尼?

药物必须合理使用,避免滥用。处方药应该由医生开置,非处方药应该仔细阅读药物说明书。

  • 克唑替尼是处方药,必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。

  • 克唑替尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻,但不要轻易减量、停药。