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卡博替尼

通用名：卡博替尼

英文名称： Cabozantinib

卡博替尼是什么药？

卡博替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物。其能够通过抑制酪氨酸激酶的活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管的新生。

卡博替尼用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌。

卡博替尼有两种制剂和多种规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

卡博替尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用卡博替尼前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解卡博替尼的药物不良反应，做好一定的心理准备。

卡博替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

本品的推荐剂量为140毫克/天（80毫克一剂，20毫克三剂），不能与食物同服（饭前至少1小时或饭后至少2小时后服用），持续治疗，直至疾病恶化或发生不能接受的毒性。本品胶囊应整个吞服，不能打开胶囊。不能同时服用抑制CYP酶活性的食物（如葡萄柚或葡萄柚汁）或营养补充剂。

卡博替尼需要足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药。

药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。

卡博替尼罕见急性过敏反应，一旦发生急性过敏反应表现，请立即寻求急救处理。

卡博替尼不良反应主要包括：

出血、肺炎、败血症、瘘管、心搏骤停、呼吸衰竭及不明原因的死亡。
腹泻、口腔炎、掌足综合征、体重减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。
AST和（或）ALT升高、淋巴细胞减少、ALP（ALP）升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症及高胆红素血症。
腹痛、吞咽困难、消化不良、痔疮、脱水、关节痛、肌肉痉挛、淋巴细胞减少、低钙血症、疲乏、头痛、头晕、感觉异常、虚弱、外周感觉神经病、焦虑、皮疹、皮肤干燥、脱发、红斑、角化过度、低血压。
低血钠、脂肪酶升高、掌足综合征、腹泻、疲乏、高血压、恶心、胰腺炎、气管瘘管形成及呕吐。
甲状腺激素水平升高。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

有些药物可能与卡博替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与卡博替尼一起使用前请咨询医生。

健康受试者给予强CYP3A4抑制剂酮康唑（400毫克/天，共27天），可增加本品单剂量暴露量（AUC0～inf）约38％，服用本品时，应避免同服强CYP3A4抑制药（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）。
健康受试者给予强CYP3A4诱导剂利福平（600毫克/天，共31天），可降低本品单剂量暴露量（AUC0～inf）约77％，应避免同服CYP3A4诱导剂（如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥、贯叶连翘制剂）。
在人肝微粒体酶系中，本品为CYP2C8非竞争性抑制剂、CYP2C9混合型抑制剂、CYP2C19及CYP3A4弱竞争性抑制剂。在培养的人肝细胞中，本品为CYP1A1mRNA诱导剂，但对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4mRNA或其同工酶系无影响。
在实体瘤患者中，本品稳态血药浓度（≥100毫克/天，共服药至少21天）显示，对单剂量罗格列酮（CYP2C8底物）血浆暴露量（Cmax和AUC）无影响。
为P-糖蛋白转运活性抑制药，但并非其底物。因此，本品可能增加P-糖蛋白的底物血药浓度。

妊娠期妇女使用本品可致胎儿损伤。尚未明确本品是否通过乳汁分泌，根据本品对母体的重要性，选择停药或停止哺乳。

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

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